Investigação das atividades analgésica, anti-inflamatória e tripanocida de alguns derivados de cubebina obtidos por síntese parcial

• Processo: 98/14956-7
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Jovens Pesquisadores
• Data de Início da vigência: 01 de fevereiro de 2000
• Data de Término da vigência: 31 de agosto de 2004
• Área do conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química
• Pesquisador responsável: Márcio Luís Andrade e Silva
• Beneficiário: Márcio Luís Andrade e Silva
• Instituição Sede: Pró-Reitoria Adjunta de Pesquisa e Pós-Graduação. Universidade de Franca (UNIFRAN). Franca , SP, Brasil
• Auxílio(s) vinculado(s): 04/08784-1 - Obtenção e atividade contra Schistossoma mansoni de lignanas dibenzilbutirolactônicas isoladas de Zanthoxylum naranjillo e Piperaceae, bem como seus derivados sintéticos e semi-sintéticos e..., AP.PAPI; 04/02974-3 - Obtenção, atividade analgésica-antiinflamatória de lignanas isoladas de Zanthoxylum naranjillo e Piperaceae, bem como seus derivados sintéticos e semi-sintéticos, AP.PAPI; 01/12006-6 - Solicitação de registro de patente da atividade antichagásica (quimioprofilática e terapêutica) de cubebina e outras lignanas isoladas de Zanthoxylum Naranjillo Piper cubeba bem como seus, AP.PAPI
• Bolsa(s) vinculada(s): 11/05952-4 - Preparação e caracterização de nanopartículas poliméricas contendo (-)-6,6'-dinitrohinoquinina e (±)-licarina-A como fármacos potenciais na avaliação da atividade esquistosomicida, BP.DR; 10/16062-7 - Avaliação dos efeitos imunomodulatórios da (-)- cubebina e (-)-hinoquinina na Doença de Chagas não-encapsuladas e encapsuladas em nanopartículas, BP.PD; 08/07120-3 - Sistemas nanoparticulados e biodegradáveis para a liberação controlada de dois candidatos a fármacos contra esquistossomose e Doença de Chagas, BP.PD; + mais bolsas vinculadas 03/12732-4 - Avaliacao da atividade biologica de alguns derivados de (-)-cubebina obtidos por sintese parcial., BP.IC; 02/07221-8 - Obtencao e avaliacao da atividade antichagasica dos derivados: o-metil, o-n-metil-n-fenilcarbonil cubebina e 6,6 - dinitro cubebina atraves de sintese parcial de cubebina., BP.IC; 02/02855-9 - Sintese e avaliacao da atividade antichagasica dos derivados oxidado, sulfonado, o-aminado e o-benzilado de cubebina., BP.IC; 00/09382-3 - Sintese do (-)-(2r)-2-(benziloxi)-2,5-dihidro-4-{3,4(metilenodioxi) benzoil} furano, um precursor de cubebina., BP.IC; 00/02356-7 - Obtencao e avaliacao das atividades analgesica, antiflamatoria dos derivados acetilado, metilado, oxidado e nitrado de cubebina atraves de sintese parcial., BP.IC; 99/13031-2 - Investigação das atividades analgésica, anti-inflamatória e tripanocida de alguns derivados de cubebina obtidos por síntese parcial, BP.JP - menos bolsas vinculadas
• Assunto(s): Tripanossomicidas Anti-inflamatórios Analgésicos Lignanas Cubebina Piper cubeba
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Atividade Analgesica | Atividade Antiinflamatoria | Atividade Tripanocida | Cubebina | Lignana | Piper Cubeba
• Publicação FAPESP: https://media.fapesp.br/bv/uploads/pdfs/Investindo...pesquisadores_335_239_239.pdf

Resumo

Lignanas dibenzilbutirolactônicas apresentam amplo espectro de atividades biológicas, tais como: antitumoral, antiviral, anti-inflamatória, inibição do fator de agregação plaquetária, tripanomicida, dentre outras. Dentre essas lignanas, cubebina, isolada de Zanthoxyllum naranjillo e de Piper cubeba, apresentou atividades anti-inflamatória e analgésica significativas. Partindo-se de cubebina, pretende-se obter alguns derivados por síntese parcial. Os derivados obtidos serão avaliados quanto às atividades analgésicas e anti-inflamatórias. Todos os derivados serão também avaliados quanto à atividade contra o Trypanosoma cruzi. Assim, os mecanismos de ação das substâncias ativas serão investigados e as DL50 e DE50 serão determinadas. (AU)

Publicações científicas

(18)

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

PEREIRA, ANA C.; SILVA, MARCIO L. A. E; SOUZA, JULIA MEDEIROS; DE LAURENTIZ, ROSANGELA S.; RODRIGUES, VANDERLEI; JANUARIO, ANA H.; PAULETTI, PATRICIA M.; TAVARES, DENISE C.; DA SILVA FILHO, ADEMAR A.; CUNHA, WILSON R.; et al. In vitro and in vivo anthelmintic activity of (-)-6,6 `-dinitrohinokinin against schistosomula and juvenile and adult worms of Schistosoma mansoni. Acta Tropica, v. 149, p. 195-201, SEP 2015. (10/17378-8, 98/14956-7, 11/10179-2, 09/15207-4)

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MAGALHAES, LIZANDRA G.; LIMA, THAIS C.; DE PAULA, RENATO G.; MORAIS, ENYARA R.; AGUIAR, DANIELA P.; GARDINASSI, LUIZ G.; GARCIA, GUSTAVO R.; LAURENTIZ, ROSANGELA S.; RODRIGUES, VANDERLEI; BASTOS, JAIRO K.; et al. Effects of (-)-6,6 '-dinitrohinokinin on adult worms of Schistosoma mansoni: a proteomic analyses. REVISTA BRASILEIRA DE FARMACOGNOSIA-BRAZILIAN JOURNAL OF PHARMACOGNOSY, v. 26, n. 3, p. 8-pg., 2016-05-01. (09/15207-4, 98/14956-7, 13/00382-0, 10/17378-8)

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Patente(s) depositada(s) como resultado deste projeto de pesquisa