Síntese e caracterização de análogos do peptídeo antimicrobiano "B1CTcu5" encapsulados em micropartículas colón-específicas e estudos in vitro e in vivo frente ao Mycobacterium tuberculosis

• Processo: 23/01664-1
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Data de Início da vigência: 01 de outubro de 2023
• Data de Término da vigência: 31 de janeiro de 2026
• Área do conhecimento: Ciências Biológicas - Microbiologia - Microbiologia Aplicada
• Pesquisador responsável: Fernando Rogério Pavan
• Beneficiário: Fernando Rogério Pavan
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
• Município da Instituição Sede: Araraquara
• Pesquisadores associados: Andréia Bagliotti Meneguin ; Marlus Chorilli ; Paul Robert Hansen ; Saulo Santesso Garrido
• Bolsa(s) vinculada(s): 23/14503-6 - Estudos in vitro do peptídeo antimicrobiano "B1CTcu5" frente ao Mycobacterium tuberculosis, BP.TT
• Assunto(s): Tuberculose Peptídeos catiônicos antimicrobianos Drogas em investigação Micobacteriologia
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: novos fármacos | peptídeos antimicrobianos | Tuberculose | Micobacteriologia

Resumo

O desenvolvimento de novas moléculas é a principal abordagem para contornar o grave problema da resistência bacteriana aos antimicrobianos. O uso de peptídeos antimicrobianos (PAMs) tem sido uma área de pesquisa interessante e atual porque estas moléculas não são consideradas medicamentos e geralmente não geram ou geram baixa resistência. A tuberculose (TB) é uma doença infecciosa transmissível e causada principalmente pelo bacilo Mycobacterium tuberculosis. Segundo a Organização Mundial da Saúde (OMS), essa doença é uma das dez principais causas de morte no mundo e a principal causada por um único agente infeccioso, ficando acima do HIV/AIDS. O peptídeo sintético B1CTcu5 possui 21 resíduos de aminoácidos e foi originalmente isolado da secreção de pele de Clinotarsus curtipes. Esse peptídeo apresentou estudo inicial promissor frente ao M. tuberculosis e baixa citotoxicidade. Contudo, a administração de fármacos peptídicos através da via oral, principal rota de administração de fármacos, é dificultada devido à instabilidade dessas moléculas frente às condições severas de pH e degradabilidade enzimática impostos pelas porções superiores do trato gastrintestinal. A microencapsulação de agentes ativos com blendas de amido retrogradado (AR)/pectina (P) é uma importante ferramenta tecnológica para possibilizar a vetorização dos peptídeos para o cólon, órgão de excelência para absorção de bioterápicos. Nesse projeto temos como objetivo, sintetizar análogos a esse peptídeo, encapsular em micropartículas colón-específicas e estudar através de um pipeline de estudos in vitro e in vivo seu potencial frente ao M. tuberculosis. (AU)

Publicações científicas

(14)

(As publicações científicas contidas nesta página são originárias da Web of Science ou da SciELO, cujos autores mencionaram números dos processos FAPESP concedidos a Pesquisadores Responsáveis e Beneficiários, sejam ou não autores das publicações. Sua coleta é automática e realizada diretamente naquelas bases bibliométricas)

ROQUE-BORDA, CESAR AUGUSTO; PAVAN, FERNANDO ROGERIO; DE LA TORRE, BEATRIZ G.; ALBERICIO, FERNANDO. Redefining peptide chemistry beyond accumulating analogues. NATURE REVIEWS CHEMISTRY, v. N/A, p. 3-pg., 2025-12-01. (20/16573-3, 23/01664-1, 21/14603-5)

ROQUE-BORDA, CESAR AUGUSTO; PRIMO, LAURA MARIA DURAN GLERIANI; FRANZYK, HENRIK; HANSEN, PAUL ROBERT; PAVAN, FERNANDO ROGERIO. Recent advances in the development of antimicrobial peptides against ESKAPE pathogens. HELIYON, v. 10, n. 11, p. 15-pg., 2024-06-15. (23/16711-5, 23/01664-1, 20/16573-3, 23/10440-0, 21/14603-5)

