Busca avançada
Ano de início
Entree

Preparo e caracterização de nanoesferas de poli-láctico-co-glicólico contendo bupivacaína como sistema de liberação para anestesia local

Processo: 07/00127-0
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de junho de 2007 - 31 de maio de 2009
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Bioquímica
Pesquisador responsável:Leonardo Fernandes Fraceto
Beneficiário:Leonardo Fernandes Fraceto
Instituição-sede: Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus Experimental de Sorocaba. Sorocaba , SP, Brasil
Assunto(s):Anestésicos locais 

Resumo

Os anestésicos locais (AL) são moléculas anfifílicas utilizadas no controle da dor crônica ou aguda e que possuem toxicidade proporcional à potência. Os principais efeitos tóxicos dos AL são decorrentes de sua absorção sistêmica, após administração regional, e pode levar à neurotoxicidade e/ou cardiotoxicidade.A bupivacaína, BVC, é um AL da classe das amino-amidas, que juntamente com dois outros AL desta classe, a lidocaína (LDC) e a ropivacaína (RVC), têm sido os fármacos de escolha na terapia da dor aguda e crônica. O uso da BVC na clínica se deve a sua potência e capacidade de produzir anestesia prolongada. Por possuir estereocentro, a BVC apresenta dois isômeros, R(+) e S(-). A S(-) BVC apresenta menor efeito cardiotóxico e menores efeitos tóxicos ao sistema nervoso central em comparação com R(+)BVC e BVC racêmica, demonstrando que, além de modificações moleculares, a estereosseletividade é fator importante para diminuir a cardiotoxicidade da BVC. Pesquisas sobre estereosseletividade da BVC possibilitaram o desenvolvimento de uma nova formulação contendo 25% do isômero R(+) BVC e 75% do isômero S(-) BVC (NOVABUPI ®), melhorando o perfil anestésico em relação à mistura racêmica.As características desejáveis para uma molécula anestésica incluem, além de longa duração de ação e da seletividade para o bloqueio sensorial em relação ao bloqueio motor, a diminuição da toxicidade local e/ou sistêmica. Uma alternativa que atualmente tem se mostrado capaz de promover estes efeitos desejáveis é a liberação modificada desses fármacos, através do desenvolvimento de sistemas de liberação de fármacos. Um exemplo de sistema de liberação de fármacos amplamente utilizado atualmente são os sistemas nanoestruturados poliméricos. Os sistemas nanoestruturados poliméricos (SNP) agem como compartimentos transportadores de fármacos ou outras moléculas ativas e apresentam tamanho inferior a 1μm. Estes sistemas têm a capacidade de alterar as propriedades terapêuticas do fármaco a eles incorporados, levando à inúmeras vantagens, como o aumento da estabilidade do fármaco, liberação mais lenta e prolongada, diminuição da toxicidade, direcionamento a tecidos-alvo, entre outras. O objetivo deste projeto é desenvolver (preparar e caracterizar) um novo sistema de liberação modificada para a mistura enantiomérica S75-R25 da BVC (NOVABUPI®), em nanoesferas de poli-lático-co-glicólico (PLGA) a fim de melhorar as propriedades farmacológicas deste anestésico local, objetivando uma futura aplicação clínica, por via infiltrativa. Por se tratar de uma pré-formulação extremamente nova pretendemos também avaliar esta nova forma farmacêutica, via testes de citotoxicidade in vitro, em comparação a formulação comercial atualmente existente. (AU)

