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Semi-síntese dè derivados dè beta-ceto-1,2,3-triazólicos a partir dè etinilestradiol e avaliação da atividade citotóxica

Processo: 19/20135-4
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Publicações científicas - Artigo
Vigência: 01 de dezembro de 2019 - 31 de maio de 2020
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Andre Luiz Meleiro Porto
Beneficiário:Andre Luiz Meleiro Porto
Instituição-sede: Instituto de Química de São Carlos (IQSC). Universidade de São Paulo (USP). São Carlos , SP, Brasil
Assunto(s):Química farmacêutica  Etinilestradiol  Toxicologia 

Resumo

Neste estudo, relatamos nossa contribuição para a aplicação da cicloadição azida-alcino catalisada por cobre (CuAAC) para a síntese de derivados do beta-ceto-1,2,3-triazol 3a-f a partir do etinilestradiol e sua aplicação na inibição de duas linhagens de células de câncer humano: adenocarcinoma de mama humano (MCF-7) e carcinoma hepatocelular humano (HepG2). Os derivados do beta-ceto-1,2,3-triazol 3a-f exibiram atividade citotóxica moderadapara as células HepG2 com valores de IC50 (micro molar) de 29,7 (3a), 16,4 (3b), 17,8 (3c), 20,8 (3c), 20,4 (3d), 28,1 (3e) e28,2 (3f). Os derivados semi-sintéticos de beta-ceto-1,2,3-triazóis 3a-f foram todos caracterizados por FT-IR, RMN, HRMS e [±]D. (AU)