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Síntese de fenóis polifuncionais e seus derivados bioativos

Processo: 11/50435-8
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de junho de 2011 - 28 de fevereiro de 2014
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:José Agustín Pablo Quincoces Suárez
Beneficiário:José Agustín Pablo Quincoces Suárez
Instituição-sede: Pró-Reitoria Acadêmica. Universidade Bandeirantes (UNIBAN). São Paulo , SP, Brasil
Bolsa(s) vinculada(s):13/00341-2 - Síntese de fenóis polifuncionais e seus derivados bioativos, BP.TT
12/02089-6 - Síntese de fenóis polifuncionais e seus derivados bioativos, BP.TT
Assunto(s):Fenóis  Neoplasias 

Resumo

Este projeto está baseado nos resultados biológicos dos projetos de pesquisa FAPESP: 2001/03756-1 e 2004/11351-0 exibidos por fenóis polifuncionais e seus derivados. O composto 4-[5-(4-hidroxi-3-metoxifenil)-3-oxo-penta-1,4-dienil]-2-metoxi-fenolato de sódio, DM1 mostra-se poderoso agente antitumoral contra câncer de mama e melanoma. Também foi identificada sua excelente ação como agente adjuvante potencializador da atividade anticancerígena de quimioterápicos comerciais, como potente agente antimetastático e antimutagênico e protege e estimula a medula óssea. Nos estudos farmacológicos e toxicológicos in vivo efetuados foi observada uma ação deste principio ativo sobre o Sistema Nervoso Central. Por esta razão planejamos realizar o estudo analgésico in vivo em roedores com o composto DM1 e derivados. Também serão sintetizadas, neste projeto, novas acetofenonas substituídas e seus derivados tomando como padrão de referência antitumoral a 2-hidroxi-5-(3-metilbut-2-enil)acetofenona. Além disso, está prevista a síntese de 1,4-pentadien-3-onas a partir de reações de fenóis iodados polifuncionais e alcinos terminais aromáticos ou com acrilato de alquila, respectivamente, na presença de diversos catalisadores de paládio. Os compostos serão purificados e suas estruturas serão determinadas mediante métodos espectroscópicos de análise e análise elementar quantitativa. Finalmente serão determinadas as propriedades antitumorais, antioxidantes, analgésicas, anti-inflamatórias e o impacto do tratamento in vitro com os compostos sintetizados na regulação epigenética de células do sistema imune, além de buscar marcadores de metilação diferencial no DNA após o uso desses compostos. (AU)

Publicações científicas (4)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
PAULINO, NIRALDO; PAULINO, AMARILIS SCREMIN; DINIZ, SUSANA N.; DE MENDONCA, SERGIO; GONCALVES, IVAIR D.; FLORES, FERNANDA FAIAO; SANTOS, REGINALDO PEREIRA; RODRIGUES, CARINA; PARDI, PAULO CELSO; QUINCOCES SUAREZ, JOSE AGUSTIN. Evaluation of the anti-inflammatory action of curcumin analog (DM1): Effect on iNOS and COX-2 gene expression and autophagy pathways. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 24, n. 8, p. 1927-1935, APR 15 2016. Citações Web of Science: 9.
FAIAO-FLORES, FERNANDA; QUINCOCES SUAREZ, JOSE AGUSTIN; FRUET, ANDREA COSTA; MARIA-ENGLER, SILVYA STUCHI; PARDI, PAULO CELSO; MARIA, DURVANEI AUGUSTO. Curcumin Analog DM-1 in Monotherapy or Combinatory Treatment with Dacarbazine as a Strategy to Inhibit In Vivo Melanoma Progression. PLoS One, v. 10, n. 3 MAR 5 2015. Citações Web of Science: 14.
FAIAO-FLORES, FERNANDA; QUINCOCES SUAREZ, JOSE AGUSTIN; MARIA-ENGLER, SILVYA STUCHI; SOTO-CERRATO, VANESSA; PEREZ-TOMAS, RICARDO; MARIA, DURVANEI AUGUSTO. The curcumin analog DM-1 induces apoptotic cell death in melanoma. TUMOR BIOLOGY, v. 34, n. 2, p. 1119-1129, APR 2013. Citações Web of Science: 15.
FAIAO-FLORES, FERNANDA; QUINCOCES SUAREZ, JOSE AGUSTIN; SOTO-CERRATO, VANESSA; ESPONA-FIEDLER, MARGARITA; PEREZ-TOMAS, RICARDO; MARIA, DURVANEI AUGUSTO. Bcl-2 family proteins and cytoskeleton changes involved in DM-1 cytotoxic effect on melanoma cells. TUMOR BIOLOGY, v. 34, n. 2, p. 1235-1243, APR 2013. Citações Web of Science: 10.

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