ROQUE-BORDA, CESAR AUGUSTO; ZHANG, QI; NGUYEN, THI PHUONG TRUC; NGUYEN, THI THU HOAI; MEDHI, HIMADRI; RODRIGUES, HEITOR LEOCADIO DE SOUZA; CARNERO, CHRISTIAN S. CANALES; SUTHERLAND, DARCY; HELMY, NAIERA M.; ARAVETI, PRASANNA BABU; et al. Synergistic combinations of antimicrobial peptides and conventional antibiotics: A strategy to delay resistance emergence in World Health Organization priority bacteria. PHARMACOLOGICAL REVIEWS, v. 78, n. 1, p. 34-pg., 2026-01-01. (20/16573-3, 24/23710-8, 23/01664-1, 21/14603-5)

CARNERO CANALES, CHRISTIAN SHLEIDER; ROQUE-BORDA, CESAR AUGUSTO; CAZORLA, JESSICA INGRID MARQUEZ; CAZORLA, RENZO MARIANITO MARQUEZ; APAZA, UNER JOSSEPH PINTO; SILVA, VANDERSON DE JESUS; PRIMO, LAURA MARIA DURAN GLERIANI; MARTINEZ-MORALES, MAURA JENNIFER; MIGUEL SABIO, RAFAEL; SANTOS, HELDER A.; et al. Forging a New Frontier: Antimicrobial Peptides and Nanotechnology Converging to Conquer Gastrointestinal Pathogens. SMALL, v. 21, n. 26, p. 30-pg., 2025-05-19. (23/01664-1)

MENEGUIN, ANDREIA BAGLIOTTI; ROQUE-BORDA, CESAR AUGUSTO; PIPERAS, ANA BEATRIZ GROTTO; POLLINI, MARIA FERNANDA ORTOLANI; CARDOSO, VINICIUS MARTINHO BORGES; PRIMO, LAURA MARIA DURAN GLERIANI; ALEMI, FOROGH; PAVAN, FERNANDO ROGERIO; CHORILLI, MARLUS. Nanofiber-boosted retrograded starch/pectin microparticles for targeted 5-Aminosalicylic acid delivery in inflammatory bowel disease: In vitro and in vivo non-toxicity evaluation. Carbohydrate Polymers, v. 346, p. 10-pg., 2024-08-28. (23/04633-0, 23/01664-1, 23/15205-9, 20/16573-3, 23/10440-0, 22/16773-8, 19/19817-3)

ROQUE-BORDA, CESAR AUGUSTO; CANALES, CHRISTIAN S. CARNERO; PRIMO, LAURA MARIA DURAN GLERIANI; COLTURATO, VITORIA MARIA MEDALHA; POLINARIO, GIULIA; DI FILIPPO, LEONARDO DELELLO; DUARTE, JONATAS L.; CHORILLI, MARLUS; BARUD, HERNANE DA SILVA; PAVAN, FERNANDO R.. Cellulose from bacteria as a delivery system for improved treatment of infectious diseases: A review of updates and prospects. International Journal of Biological Macromolecules, v. 277, p. 18-pg., 2024-08-20. (23/01664-1, 21/14603-5, 20/16573-3)

POLINARIO, GIULIA; ROSA, MAIARA A. B. C.; CAMPOS, DEBORA L.; MORAES, LILIANA L. S.; DE CAMPOS, MARLI M. A.; SILVA, INGRID GRACIELLE M.; BARROS-CORDEIRO, KARINE B.; BAO, SONIA N.; PAVAN, FERNANDO R.. Tanshinones target drug-resistant tuberculosis: efficacy, selectivity, and potential mechanism of action. RSC MEDICINAL CHEMISTRY, v. N/A, p. 11-pg., 2025-09-25. (23/01664-1)

CAMPOS, JULIA VALLADARES; DE PONTES, JANAINA TEIXEIRA COSTA; CANALES, CHRISTIAN SHLEIDER CARNERO; ROQUE-BORDA, CESAR AUGUSTO; PAVAN, FERNANDO ROGERIO. Advancing Nanotechnology: Targeting Biofilm-Forming Bacteria with Antimicrobial Peptides. BME FRONTIERS, v. 6, p. 22-pg., 2025-03-04. (23/15838-1, 20/16573-3, 23/01664-1, 21/14603-5)

