Caracterização do revestimento polimérico e farmacocinética in vivo de grânulos contendo micropartículas de quitosana incorporando didanosina

• Processo: 06/06018-5
• Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Vigência: 01 de janeiro de 2007 - 31 de dezembro de 2008
• Área do conhecimento: Engenharias - Engenharia Química - Processos Industriais de Engenharia Química
• Pesquisador responsável: Maria Helena Andrade Santana
• Beneficiário: Maria Helena Andrade Santana
• Instituição-sede: Faculdade de Engenharia Química (FEQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
• Assunto(s): Biotecnologia Farmacocinética Didanosina Quitosana Comprimidos com revestimento entérico

Resumo

Este projeto visa o desenvolvimento de uma nova forma farmacêutica do fármaco didanosina(ddI) usado no tratamento da AIDS. Nessa nova forma farmacêutica, a ddI encontra-se incorporada em microesferas do polímero quitosana, as quais são usadas para a preparação de grânulos destinados à administração oral. As vantagens dessa nova forma farmacêutica são: 1. assegurar a estabilidade da ddI no meio gastrointestinal, 2. produzir adesão à membrana intestinal proporcionando assim melhor absorção através do aumento da permeação e liberação controlada. 3. facilitar o manuseio (fracionamento de comprimidos e ajuste da dose) e deglutição em relação à forma farmacêutica convencional (compridos ou cápsulas revestidas), principalmente para idosos e crianças. Em estudos anteriores do nosso grupo, foi otimizada a encapsulação da ddI nas micropartículas, o excipiente para a formação dos grânulos, e realizados ensaios in vitro e ex- vivo (intestino invertido) da mucoadesividade dos grânulos e liberação da ddI. Neste projeto, serão estudados dois novos aspectos: 1. a produção dos referidos grânulos em leito fluidizado do tipo Wurst, seguida do seu revestimento gastrorresistente, 2. os perfis farmacocinéticos plasmáticos em ratos através da administração oral dos grânulos produzidos. A produção dos grânulos será estudada através de planejamento estatístico das principais variáveis do processo. O revestimento gastrorresistente será feito com suspensão polimérica de Kollicoat®, a fim de proteger a ddI do pH gástrico, já que a mesma sofre desacetilação e torna-se ineficaz farmacologicamente. Os perfis farmacocinéticos plasmáticos em ratos serão analisados por modelos não-compartimental e compartimental utilizando-se os programas Excel 2002 (Microsoft) e Scientist v. 2.01 (MicroMath). Os resultados obtidos contribuirão para o desenvolvimento de novos processos e produtos em benefício da saúde humana. (AU)