Auxílio à pesquisa 21/08260-8 - Química farmacêutica, Antineoplásicos - BV FAPESP
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Planejamento, síntese e avaliação biológica de inibidores híbridos de fosfoinositídeo 3-quinases e histona desacetilase 6 com vistas ao tratamento de neoplasias hematológicas

Processo: 21/08260-8
Modalidade de apoio:Auxílio à Pesquisa - Regular
Data de Início da vigência: 01 de março de 2022
Data de Término da vigência: 29 de fevereiro de 2024
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Roberto Parise Filho
Beneficiário:Roberto Parise Filho
Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Pesquisadores associados:João Agostinho Machado Neto ; Leticia Veras Costa Lotufo ; Maurício Temotheo Tavares ; Mônica Franco Zannini Junqueira Toledo ; Thales Kronenberger
Assunto(s):Química farmacêutica  Antineoplásicos  Neoplasias hematológicas  Compostos híbridos  Fosfatidilinositol 3-quinases  Desacetilase 6 de histona 
Palavra(s)-Chave do Pesquisador:Compostos Híbridos | Hdac6 | Hibridação molecular | Neoplasias hematológicas | Pi3K | Química Farmacêutica Medicinal

Resumo

Diversos estudos apontam o potencial e a tendência da abordagem multialvo no tratamento do câncer. Neste sentido, a hibridação de grupos farmacofóricos de ação distinta pode ser uma valiosa estratégia na descoberta de estruturas capazes de atuar inibindo duas - ou mais - vias celulares de sinalização, aumentando a eficácia e melhorando o regime terapêutico do tratamento quimioterápico. Inibidores de fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K) e histona desacetilase 6 (HDAC6), quando usados em combinação, têm mostrado sinergismo de ação e aumento da eficácia antineoplásica, principalmente em tumores hematológicos. Face ao exposto, este trabalho tem como objetivo central a síntese de inibidores híbridos, com potencial ação dual sobre PI3K´-HDAC6, com vistas ao tratamento do câncer, e melhor compreensão das bases moleculares da ação destes híbridos frente aos seus alvos. Para este fim, os análogos serão planejados, sintetizados, caracterizados e avaliados com relação à sua atividade biológica, em linhagens tumorais e nos alvos isolados. Estudos computacionais de docking molecular serão conduzidos para melhor compreensão da interação destes inibidores com seus alvos biológicos e direcionar a síntese. (AU)

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Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
WAITMAN, KAROLINE; PARISE-FILHO, ROBERTO. New kinase and HDAC hybrid inhibitors: recent advances and perspectives. Future Medicinal Chemistry, v. 14, n. 10, p. 22-pg., . (21/08260-8)
VASSILIADES, SANDRA VALERIA; BORGES, LARA GIMENEZ; GIAROLLA, JEANINE; PARISE-FILHO, ROBERTO. Folate Pathway Inhibitors, An Underestimated and Underexplored Molecular Target for New Anti-tuberculosis Agents. MINI-REVIEWS IN MEDICINAL CHEMISTRY, v. 23, n. 17, p. 22-pg., . (21/08260-8, 17/00689-0)

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