Permeabilidade e citotoxicidade in vitro de derivados da nifuroxazida com atividade frente a cepas multirresistentes de Staphylococcus aureus empregando células CACO-2

• Processo: 10/07188-7
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Vigência: 01 de agosto de 2010 - 31 de julho de 2012
• Área do conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia
• Pesquisador responsável: Silvia Storpirtis
• Beneficiário: Silvia Storpirtis
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
• Pesquisadores associados: Chang Chiann ; José Eduardo Gonçalves ; Leoberto Costa Tavares
• Assunto(s): Farmacotécnica Nifuroxazida Staphylococcus aureus Células CACO-2 Permeabilidade da membrana celular Citotoxicidade
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Células Caco-2 | compostos 5-nitro-heterocíclicos | Ensaios in vitro | Permeabilidade | triagem | Biofarmacotécnica

Resumo

Na busca por novos fármacos com potencial atividade antimicrobiana, os compostos 5-nitro-heterocíclicos derivados da nifuroxazida têm apresentado atividade frente a cepas multirresistentes de Staphylococcus. aureus. Sendo a via oral a rota preferencial para a administração de fármacos, estimar a absorção intestinal humana de candidatos a fármacos, nos primeiros estágios do processo de desenvolvimento, é importante e necessária para obter eficiente seleção e otimização. Dentre os muitos modelos de absorção de compostos em cultura celular in vitro, os mais utilizados são as células CACO-2. Estas são células derivadas de carcinoma humano colo-retal, as quais apresentam a maioria das propriedades morfológicas e funcionais das células do epitélio intestinal humano. Muitos estudos revelaram que a absorção oral humana de compostos relaciona-se com sua permeabilidade aparente (Papp) calculada por meio da quantificação da fração permeada através da monocamada de células CACO-2 em função do tempo. Portanto, a permeabilidade através destas células é um valioso índice para estimar a absorção de compostos pela administração oral. Neste contexto, o presente projeto tem por objetivo desenvolver ensaios in vitro utilizando células CACO-2 a fim de analisar a permeabilidade e citotoxicidade de compostos 5-nitro-heterocíclicos com atividade antimicrobiana, apresentando principalmente atividade promissora frente a cepas de Staphylococcus aureus multirresistente. (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

FERNANDES, MARIANE B.; GONCALVES, JOSE E.; SCOTTI, MARCUS T.; DE OLIVEIRA, ALEX A.; TAVARES, LEOBERTO C.; STORPIRTIS, SILVIA. Caco-2 cells cytotoxicity of nifuroxazide derivatives with potential activity against Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). TOXICOLOGY IN VITRO, v. 26, n. 3, p. 535-540, APR 2012. (10/07188-7)