PRATES, JOAO LUCAS BRUNO; SILVA, SAMANTA DE MATOS; MEDINA-ALARCON, KAILA PETROLINA; DOS SANTOS, KELVIN SOUSA; BELIZARIO, JENYFFIE ARAUJO; LOPES, JULIANA ROMANO; MARIN-DETT, FREDDY HUMBERTO; CAMPOS, DEBORA LEITE; GIANNINI, MARIA JOSE SOARES MENDES; FUSCO-ALMEIDA, ANA MARISA; et al. Synthesis and Evaluation of Boron-Containing Heterocyclic Compounds with Antimicrobial and Anticancer Activities. Molecules, v. 30, n. 5, p. 27-pg., 2025-03-01. (22/15826-0, 19/07574-9, 23/01664-1, 23/03556-1, 23/05739-6)

CARNERO CANALES, CHRISTIAN S.; MARQUEZ CAZORLA, JESSICA INGRID; MARQUEZ CAZORLA, RENZO MARIANITO; DOS SANTOS, ALINE MARTINS; LOBATO DUARTE, JONATAS; CATARIN NUNES, LETICIA OLIVEIRA; REIS, TULIO CUSTODIO; CERAZI SALVADOR, LARA; SANTOS-FILHO, NORIVAL ALVES; SABIO, RAFAEL MIGUEL; et al. Redefining Therapies for Drug-Resistant Tuberculosis: Synergistic Effects of Antimicrobial Peptides, Nanotechnology, and Computational Design. ADVANCED HEALTHCARE MATERIALS, v. N/A, p. 43-pg., 2026-01-19. (23/01664-1)

ROQUE-BORDA, CESAR AUGUSTO; CHAVEZ-MORAN, MARCO ROBERTO; PRIMO, LAURA MARIA DURAN GLERIANI; MONTESINOS, JOSE C. E. MARQUEZ; CARDOSO, VINICIUS MARTINHO BORGES; SARAIVA, MAURO M. S.; MARCOS, CAROLINE MARIA; CHORILLI, MARLUS; ALBERICIO, FERNANDO; DE LA TORREH, BEATRIZ G.; et al. Alginate-pectin microparticles embedding self-assembling antimicrobial peptides and resveratrol for antimicrobial and anti-inflammatory applications. FOOD HYDROCOLLOIDS, v. 167, p. 16-pg., 2025-04-24. (21/14603-5, 20/16573-3, 23/01664-1)

ROQUE-BORDA, CESAR AUGUSTO; PRIMO, LAURA MARIA DURAN GLERIANI; MEDINA-ALARCON, KAILA PETRONILA; CAMPOS, ISABELLA C.; NASCIMENTO, CAMILA DE FATIMA; SARAIVA, MAURO M. S.; BERCHIERI, ANGELO; FUSCO-ALMEIDA, ANA MARISA; MENDES-GIANNINI, MARIA JOSE SOARES; PERDIGAO, JOAO; et al. Antimicrobial Peptides: A Promising Alternative to Conventional Antimicrobials for Combating Polymicrobial Biofilms. ADVANCED SCIENCE, v. N/A, p. 29-pg., 2024-11-12. (23/01664-1, 21/14603-5, 20/16573-3)

RIBEIRO, CAMILA MARINGOLO; ROQUE-BORDA, CESAR AUGUSTO; FRANZINI, MARIA CAROLINA; MANIERI, KARYN FERNANDA; DEMARQUI, FERNANDA MANAIA; CAMPOS, DEBORA LEITE; MACHADO, RACHEL TEMPERANI AMARAL; DA SILVA, ISABEL CRISTIANE; LUIZ, MARCELA TAVARES; DI FILIPPO, LEONARDO DELELLO; et al. Liposome-siderophore conjugates loaded with moxifloxacin serve as a model for drug delivery against Mycobacterium tuberculosis. International Journal of Pharmaceutics, v. 655, p. 14-pg., 2024-03-28. (23/01664-1, 20/04793-9, 20/13497-4)

CANALES, CHRISTIAN S. CARNERO; CAZORLA, JESSICA INGRID MARQUEZ; CAZORLA, RENZO MARIANITO MARQUEZ; SABIO, RAFAEL MIGUEL; SANTOS, HELDER A.; PAVAN, FERNANDO ROGERIO. Combating Gram-negative infections: The role of antimicrobial peptides and nanotechnology in overcoming antibiotic resistance. MATERIALS TODAY BIO, v. 35, p. 26-pg., 2025-10-09. (23/01664-1)