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Desenvolvimento de compostos quinazolínicos inibidores de adenosina quinase para uso terapêutico

Processo: 07/55930-1
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Parceria para Inovação Tecnológica - PITE
Vigência: 01 de maio de 2010 - 30 de abril de 2013
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Farmacologia - Farmacologia Geral
Pesquisador responsável:Kleber Gomes Franchini
Beneficiário:Kleber Gomes Franchini
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Médicas (FCM). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Empresa: Cristalia Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda
Município: Campinas
Assunto(s):Espectrometria de massas  Fármacos 

Resumo

O presente projeto foi concebido para implementar o desenvolvimento de composto derivados de anilinoquinazolinas inibidores de adenosina quinase (AK) para uso terapêutico. A AK tem papel crítico no metabolismo de adenosina e sua inibição provoca o acúmulo tecidual de adenosina, que é responsável pelos efeitos farmacológicos conhecidos dos derivados de anilinoquinazolinas que são objeto do presente estudo. Esta descoberta orientou pedido de patente e o estabelecimento de convênio de desenvolvimento entre a UNICAMP e o Laboratório Cristália que tem seu foco no aprimoramento do composto identificado como líder [DMA - 6,7-dimetóxi-4N-(3'-N,N.dimetilfenil)aminoquinazolina]. O desenvolvimento em referência implica na necessidade da aplicação de métodos analíticos capazes de fornecer informações detalhadas sobre os efeitos inibitórios das anilinoquinazolinas na atividade da AK. Nossa proposta na modalidade PITE tem como foco principal a aplicação de métodos analíticos fundamentados em plataformas de espectrometria de massas para a determinação da interação entre derivados anilinoquinazolinicos e a enzima AK, bem como a determinação de metabólitos dos referidos derivados. Nossa expectativa é que, com a obtenção dos resultados pretendidos, possamos encerrar a fase pré-clínica do desenvolvimento de anilinoquinazolinas inibidoras. (AU)

Publicações científicas (4)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
PEREIRA, MICHELLE B. M.; SANTOS, ALINE M.; GONCALVES, DANIELI C.; CARDOSO, ALISSON C.; CONSONNI, SILVIO R.; GOZZO, FABIO C.; OLIVEIRA, PAULO S.; PEREIRA, ANA HELENA M.; FIGUEIREDO, ALANA R.; TIROLI-CEPEDA, ANA O.; RAMOS, CARLOS H. I.; DE THOMAZ, ANDRE A.; CESAR, CARLOS L.; FRANCHINI, KLEBER G. alpha B-crystallin interacts with and prevents stress-activated proteolysis of focal adhesion kinase by calpain in cardiomyocytes. NATURE COMMUNICATIONS, v. 5, OCT 2014. Citações Web of Science: 17.
SANTOS, ALINE M.; SCHECHTMAN, DEBORAH; CARDOSO, ALISSON C.; CLEMENTE, CAROLINA F. M. Z.; SILVA, JULIO C.; FIORAMONTE, MARIANA; PEREIRA, MICHELLE B. M.; MARIN, TALITA M.; OLIVEIRA, PAULO S. L.; FIGUEIRA, ANA CAROLINA M.; OLIVEIRA, SAULO H. P.; TORRIANI, IRIS L.; GOZZO, FABIO C.; NETO, JOSE XAVIER; FRANCHINI, KLEBER G. FERM domain interaction with myosin negatively regulates FAK in cardiomyocyte hypertrophy. Nature Chemical Biology, v. 8, n. 1, p. 102-110, JAN 2012. Citações Web of Science: 14.
SANTOS, LUIZ F. A.; IGLESIAS, AMADEU H.; GOZZO, FABIO C. Fragmentation features of intermolecular cross-linked peptides using N-hydroxy-succinimide esters by MALDI- and ESI-MS/MS for use in structural proteomics. Journal of Mass Spectrometry, v. 46, n. 8, p. 742-750, AUG 2011. Citações Web of Science: 10.
IGLESIAS, AMADEU H.; SANTOS, LUIZ FERNANDO A.; GOZZO, FABIO C. Identification of Cross-Linked Peptides by High-Resolution Precursor Ion Scan. Analytical Chemistry, v. 82, n. 3, p. 909-916, FEB 1 2010. Citações Web of Science: 22.

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