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Funcionalização seletiva de aromáticos: estudos metodológicos e novas aplicações na síntese de substâncias bioativas

Processo: 18/14150-8
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de setembro de 2018 - 31 de agosto de 2020
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Giuliano Cesar Clososki
Beneficiário:Giuliano Cesar Clososki
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
Assunto(s):Química médica  Terapia de alvo molecular  Antineoplásicos  Substâncias bioativas  Síntese orgânica  Compostos organometálicos  Compostos heterocíclicos 

Resumo

No presente projeto pretende-se estudar o potencial de reagentes organometálicos no desenvolvimento de metodologias de funcionalização seletiva de substratos aromáticos e heterocícliclos de grande interesse científico e tecnológico, principalmente para a Química Medicinal. Neste sentido, reações de metalação dirigida ou de troca halogênio/metal em uma série de aril-nitrilas, quinolinas, indolizinas e quinoxalinas, entre outros alvos que apresentarem interesse no decorrer do projeto deverão possibilitar o isolamento de compostos aromáticos e heterocíclicos altamente funcionalizados, muitos do quais de estrutura inédita na literatura. Com o objetivo de melhor compreender, racionalizar e planejar reações de metalação regiosseletivas, ferramentas de química computacional serão utilizadas na avaliação estrutural de todos os alvos sintéticos. Além disso, para demonstrar a importância sintética das metodologias desenvolvidas, aplicações na preparação ou modificação estrutural de substâncias de interesse medicinal, como de quinazolinas e quinolinas com potencial atividade antitumoral, serão realizadas. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
DE MELLO, MURILO B. M.; DE OLIVEIRA, ANTONIO A. F.; DE OLIVEIRA, CAROLINE L.; ULTRAMARI, MARIAH A.; GAETA, FERNANDO H. S.; MASCARELLO, ALESSANDRA; GUIMARAES, CRISTIANO R. W.; DE FREITAS, MILLER N.; CUNHA, CARLOS E.; LOURENCO, TIAGO C.; FERREIRA, FERNANDEZ P.; LOPES, JOAO L. C.; CLOSOSKI, GIULIANO C. Characterization and in silico Mutagenic Assessment of a New Betahistine Degradation Impurity. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 30, n. 7, p. 1415-1424, JUL 2019. Citações Web of Science: 0.
NISHIMURA, RODOLFO H. V.; VAZ, ARTUR DE L. L.; BOZZINI, LEANDRO A.; MURIE, VALTER E.; CLOSOSKI, GIULIANO C. Recent applications of magnesium- and Zinc-TMP amides in the synthesis of bioactive targets. Tetrahedron, v. 75, n. 4, p. 464-474, JAN 25 2019. Citações Web of Science: 1.

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