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Planejamento de pró-fármacos antichagásicos: síntese de fármaco dirigido derivado de nitrofural e estudo da hidrólise do pró-fármaco hidroximetilnitrofural

Processo: 03/05791-4
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de dezembro de 2003 - 31 de dezembro de 2005
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química
Pesquisador responsável:Chung Man Chin
Beneficiário:Chung Man Chin
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
Assunto(s):Planejamento de fármacos  Latenciação de fármacos  Pró-fármacos  Tripanossomicidas  Doença de Chagas  Nitrofurazona  Hidroximetilnitrofural  Terapia dirigida por anticorpo-enzima-pró-fármaco (ADEPT) 

Resumo

Doença de Chagas se apresenta como um dos mais sérios problemas médicos sanitários da América Latina, com 16 a 18 milhões de infectados por T. cruzi. Apenas um fármaco é disponível no Brasil: benznidazol, ativo somente na fase aguda. Em projetos anteriores, foi sintetizado o pró-fármaco hidroxinitrofural, produto de latenciação do nitrofural, inibidor da tripanotiona redutase, enzima chave no metabolismo antioxidativo do T. cruzi, apresentando atividade antitripanomicida superior com atividade mutagênica 4 vezes inferior ao produto matriz. O presente trabalho pretende obter fármaco dirigido derivado de nitrofural (sistema ADEPT - antibody direct enzimatic prodrug therapy), bem como realizar os estudos de hidrólise in vitro e in vivo do hidroximetilnitrofural (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
BARBOSA, C. F.; OKUDA, E. S.; CHUNG, M. C.; FERREIRA, E. I.; CICARELLI, R. M. B. Rapid test for the evaluation of the activity of the prodrug hydroxymethylnitrofurazone in the processing of Trypanosoma cruzi messenger RNAs. Brazilian Journal of Medical and Biological Research, v. 40, n. 1, p. 33-39, Jan. 2007.
LORENA BLAU; RENATO FARINA MENEGON; MAN CHIN CHUNG. Pró-fármaco ativado por enzima, uma estratégia promissora na quimioterapia. Química Nova, v. 29, n. 6, p. 1307-1317, Dez. 2006.

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