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Compostos macrocíclicos como estratégia para sondas químicas para inibição de quinases

Processo: 18/22363-1
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de março de 2019 - 28 de fevereiro de 2021
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Convênio/Acordo: University of Toronto
Pesquisador responsável:Katlin Brauer Massirer
Beneficiário:Katlin Brauer Massirer
Pesq. responsável no exterior: Andrei Yudin
Instituição no exterior: University of Toronto (U of T), Canadá
Instituição-sede: Centro de Biologia Molecular e Engenharia Genética (CBMEG). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas, SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:14/50897-0 - INCT 2014: Centro de Química Medicinal de Acesso Aberto, AP.TEM
Assunto(s):Química médica  Inibidores de proteínas quinases  Compostos macrocíclicos  Sondas químicas 

Resumo

Avanços recentes direcionam para algumas vantagens em se usar compostos macrocíclicos como base para inibidores de proteínas quinases. No entanto os métodos de planejamento e síntese destes inibidores ainda estão em fase inicial. No SGC-Unicamp estamos desenvolvendo inibidores de proteínas quinases e identificamos que algumas representam bons alvos para estes tipos de inibidores químicos pelo fato de apresentarem conformação favorável, auxiliado por co-cristalografia da proteína-alvo com inibidores. Os compostos gerados no âmbito deste projeto também serão utilizados para expandir nossa biblioteca de inibidores a serem screenados contra nosso painel de selectidade composto por 40 quinases humanas. (AU)