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Funcionalização seletiva de aromáticos: estudos metodológicos e novas aplicações na síntese de substâncias bioativas

Resumo

No presente projeto pretende-se estudar o potencial de reagentes organometálicos no desenvolvimento de metodologias de funcionalização seletiva de substratos aromáticos e heterocícliclos de grande interesse científico e tecnológico, principalmente para a Química Medicinal. Neste sentido, reações de metalação dirigida ou de troca halogênio/metal em uma série de aril-nitrilas, quinolinas, indolizinas e quinoxalinas, entre outros alvos que apresentarem interesse no decorrer do projeto deverão possibilitar o isolamento de compostos aromáticos e heterocíclicos altamente funcionalizados, muitos do quais de estrutura inédita na literatura. Com o objetivo de melhor compreender, racionalizar e planejar reações de metalação regiosseletivas, ferramentas de química computacional serão utilizadas na avaliação estrutural de todos os alvos sintéticos. Além disso, para demonstrar a importância sintética das metodologias desenvolvidas, aplicações na preparação ou modificação estrutural de substâncias de interesse medicinal, como de quinazolinas e quinolinas com potencial atividade antitumoral, serão realizadas. (AU)

Matéria(s) publicada(s) em Outras Mídias (2 total):
O Globo: Brasileiros estudam droga anti-HIV para Covid-19 (04/Jun/2020)
O Globo online: Cientistas de SP vão testar antiviral contra Covid-19 em voluntários no Ceará (03/Jun/2020)

Publicações científicas (6)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
BOZZINI, LEANDRO A.; DOS SANTOS, THIAGO; MURIE, VALTER E.; DE MELLO, MURILO B. M.; VESSECCHI, RICARDO; CLOSOSKI, GIULIANO C. Regioselective Functionalization of Ester-, Amide-, Carbonate-, and Carbamate-Substituted 2-Phenyl-2-oxazolines with Mixed Lithium-Magnesium Amides. Journal of Organic Chemistry, v. 86, n. 1, p. 1204-1215, JAN 1 2021. Citações Web of Science: 0.
PORTAPILLA, GISELE BULHOES; PEREIRA, LUIZ MIGUEL; SOLDI, RAFAEL AUGUSTO; ABREU FILHO, PERICLES GAMA; GALLO, INARA FERNANDA LAGE; CLOSOSKI, GIULIANO CESAR; DE ALBUQUERQUE, SERGIO. Activity of beta-Caryophyllene Oxide Derivatives Against Trypanosoma cruzi, Mammalian Cells, and Horseradish Peroxidase. REVISTA BRASILEIRA DE FARMACOGNOSIA-BRAZILIAN JOURNAL OF PHARMACOGNOSY, v. 30, n. 6 JAN 2021. Citações Web of Science: 0.
CLOSOSKI, GIULIANO C.; SOLDI, RAFAEL A.; DA SILVA, RODRIGO M.; GUARATINI, THAIS; LOPES, JOSE N. C.; PEREIRA, PAMELA R. R.; LOPES, JOAO L. C.; DOS SANTOS, THIAGO; MARTINS, RONALDO B.; COSTA, CRISTINA S.; DE CARVALHO, ANDREIA N.; DASILVA, LUIS L. P.; ARRUDA, EURICO; LOPES, NORBERTO P. Tenofovir Disoproxil Fumarate: New Chemical Developments and Encouraging in vitro Biological Results for SARS-CoV-2. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 31, n. 8, p. 1552-1556, AUG 2020. Citações Web of Science: 0.
DOS SANTOS, THIAGO; GRUNDKE, CAROLINE; LUCAS, TOBIAS; GROSSMANN, LUCA; CLOSOSKI, GIULIANO CESAR; OPATZ, TILL. Glucose as an Eco-Friendly Reductant in a One-Pot Synthesis of 2,3-Dihydroquinazolin-4(1H)-ones. EUROPEAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, v. 2020, n. 41 AUG 2020. Citações Web of Science: 0.
DE MELLO, MURILO B. M.; DE OLIVEIRA, ANTONIO A. F.; DE OLIVEIRA, CAROLINE L.; ULTRAMARI, MARIAH A.; GAETA, FERNANDO H. S.; MASCARELLO, ALESSANDRA; GUIMARAES, CRISTIANO R. W.; DE FREITAS, MILLER N.; CUNHA, CARLOS E.; LOURENCO, TIAGO C.; FERREIRA, FERNANDEZ P.; LOPES, JOAO L. C.; CLOSOSKI, GIULIANO C. Characterization and in silico Mutagenic Assessment of a New Betahistine Degradation Impurity. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 30, n. 7, p. 1415-1424, JUL 2019. Citações Web of Science: 0.
NISHIMURA, RODOLFO H. V.; VAZ, ARTUR DE L. L.; BOZZINI, LEANDRO A.; MURIE, VALTER E.; CLOSOSKI, GIULIANO C. Recent applications of magnesium- and Zinc-TMP amides in the synthesis of bioactive targets. Tetrahedron, v. 75, n. 4, p. 464-474, JAN 25 2019. Citações Web of Science: 1.

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