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Agentes anti-infecciosos: congregando a química medicinal e síntese orgânica na busca de protótipos antiparasitários

Processo: 09/14184-0
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de dezembro de 2009 - 30 de novembro de 2011
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Flavio da Silva Emery
Beneficiário:Flavio da Silva Emery
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
Bolsa(s) vinculada(s):11/01945-3 - Síntese de análogos bioisostéricos de Atovaquona, BP.TT
Assunto(s):Síntese orgânica  Terpenos  Quinonas  Doenças parasitárias  Anti-infecciosos 

Resumo

As doenças infecciosas são responsáveis por um elevado número de internações e morte em hospitais do Sistema Único de Saúde (SUS), gerando um custo de mais de 500 milhões de reais no último ano. Dentre as doenças mais importantes, epidemiologicamente, pode-se arrolar as diferentes formas de Leishmaniose, Malária e AIDS, cujas terapias são de elevado custo ou ineficazes ou, mais ainda, tóxicas. Nesse contexto, este projeto pretende estudar o planejamento e síntese de novos agentes capazes de atuar sobre as doenças parasitárias, mais especificamente a Malária e a Leishmaniose, visando a obtenção de protótipos inovadores, por meio de metodologias químio-medicinais, como o bioisosterismo e a hibridização molecular, métodos de síntese orgânica diversificada, atual e reconhecida, bem como parcerias com grupos de pesquisas envolvidos em ensaios biológicos, caracterizando um projeto multidisciplinar e multiáreas, capaz de formar recursos humanos qualificados em química orgânica sintética com abordagens medicinais. (AU)

Publicações científicas (9)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
CASTRO, FELIPE FREITAS; RUY, PATRICIA C.; ZEVIANI, KARMA NOGUEIRA; SANTOS, RAMON FREITAS; TOLEDO, JULIANO SIMOES; CRUZ, ANGELA KAYSEL. Evidence of putative non-coding RNAs from Leishmania untranslated regions. Molecular and Biochemical Parasitology, v. 214, p. 69-74, JUN 2017. Citações Web of Science: 1.
SANTOS, GABRIELA B.; KROGH, RENATA; MAGALHAES, LUMA G.; ANDRICOPULO, ADRIANO D.; PUPO, MONICA T.; EMERY, FLAVIO S. Semisynthesis of new aphidicolin derivatives with high activity against Trypanosoma cruzi. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, v. 26, n. 4, p. 1205-1208, FEB 15 2016. Citações Web of Science: 6.
SANTOS, GABRIELA B.; ALMEIDA, MARILIA O.; CARDOSO, IARA A.; MANFRIM, VIVIANE; CHAGAS, FERNANDA O.; TOLEDO, JULIANO S.; PINZAN, CAMILA C.; DE ARAUJO, ALEXANDRE SUMAN; CRUZ, ANGELA K.; PUPO, MONICA T.; EMERY, FLAVIO S. The Semisynthetic Landscape of Aphidicolin: Inspiration Towards Leishmanicidal Compounds. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 25, n. 10, p. 1885+, OCT 2014. Citações Web of Science: 2.
DIAS DE REZENDE, LUCAS CUNHA; FUMAGALLI, FERNANDO; BORTOLIN, MARRAIANA SCHIAVON; DE OLIVEIRA, MARIANNE GARCIA; DE PAULA, MURILO HELDER; DE ANDRADE-NETO, VALTER FERREIRA; EMERY, FLAVIO DA SILVA. In vivo antimalarial activity of novel 2-hydroxy-3-anilino-1,4-naphthoquinones obtained by epoxide ring-opening reaction. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, v. 23, n. 16, p. 4583-4586, AUG 15 2013. Citações Web of Science: 15.
DE TOLEDO, JULIANO S.; JUNIOR, PAULO E. S.; MANFRIM, VIVIANE; PINZAN, CAMILA F.; DE ARAUJO, ALEXANDRE S.; CRUZ, ANGELA K.; EMERY, FLAVIO S. Synthesis, Cytotoxicity and In Vitro Antileishmanial Activity of Naphthothiazoles. CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN, v. 81, n. 6, p. 749-756, JUN 2013. Citações Web of Science: 3.
PINHEIRO, MATHEUS PINTO; EMERY, FLAVIO DA SILVA; CRISTINA NONATO, M. Target Sites for the Design of Anti-trypanosomatid Drugs Based on the Structure of Dihydroorotate Dehydrogenase. CURRENT PHARMACEUTICAL DESIGN, v. 19, n. 14, p. 2615-2627, APR 2013. Citações Web of Science: 17.
ANDRADE, MICASSIO F.; KABEYA, LUCIANA M.; AZZOLINI, ANA ELISA C. S.; SANTOS, EVERTON O. L.; FIGUEIREDO-RINHEL, ANDREA S. G.; PARIS, MARCIO R. P.; EMERY, FLAVIO S.; PUPO, MONICA T.; LUCISANO-VALIM, YARA M. 3-Phenylcoumarin derivatives selectively modulate different steps of reactive oxygen species production by immune complex-stimulated human neutrophils. International Immunopharmacology, v. 15, n. 2, p. 387-394, FEB 2013. Citações Web of Science: 8.
DA SILVA JUNIOR, EUFRANIO N.; DE MELO, ISADORA M. M.; DIOGO, EMILAY B. T.; COSTA, VERENICE A.; DE SOUZA FILHO, JOSE D.; VALENCA, WAGNER O.; CAMARA, CELSO A.; DE OLIVEIRA, RONALDO N.; DE ARAUJO, ALEXANDRE S.; EMERY, FLAVIO S.; DOS SANTOS, MARCELO R.; DE SIMONE, CARLOS A.; MENNA-BARRETO, RUBEM F. S.; DE CASTRO, SOLANGE L. On the search for potential anti-Trypanosoma cruzi drugs: Synthesis and biological evaluation of 2-hydroxy-3-methylamino and 1,2,3-triazolic naphthoquinoidal compounds obtained by click chemistry reactions. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 52, p. 304-312, JUN 2012. Citações Web of Science: 35.
VESSECCHI, RICARDO; EMERY, FLAVIO S.; GALEMBECK, SERGIO E.; LOPES, NORBERTO P. Fragmentation studies and electrospray ionization mass spectrometry of lapachol: protonated, deprotonated and cationized species. RAPID COMMUNICATIONS IN MASS SPECTROMETRY, v. 24, n. 14, p. 2101-2108, JUL 2010. Citações Web of Science: 26.

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