Publicações científicas (9)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
RAMOS CAMPOS, ESTEFANIA VANGELIE; SILVA DE MELO, NATHALIE FERREIRA; GUILHERME, VIVIANE APARECIDA; DE PAULA, ENEIDA; ROSA, ANDRE HENRIQUE; DE ARAUJO, DANIELE RIBEIRO; FRACETO, LEONARDO FERNANDES. Preparation and characterization of poly(e-caprolactone) nanospheres containing the local anesthetic lidocaine. Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 102, n. 1, p. 215-226, JAN 2013. Citações Web of Science: 25.
SILVA DE MELO, NATHALIE FERREIRA; DE ARAUJO, DANIELE RIBEIRO; GRILLO, RENATO; MORAES, CAROLINA MORALES; DE MATOS, ANGELICA PRADO; DE PAULA, ENEIDA; ROSA, ANDRE HENRIQUE; FRACETO, LEONARDO FERNANDES. Benzocaine-loaded polymeric nanocapsules: Study of the anesthetic activities. Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 101, n. 3, p. 1157-1165, MAR 2012. Citações Web of Science: 25.
SILVA DE MELO, NATHALIE FERREIRA; GRILLO, RENATO; GUILHERME, VIVIANE APARECIDA; DE ARAUJO, DANIELE RIBEIRO; DE PAULA, ENEIDA; ROSA, ANDRE HENRIQUE; FRACETO, LEONARDO FERNANDES. Poly(Lactide-co-Glycolide) Nanocapsules Containing Benzocaine: Influence of the Composition of the Oily Nucleus on Physico-Chemical Properties and Anesthetic Activity. PHARMACEUTICAL RESEARCH, v. 28, n. 8, p. 1984-1994, AUG 2011. Citações Web of Science: 34.
MORAES, CAROLINA MORALES; DE MATOS, ANGELICA PRADO; GRILLO, RENATO; DE MELO, NATHALIE F. S.; DE PAULA, ENEIDA; DIAS FILHO, NEWTON LUIZ; ROSA, ANDRE HENRIQUE; FRACETO, LEONARDO FERNANDES. Screening of Formulation Variables for the Preparation of Poly(epsilon-caprolactone) Nanocapsules Containing the Local Anesthetic Benzocaine. Journal of Nanoscience and Nanotechnology, v. 11, n. 3, p. 2450-2457, MAR 2011. Citações Web of Science: 9.
DE MELO‚ N.F.S.; GRILLO‚ R.; GUILHERME‚ V.A.; DE ARAUJO‚ D.R.; DE PAULA‚ E.; ROSA‚ A.H.; FRACETO‚ L.F. Poly (lactide-co-glycolide) nanocapsules containing benzocaine: Influence of the composition of the oily nucleus on physico-chemical properties and anesthetic activity. PHARMACEUTICAL RESEARCH, p. 1-11, 2011.
GRILLO, RENATO; DE MELO, NATHALIE F. S.; DE ARAUJO, DANIELE RIBEIRO; DE PAULA, ENEIDA; ROSA, ANDRE HENRIQUE; FRACETO, LEONARDO FERNANDES. Polymeric alginate nanoparticles containing the local anesthetic bupivacaine. Journal of Drug Targeting, v. 18, n. 9, p. 688-699, NOV 2010. Citações Web of Science: 48.
MORAES, CAROLINA M.; DE PAULA, ENEIDA; ROSA, ANDRE H.; FRACETO, LEONARDO F. Physicochemical Stability of Poly(lactide-co-glycolide) Nanocapsules Containing the Local Anesthetic Bupivacaine. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 21, n. 6, p. 995-1000, 2010. Citações Web of Science: 15.
GRILLO, RENATO; DE MELO, NATHALIE F. S.; DE ARAUJO, DANIELE R.; DE PAULA, ENEIDA; DIAS FILHO, NEWTON L.; ROSA, ANDRE H.; FRACETO, LEONARDO F. Validation of an HPLC Method for quantitative Determination of Benzocaine in PHBV-Microparticles and PLA-Nanoparticles. Latin American Journal of Pharmacy, v. 28, n. 3, p. 393-399, MAY-JUN 2009. Citações Web of Science: 17.
MORAES, CAROLINA MORALES; DE MATOS, ANGELICA PRADO; DE LIMA, RENATA; ROSA, ANDRE HENRIQUE; DE PAULA, ENEIDA; FRACETO, LEONARDO FERNANDES. Initial Development and Characterization of PLGA Nanospheres Containing Ropivacaine. Journal of Biological Physics, v. 33, n. 5-6, p. 455-461, DEC 2007. Citações Web of Science: 26.

Por favor, reporte erros na lista de publicações científicas escrevendo para: cdi@fapesp.br.