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Síntese, formulação e avaliação dos efeitos biológicos de fenóis polifuncionalizados altamente conjugados

Processo: 06/61533-2
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de maio de 2008 - 30 de abril de 2010
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Claudete Justina Valduga
Beneficiário:Claudete Justina Valduga
Instituição-sede: Pró-Reitoria Acadêmica. Universidade Bandeirantes (UNIBAN). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Antineoplásicos  Células tumorais  Fenóis  Receptores de LDL  Quimioterapia  Emulsões (formas farmacêuticas) 

Resumo

Em estudos prévios, o HB1 (1,5-diaril-1,4-pentadien-3-ona) e o Q40 (benzoato de 4-Cloro-4- (2-hidroxi-fenil)-1,3-butadieno-1,1-dicarbonitrila) apresentaram atividade citotóxica elevada frente a várias linhagens celulares tumorais, sendo que o Q40 foi pronunciadamente maior, inclusive às células controle (fibroblastos). A proposta de utilizar compostos muito ativos e direcioná-los às células tumorais é de grande interesse no tratamento do câncer. Sabe-se que emulsões lipídicas, como a LDE, possuem habilidade de concentrar fármacos antineoplásicos nos tecidos tumorais e reduzir os efeitos colaterais da quimioterapia. As partículas de emulsão ligam-se aos mesmos receptores de lipoproteínas de baixa densidade (LDL), que estão superexpressos na grande maioria das células tumorais. Portanto, princípios ativos com atividade citotóxica elevada, podem ser incorporados em emulsão lipídica e direcionados às células tumorais. Para o desenvolvimento deste projeto conta-se com a colaboração do grupo do Prof. Raul C. Maranhão, do Instituto do Coração, que possui experiência no desenvolvimento de emulsões e veiculação de quimioterápicos. Para isso, ambos os princípios ativos (HB1 e Q40) serão incorporados em partículas de emulsão e passarão por uma série de ensaios pré-clínicos e clínicos, objetivando sua aplicação no tratamento do câncer. Outros derivados do Q40 serão sintetizados com o objetivo de tornar mais específica sua ação às células tumorais. (AU)