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Processos de obtenção de benzodiidrofuranos substituídos, enantiomericamente puros, utilizados na preparação do efaroxan e análogos

Processo: 05/01931-1
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Programa de Apoio à Propriedade Intelectual (PAPI/Nuplitec)
Vigência: 01 de janeiro de 2006 - 31 de dezembro de 2006
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Fernando Antonio Santos Coelho
Beneficiário:Fernando Antonio Santos Coelho
Instituição-sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Assunto(s):Diabetes mellitus  Reação de Morita-Baylis-Hillman  Síntese assimétrica  Antagonistas de receptores adrenérgicos beta 2  Patentes 

Resumo

Refere-se a presente invenção a um novo processo de obtenção de ésteres e ácidos benzodiidrofurânicos enantiomericamente puros (1, 2 e 3, Figura 1), utilizados na preparação do Efaroxan (4) e análogos. Chapleo e colaboradores [1] demonstraram que derivados imidazolínicos podem ser excelentes alternativas terapêuticas para o tratamento do diabetes Mellitus. Dentro dessa classe, o Efaroxan (4, Figura 1), um antagonista 2-adrenoreceptor, merece destaque. Nos estudos dos adrenoreceptores 1 e 2, os derivados imidazolínicos foram identificados como possíveis agentes hipoglicemiantes. Os receptores -adrenérgicos são de grande importância fisiológica, e úteis na descoberta de novos fármacos, pois são alvos farmacológicos para vários processos relacionados ao sistema autônomo simpático. Assim, existem receptores -adrenérgicos localizados nas ilhotas pancreáticas de Langerhans, que são as organelas responsáveis pela regulação da secreção de insulina/glucagon no organismo [2]. Os derivados imidazolínicos ganharam importância nessa área, sendo que adrenoreceptores 2 que apresentam resposta frente aos derivados imidazolínicos, recebem a denominação de receptores I-imidazolina (subdivididos em I1, I2 e I3). O mecanismo de ação biológica dessa classe de substâncias é bastante diferente daquele descrito para as substâncias utilizadas tradicionalmente no tratamento terapêutico do diabetes tipo II. (AU)

Patente(s) depositada(s) como resultado deste projeto de pesquisa

PROCESSO DE OBTENÇÃO DE BENZODIIDROFURANOS SUBSTITUÍDOS, ENANTIOMERICAMENTE PUROS, UTILIZADOS NA PREPARAÇÃO DO EFAROXAN E ANÁLOGOS PI0603112-9 - Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP) . Fernando Antonio Santos Coelho; Gabriel Pinto de Carvalho - 13 de julho de 2006