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Sintese de heterociclos prenilados a partir de produtos naturais.

Resumo

Mediante os programas TOPS-MODE selecionaremos as moléculas com maior probabilidade de exibir ação biológica destacada. Serão empregadas novas vias de síntese de produtos naturais prenilados e seus derivados mediante a reação de O-alquilação de fenóis usando 3-Cloro-3-metil-butino-1, hidrogenação parcial e rearranjo de Claisen. A partir dos compostos prenilados CH-ácidos serão obtidos sistemas push-putt, tais como, ceten-S,S-acetais, butadienos e pentadienos push-pull, entre outros, os que servirão coma ponto de partida para a síntese de novos heterociclos prenitados potencialmente bioativos. Os derivados obtidos serão purificados, confirmando-se sua pureza através dos métodos cromatográficos. Os compostos sintetizados serão caracterizados com o emprego da análise elementar quantitativa, IV, NMR, Massas, etc. Serão desenvolvidas provas biológicas in vitro e in vivo, como atividade antitumoral e antiparasitária, a partir dos resultados da predigo computacional TOPS-MODE. (AU)

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Publicações científicas (5)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
FAIAO-FLORES, FERNANDA; QUINCOCES SUAREZ, JOSE AGUSTIN; PARDI, PAULO CELSO; MARIA, DURVANEI AUGUSTO. DM-1, sodium 4-[5-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-oxo-penta-1,4-dienyl]-2-methoxy-phe nolate: a curcumin analog with a synergic effect in combination with paclitaxel in breast cancer treatment. TUMOR BIOLOGY, v. 33, n. 3, SI, p. 775-785, . (06/59450-1, 04/11351-0)
PAULINO, NIRALDO; RODRIGUES, NAIARA CARVALHO; PARDI, PAULO CELSO; PABLO QUINCOCES SUAREZ, JOSE AGUSTIN; DOS SANTOS, REGINALDO PEREIRA; SCREMIN, AMARILIS; VOGEL, CHRISTIAN; FEIST, HOLGER; MICHALIK, DIRK. Evaluation of anti-inflammatory effect of synthetic 1,5-bis(4-acetoxy-3-methoxyphenyl)-1,4-pentadien-3-one, HB2. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 17, n. 13, p. 4290-4295, . (04/11351-0)
QUINCOCES SUAREZ, JOSE AGUSTIN; RANDO, DANIELA GONCALES; SANTOS, REGINALDO PEREIRA; GONCALVES, CAROLINA PASSARELLI; FERREIRA, ELIZABETH; DE CARVALHO, JOAO ERNESTO; KOHN, LUCIANA; MARIA, DURVANEI AUGUSTO; FAIAO-FLORES, FERNANDA; MICHALIK, DIRK; et al. New antitumoral agents I: In vitro anticancer activity and in vivo acute toxicity of synthetic 1,5-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,4-pentadien-3-one and derivatives. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 18, n. 17, p. 6275-6281, . (06/00116-5, 04/11351-0)
FAIAO-FLORES, FERNANDA; QUINCOCES SUAREZ, JOSE AGUSTIN; PARDI, PAULO CELSO; MARIA, DURVANEI AUGUSTO. DM-1, sodium 4-[5-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-oxo-penta-1,4-dienyl]-2-methoxy-phenolate: a curcumin analog with a synergic effect in combination with paclitaxel in breast cancer treatment. TUMOR BIOLOGY, v. 33, n. 3, p. 11-pg., . (04/11351-0, 06/59450-1)

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