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Desenvolvimento de sistemas nanoparticulados e biodegradáveis contendo lignanas e avaliação in vitro e in vivo de suas atividades esquistossomicida e tripanocida

Processo: 09/05049-2
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de julho de 2009 - 30 de junho de 2011
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química
Pesquisador responsável:Márcio Luís Andrade e Silva
Beneficiário:Márcio Luís Andrade e Silva
Instituição-sede: Reitoria. Universidade de Franca (UNIFRAN). Franca , SP, Brasil
Bolsa(s) vinculada(s):09/10643-0 - Desenvolvimento de sistemas nanoparticulados e biodegradáveis contendo lignanas e avaliação in vitro e in vivo de suas atividades esquistossomicida e tripanocida, BP.TT
Assunto(s):Produtos naturais  Nanopartículas  Lignanas  Cubebina  Hinoquinina  Esquistossomicidas  Tripanossomicidas  Doença de Chagas 

Resumo

Neste projeto está proposto o desenvolvimento de nanopartículas poliméricas para serem utilizadas na administração parenteral de duas drogas (patente no INPI), usando princípios ativos contra doença de Chagas e esquistossomose os quais são isolados ou obtidos por síntese parcial. A importância deste projeto está no fato que a esquistossomose afeta mais de 220 milhões de pessoas no mundo a cada ano, das quais 10 milhões moram no Brasil. Além disso, 30% das pessoas infectadas são resistentes ao tratamento com a única droga presente no mercado. Com relação à doença de Chagas, não existe tratamento devido a retirada do mercados dos medicamentos nifurtimox e benzonidazol. Os compostos ativos que serão incorporados nas nanopartículas são (-)-O-metilcubebina (2) e a (-)-hinoquinina (3) (Figura 1), ambos são de ocorrência natural e obtida por síntese parcial da lignana (-)-cubebina (1), as quais foram isoladas de Piper cubeba. Estes compostos serão usados, respectivamente, no tratamento da esquistosomose e doença de Chagas. Este importante ponte reside no fato destes compostos terem sido previamente ativos em ensaios biológicos in vitro e in vivo. Assim, estes compostos serão encapsulados em formulações farmacêuticas tal como PLGA, PLGA-PEG, MCM-41, MCM-41 a serem utilizadas na administração parenteral. (AU)

Publicações científicas (7)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
MELETI, VANDERLISA RITA; ESPERANDIM, VIVIANE RODRIGUES; BOCALON FLAUZINO, LUZIO GABRIEL; PRIZANTELLI, ANNA HELENA; DE LIMA PAULA, LUCAS ANTONIO; MAGALHAES, LIZANDRA GUIDI; CUNHA, WILSON ROBERTO; LAURENTIZ, ROSANGELA DA SILVA; DA ROCHA PISSURNO, ANA PAULA; DHAMMIKA NANAYAKKARA, N. P.; PEREIRA, ANA CAROLINA; BASTOS, JAIRO KENUPP; TAME PARREIRA, RENATO LUIS; ORENHA, RENATO PEREIRA; ANDRADE E SILVA, MARCIO LUIS. (+/-)-Licarin A and its semi-synthetic derivatives: In vitro and in silico evaluation of trypanocidal and schistosomicidal activities. Acta Tropica, v. 202, FEB 2020. Citações Web of Science: 0.
KAREN C.S. REZENDE; RODRIGO LUCARINI; GUILHERME V. SÍMARO; PATRICIA M. PAULETTI; ANA H. JANUÁRIO; VIVIANE R. ESPERANDIM; CARLOS H.G. MARTINS; MISLAINE A. SILVA; WILSON R. CUNHA; JAIRO K. BASTOS; MÁRCIO L.A.E. SILVA. Antibacterial activity of (-)-cubebin isolated from Piper cubeba and its semisynthetic derivatives against microorganisms that cause endodontic infections. REVISTA BRASILEIRA DE FARMACOGNOSIA-BRAZILIAN JOURNAL OF PHARMACOGNOSY, v. 26, n. 3, p. 296-303, Jun. 2016. Citações Web of Science: 5.
ANDRADE E SILVA, MARCIO LUIS; ESPERANDIM, VIVIANE RODRIGUES; FERREIRA, DANIELE DA SILVA; MAGALHAES, LIZANDRA GUIDI; LIMA, THAIS COELHO; CUNHA, WILSON ROBERTO; NANAYAKKARA, DHAMMIKA N. P.; PEREIRA, ANA CAROLINA; BASTOS, JAIRO KENUPP. Furofuran lignans display schistosomicidal and trypanocidal activities. Phytochemistry, v. 107, p. 119-125, NOV 2014. Citações Web of Science: 2.
LUZ, PRISCILLA P.; MAGALHAES, LIZANDRA G.; PEREIRA, ANA CAROLINA; CUNHA, WILSON R.; RODRIGUES, VANDERLEI; ANDRADE E SILVA, MARCIO L. Curcumin-loaded into PLGA nanoparticles. Parasitology Research, v. 110, n. 2, p. 593-598, FEB 2012. Citações Web of Science: 25.
PEREIRA, ANA CAROLINA; MAGALHAES, LIZANDRA G.; JANUARIO, ANA HELENA; PAULETTI, PATRICIA M.; CUNHA, WILSON ROBERTO; BASTOS, JAIRO KENUPP; NANAYAKKARA, DHAMMIKA N. P.; E SILVA, MARCIO LUIS A. Enantiomeric resolution of (+/-)-licarin A by high-performance liquid-chromatography using a chiral stationary phase. Journal of Chromatography A, v. 1218, n. 39, p. 7051-7054, SEP 28 2011. Citações Web of Science: 5.
PEREIRA, A. C.; MAGALHAES, L. G.; GONCALVES, U. O.; LUZ, P. P.; MORAES, A. C. G.; RODRIGUES, V.; DA MATTA GUEDES, P. M.; DA SILVA FILHO, A. A.; CUNHA, W. R.; BASTOS, J. K.; NANAYAKKARA, N. P. D.; E SILVA, M. L. A. Schistosomicidal and trypanocidal structure-activity relationships for (+/-)-licarin A and its (-)- and (+)-enantiomers. Phytochemistry, v. 72, n. 11-12, p. 1424-1430, AUG 2011. Citações Web of Science: 26.
LUZ‚ P.P.; MAGALHÃES‚ L.G.; PEREIRA‚ A.C.; CUNHA‚ W.R.; RODRIGUES‚ V.; ANDRADE E SILVA‚ M.L. Curcumin-loaded into PLGA nanoparticles. Parasitology Research, p. 1-6, 2011.

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