Agentes anti-infecciosos: congregando a química medicinal e síntese orgânica na busca de protótipos antiparasitários

• Processo: 09/14184-0
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Área do conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Pesquisador responsável: Flavio da Silva Emery
• Beneficiário: Flavio da Silva Emery
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
• Bolsa(s) vinculada(s): 11/01945-3 - Síntese de análogos bioisostéricos de atovaquona, BP.TT
• Assunto(s): Síntese orgânica Terpenos Quinonas Doenças parasitárias Anti-infecciosos
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Anti-infecciosos | Bioisosterismo | Hibridação molecular | quinonas | Terpenos | Síntese Orgânica

Resumo

As doenças infecciosas são responsáveis por um elevado número de internações e morte em hospitais do Sistema Único de Saúde (SUS), gerando um custo de mais de 500 milhões de reais no último ano. Dentre as doenças mais importantes, epidemiologicamente, pode-se arrolar as diferentes formas de Leishmaniose, Malária e AIDS, cujas terapias são de elevado custo ou ineficazes ou, mais ainda, tóxicas. Nesse contexto, este projeto pretende estudar o planejamento e síntese de novos agentes capazes de atuar sobre as doenças parasitárias, mais especificamente a Malária e a Leishmaniose, visando a obtenção de protótipos inovadores, por meio de metodologias químio-medicinais, como o bioisosterismo e a hibridização molecular, métodos de síntese orgânica diversificada, atual e reconhecida, bem como parcerias com grupos de pesquisas envolvidos em ensaios biológicos, caracterizando um projeto multidisciplinar e multiáreas, capaz de formar recursos humanos qualificados em química orgânica sintética com abordagens medicinais. (AU)

Publicações científicas

(9)

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

SANTOS, GABRIELA B.; ALMEIDA, MARILIA O.; CARDOSO, IARA A.; MANFRIM, VIVIANE; CHAGAS, FERNANDA O.; TOLEDO, JULIANO S.; PINZAN, CAMILA C.; DE ARAUJO, ALEXANDRE SUMAN; CRUZ, ANGELA K.; PUPO, MONICA T.; et al. The semisynthetic landscape of aphidicolin: inspiration towards leishmanicidal compounds. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 25, n. 10, p. 1885+, OCT 2014. (09/51812-0, 09/14184-0)

ANDRADE, MICASSIO F.; KABEYA, LUCIANA M.; AZZOLINI, ANA ELISA C. S.; SANTOS, EVERTON O. L.; FIGUEIREDO-RINHEL, ANDREA S. G.; PARIS, MARCIO R. P.; EMERY, FLAVIO S.; PUPO, MONICA T.; LUCISANO-VALIM, YARA M.. 3-Phenylcoumarin derivatives selectively modulate different steps of reactive oxygen species production by immune complex-stimulated human neutrophils. International Immunopharmacology, v. 15, n. 2, p. 387-394, FEB 2013. (09/14184-0, 07/02487-3, 07/00840-8)

DA SILVA JUNIOR, EUFRANIO N.; DE MELO, ISADORA M. M.; DIOGO, EMILAY B. T.; COSTA, VERENICE A.; DE SOUZA FILHO, JOSE D.; VALENCA, WAGNER O.; CAMARA, CELSO A.; DE OLIVEIRA, RONALDO N.; DE ARAUJO, ALEXANDRE S.; EMERY, FLAVIO S.; et al. On the search for potential anti-Trypanosoma cruzi drugs: Synthesis and biological evaluation of 2-hydroxy-3-methylamino and 1,2,3-triazolic naphthoquinoidal compounds obtained by click chemistry reactions. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 52, p. 304-312, JUN 2012. (09/51812-0, 09/14184-0)

CASTRO, FELIPE FREITAS; RUY, PATRICIA C.; ZEVIANI, KARMA NOGUEIRA; SANTOS, RAMON FREITAS; TOLEDO, JULIANO SIMOES; CRUZ, ANGELA KAYSEL. Evidence of putative non-coding RNAs from Leishmania untranslated regions. Molecular and Biochemical Parasitology, v. 214, p. 69-74, JUN 2017. (06/01252-0, 13/50219-9, 12/16749-8, 09/14184-0, 12/17025-3)

SANTOS, GABRIELA B.; KROGH, RENATA; MAGALHAES, LUMA G.; ANDRICOPULO, ADRIANO D.; PUPO, MONICA T.; EMERY, FLAVIO S.. Semisynthesis of new aphidicolin derivatives with high activity against Trypanosoma cruzi. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, v. 26, n. 4, p. 1205-1208, FEB 15 2016. (13/07600-3, 09/14184-0)

DIAS DE REZENDE, LUCAS CUNHA; FUMAGALLI, FERNANDO; BORTOLIN, MARRAIANA SCHIAVON; DE OLIVEIRA, MARIANNE GARCIA; DE PAULA, MURILO HELDER; DE ANDRADE-NETO, VALTER FERREIRA; EMERY, FLAVIO DA SILVA. In vivo antimalarial activity of novel 2-hydroxy-3-anilino-1,4-naphthoquinones obtained by epoxide ring-opening reaction. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, v. 23, n. 16, p. 4583-4586, AUG 15 2013. (09/14184-0, 11/01945-3)

PINHEIRO, MATHEUS PINTO; EMERY, FLAVIO DA SILVA; CRISTINA NONATO, M.. Target Sites for the Design of Anti-trypanosomatid Drugs Based on the Structure of Dihydroorotate Dehydrogenase. CURRENT PHARMACEUTICAL DESIGN, v. 19, n. 14, p. 2615-2627, APR 2013. (02/07032-0, 01/14583-0, 09/14184-0, 07/08703-0)

VESSECCHI, RICARDO; EMERY, FLAVIO S.; GALEMBECK, SERGIO E.; LOPES, NORBERTO P.. Fragmentation studies and electrospray ionization mass spectrometry of lapachol: protonated, deprotonated and cationized species. RAPID COMMUNICATIONS IN MASS SPECTROMETRY, v. 24, n. 14, p. 2101-2108, JUL 2010. (05/01572-1, 09/08281-3, 09/14184-0)

DE TOLEDO, JULIANO S.; JUNIOR, PAULO E. S.; MANFRIM, VIVIANE; PINZAN, CAMILA F.; DE ARAUJO, ALEXANDRE S.; CRUZ, ANGELA K.; EMERY, FLAVIO S.. Synthesis, Cytotoxicity and In Vitro Antileishmanial Activity of Naphthothiazoles. CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN, v. 81, n. 6, p. 749-756, JUN 2013. (09/51812-0, 09/14184-0)