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Estudo da técnica de "spray congealing" para produção de dispersões sólidas contendo fármacos de baixa solubilidade

Processo: 08/02848-9
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de dezembro de 2008 - 28 de fevereiro de 2011
Área do conhecimento:Engenharias - Engenharia Química - Operações Industriais e Equipamentos para Engenharia Química
Pesquisador responsável:Luis Alexandre Pedro de Freitas
Beneficiário:Luis Alexandre Pedro de Freitas
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
Assunto(s):Solubilidade  Transferência de calor  Spray drying  Sistemas particulados  Secagem 

Resumo

A solubilidade dos fármacos tem grande importância na formulação de medicamentos. O sistema de classificação biofarmacêutica (SCB) relaciona a solubilidade e permeabilidade dos fármacos e tem sido utilizado em estudos de pré-formulação. Os fármacos pertencentes à classe II são aqueles que estão sujeitos a problemas com a sua biodisponibilidade devido à baixa solubilidade. Uma das técnicas utilizadas para melhorar a solubilidade de fármacos é a produção de dispersões sólidas. Neste trabalho, se propõe desenvolver um estudo sobre a produção de dispersões sólidas de fármacos de classe II, visando a otimização de sua solubilidade e portanto, biodisponibilidade. As dispersões serão produzidas na forma de pós finos por "spray congealing", ou seja, preparadas pela solubilização dos fármacos em um carreador liquefeito (fundido) e posterior soldificação por nebulização em uma câmara com ar frio. A solubilidade e taxa de liberação destes fármacos a partir das formas farmacêuticas serão determinadas. Além disto, as possíveis interações entre fármaco e carreador serão investigadas pelas técnicas mais adequadas, como termogravimetria (TGA), calorimetria exploratória diferencial (DSC), espectroscopia de Infra-vermelho (FTIR), difração de raios-x (XRD), microscopia de placa quente (HSM - "hot stage microscopy"), as quais também serão usadas para avaliação da estabilidade das formas obtidas. Os fármacos escolhidos para este estudo são a Carbamazepina, o Piroxicam e o Praziquantel. Os carreadores a serem estudados são o politilenoglicóis (PEG), a família dos Gelucire®, monoestearato de glicerila (MEG) e o polivilnilpirrolidona (PVP). Espera-se com este novo projeto de pesquisas, estabelecer uma linha de pesquisas original, até agora não estudada no pais e que tem atraído a atenção de pesquisadores no exterior; bem como a formação de mão de obra especializada neste campo (através de alunos de mestrado e doutorado). (AU)

Publicações científicas (8)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
MARTINS, RODRIGO MOLINA; SIQUEIRA, SILVIA; VIEIRA FONSECA, MARIA JOSE; PEDRO FREITAS, LUIS ALEXANDRE. Skin penetration and photoprotection of topical formulations containing benzophenone-3 solid lipid microparticles prepared by the solvent-free spray-congealing technique. Journal of Microencapsulation, v. 31, n. 7, p. 644-653, 2014. Citações Web of Science: 9.
PEREIRA, SIMONE VIEIRA; COLOMBO, FABIO BELOTTI; MARTINS, RODRIGO MOLINA; PEDRO DE FREITAS, LUIS ALEXANDRE. Spray Cooling Process Factors and Quality Interactions During the Preparation of Microparticles Containing an Active Pharmaceutical Ingredient. Drying Technology, v. 32, n. 10, p. 1188-1199, 2014. Citações Web of Science: 5.
MARTINS, RODRIGO MOLINA; PEREIRA, SIMONE VIEIRA; SIQUEIRA, SILVIA; SALOMAO, WELLINGTON FIORAVANTE; PEDRO FREITAS, LUIS ALEXANDRE. Curcuminoid content and antioxidant activity in spray dried microparticles containing turmeric extract. Food Research International, v. 50, n. 2, SI, p. 657-663, MAR 2013. Citações Web of Science: 32.
MARTINS, RODRIGO MOLINA; SIQUEIRA, SILVIA; MACHADO, MARCELA OLAIA; PEDRO FREITAS, LUIS ALEXANDRE. The effect of homogenization method on the properties of carbamazepine microparticles prepared by spray congealing. Journal of Microencapsulation, v. 30, n. 7, p. 692-700, 2013. Citações Web of Science: 10.
MARTINS, RODRIGO M.; SIQUEIRA, SILVIA; TACON, LUCIANA A.; FREITAS, LUIS A. P. Microstructured ternary solid dispersions to improve carbamazepine solubility. Powder Technology, v. 215-16, p. 156-165, JAN 2012. Citações Web of Science: 21.
MARTINS, R. M.; MACHADO, M. O.; PEREIRA, S. V.; NOSARI, A. B. F. L.; TACON, L. A.; FREITAS, L. A. P. Engineering Active Pharmaceutical Ingredients by Spray Drying: Effects on Physical Properties and In Vitro Dissolution. Drying Technology, v. 30, n. 9, p. 905-913, 2012. Citações Web of Science: 11.
MARTINS, R. M.; MACHADO, M. O.; PEREIRA, S. V.; NOSARI, A. B. F. L.; TACON, L. A.; FREITAS, L. A. P. Microparticulated Hydrochlorothiazide Solid Dispersion: Enhancing Dissolution Properties via Spray Drying. Drying Technology, v. 30, n. 9, p. 959-967, 2012. Citações Web of Science: 17.
MARTINS, RODRIGO MOLINA; SIQUEIRA, SILVIA; PEDRO FREITAS, LUIS ALEXANDRE. Spray Congealing of Pharmaceuticals: Study on Production of Solid Dispersions Using Box-Behnken Design. Drying Technology, v. 30, n. 9, p. 935-945, 2012. Citações Web of Science: 19.

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