Planejamento e síntese de inibidores baseado em alvo biológico: o caso das quinases negligenciadas.

• Processo: 19/13104-5
• Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Vigência: 01 de outubro de 2019 - 30 de setembro de 2021
• Área do conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Pesquisador responsável: Ronaldo Aloise Pilli
• Beneficiário: Ronaldo Aloise Pilli
• Instituição-sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
• Pesq. associados: Rafael Lemos Miguez Couñago
• Assunto(s): Síntese orgânica

Resumo

Este projeto de pesquisa visa sintetizar compostos heterocíclicos que serão ensaiados como sondas químicas e inibidores das quinases sub-estudadas (LOK/STK10, VRK1 e VRK2) e também compostos relacionados à brasilina a fim de investigar o potencial citotóxico frente a linhagens de células de câncer tanto na forma livre como encapsulados em nanopartículas de AcDex. As estruturas de possíveis inibidores das quinases LOK/STK10, VRK1 e VRK2 a serem sitntetizados serão propostas através de estudos de docagem molecular e de estruturas de difração de raios X de co-cristais dessas enzimas com ligantes estruturalmente relacionados. (AU)

Publicações científicas

(4)

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

REGUEIRA, JULIANA L. L. F.; SILVA JR, LUIZ F.; PILLI, RONALDO A. Total Synthesis of (+)-Raputindole A: An Iridium-Catalyzed Cyclization Approach. ORGANIC LETTERS, v. 22, n. 16, p. 6262-6266, AUG 21 2020. Citações Web of Science: 0.

DE SOUZA, VANESSA P.; SANTOS, FABIANO S.; RODEMBUSCH, FABIANO S.; BRAGA, CAROLYNE B.; ORNELAS, CATIA; PILLI, RONALDO A.; RUSSOWSKY, DENNIS. Hybrid 3,4-dihydropyrimidin-2-(thi)ones as dual-functional bioactive molecules: fluorescent probes and cytotoxic agents to cancer cells. NEW JOURNAL OF CHEMISTRY, v. 44, n. 29, p. 12440-12451, AUG 7 2020. Citações Web of Science: 0.

BRAGA, CAROLYNE B.; KIDO, LARISSA A.; LIMA, ELLEN N.; LAMAS, CELINA A.; CAGNON, VALERIA H. A.; ORNELAS, CATIA; PILLI, RONALDO A. Enhancing the Anticancer Activity and Selectivity of Goniothalamin Using pH-Sensitive Acetalated Dextran (Ac-Dex) Nanoparticles: A Promising Platform for Delivery of Natural Compounds. ACS BIOMATERIALS SCIENCE & ENGINEERING, v. 6, n. 5, SI, p. 2929-2942, MAY 2020. Citações Web of Science: 0.

DE TOLEDO, IAN; GRIGOLO, THIAGO; BENNETT, JAMES M.; ELKINS, JONATHAN M.; PILLI, RONALDO A. Modular Synthesis of Di- and Trisubstituted Imidazoles from Ketones and Aldehydes: A Route to Kinase Inhibitors. Journal of Organic Chemistry, v. 84, n. 21, p. 14187-14201, NOV 1 2019. Citações Web of Science: 0.