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Obtenção de análogos estruturais do ácido pimaradienóico através do processo de biotransformação fúngica e estudo do efeito destes metabólitos sobre a atividade da enzima TcDHODH e sobre a contração da musculatura lisa vascular de artéria aorta de ratos

Processo: 07/54762-8
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Apoio a Jovens Pesquisadores
Vigência: 01 de fevereiro de 2008 - 31 de janeiro de 2012
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Bioquímica
Pesquisador responsável:Sergio Ricardo Ambrosio
Beneficiário:Sergio Ricardo Ambrosio
Instituição-sede: Pró-Reitoria Adjunta de Pesquisa e Pós-Graduação. Universidade de Franca (UNIFRAN). Franca , SP, Brasil
Bolsa(s) vinculada(s):11/21638-8 - Estudos sobre a biotransformação fúngica do ácido caurenóico por fungos filamentosos e avaliação do potencial anti-fitopatogenico dos metabólitos obtidos, BP.DR
11/23028-2 - Avaliação do potencial biológico de derivados do ácido ent-caurenóico obtidos por biotransformação fúngica e semi-síntese, BP.DD
09/12458-6 - Estudos sobre a biotransformação fúngica do ácido pimaradienoico por Aspergillus niger e avaliação do efeito dos metabólitos obtidos sobre a contração da musculatura lisa vascular de artéria aorta de ratos, BP.MS
+ mais bolsas vinculadas 09/12976-7 - Estudos sobre a biotransformação fúngica do ácido caurenóico por Aspergillus terreus e avaliação do efeito dos metabólitos obtidos sobre a contração da musculatura lisa vascular de artéria aorta de ratos, BP.MS
08/07696-2 - Estudos sobre a biotransformação fúngica de dois diterpenos da classe dos pimaranos por Aspergillus ochraceus e avaliação biológica dos metabólitos obtidos, BP.MS
08/55562-5 - Estudos sobre a biotransformação fúngica do ácido pimaradienoico por Mucor rouxii, BP.IC
08/53518-9 - Estudos sobre a biotransformação fúngica do ácido pimaradienoico por glomella Cingulata, BP.IC - menos bolsas vinculadas
Assunto(s):Biotransformação  Fungos  Enzimas  Ácidos  Substâncias bioativas  Músculo liso vascular  Bioensaio 
Publicação FAPESP:http://media.fapesp.br/bv/uploads/pdfs/Investindo...pesquisadores_302_220_220.pdf

Resumo

O presente trabalho tem como objetivo geral obter análogos estruturais do ácido pimaradienoico, utilizando-se para isto processos de biotransformação fúngica. Os diterpenos isolados e identificados serão então avaliados sobre a capacidade inibitória da enzima TcDHODH e da contração da musculatura lisa da artéria aorta de ratos, com o intuito de selecionar novos compostos mais ativos que o ácido pimaradienoico, para em uma etapa posterior ao desenvolvimento desse projeto serem avaliados com relação aos seus potenciais anti-hipertensivo e tripanocida. O enquadramento desta proposta no Programa Biota FAPESP, subprograma BIOprospecTA, pode vir a contribuir complementando as investigações que encontram-se em andamento pelos grupos que compõem a rede. Neste projeto propõe-se disponibilizar os derivados do ácido pimaradienoico para serem avaliados nos bioensaios da rede, bem como disponibilizar os ensaios de inibição da artéria aorta de ratos, da enzima TcDHODH e do processo de biotransformação para outras substâncias bioativas fornecidas pelos grupos da rede BIOprospecTA. A colaboração com os grupos da rede propiciará maiores chances de obtenção de resultados satisfatórios, haja vista a disponibilidade da realização de diferentes ensaios com os derivados isolados. (AU)

Publicações científicas (8)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
DA COSTA, RICARDO M.; BASTOS, JAIRO K.; COSTA, MARIA C. A.; FERREIRA, MARCIA M. C.; MIZUNO, CASSIA S.; CARAMORI, GIOVANNI F.; NAGURNIAK, GLAUCIO R.; SIMAO, MARILIA R.; DOS SANTOS, RAQUEL A.; VENEZIANI, RODRIGO C. S.; AMBROSIO, SERGIO R.; PARREIRA, RENATO L. T. In vitro cytotoxicity and structure-activity relationship approaches of ent-kaurenoic acid derivatives against human breast carcinoma cell line. Phytochemistry, v. 156, p. 214-223, DEC 2018. Citações Web of Science: 1.
PORTO, THIAGO S.; SIMAO, MARILIA R.; CARLOS, LUCAS Z.; MARTINS, CARLOS H. G.; FURTADO, NIEGE A. J. C.; SAID, SURAIA; ARAKAWA, NILTON S.; DOS SANTOS, RAQUEL A.; VENEZIANI, RODRIGO C. S.; AMBROSIO, SERGIO R. Pimarane-type Diterpenes Obtained by Biotransformation: Antimicrobial Properties Against Clinically Isolated Gram-positive Multidrug-resistant Bacteria. Phytotherapy Research, v. 27, n. 10, p. 1502-1507, OCT 2013. Citações Web of Science: 10.
SEVERIANO, MARCELA E.; SIMAO, MARILIA R.; RAMOS, HENRIQUE P.; PARREIRA, RENATO L. T.; ARAKAWA, NILTON S.; SAID, SURAIA; FURTADO, NIEGE A. J. C.; DE OLIVEIRA, DIONEIA C. R.; GREGORIO, LUIS E.; TIRAPELLI, CARLOS R.; VENEZIANI, RODRIGO C. S.; AMBROSIO, SERGIO R. Biotransformation of ent-pimaradienoic acid by cell cultures of Aspergillus niger. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 21, n. 18, p. 5870-5875, SEP 15 2013. Citações Web of Science: 6.
PORTO, THIAGO S.; DA SILVA FILHO, ADEMAR A.; MAGALHAES, LIZANDRA G.; DOS SANTOS, RAQUEL A.; FURTADO, NIEGE A. J. C.; ARAKAWA, NILTON S.; SAID, SURAIA; DE OLIVEIRA, DIONEIA C. R.; GREGORIO, LUIZ E.; RODRIGUES, VANDERLEI; VENEZIANI, RODRIGO C. S.; AMBROSIO, SERGIO R. Fungal Transformation and Schistosomicidal Effects of Pimaradienoic Acid. CHEMISTRY & BIODIVERSITY, v. 9, n. 8, p. 1465-1474, AUG 2012. Citações Web of Science: 12.
SOUZA, ARIANA B.; MARTINS, CARLOS H. G.; SOUZA, MARIA G. M.; FURTADO, NIEGE A. J. C.; HELENO, VLADIMIR C. G.; DE SOUSA, JOAO P. B.; ROCHA, ERILDA M. P.; BASTOS, JAIRO K.; CUNHA, WILSON R.; VENEZIANI, RODRIGO C. S.; AMBROSIO, SERGIO R. Antimicrobial Activity of Terpenoids from Copaifera langsdorffii Desf. Against Cariogenic Bacteria. Phytotherapy Research, v. 25, n. 2, p. 215-220, FEB 2011. Citações Web of Science: 66.
SEVERIANO, MARCELA E.; SIMAO, MARILIA R.; PORTO, THIAGO S.; MARTINS, CARLOS H. G.; VENEZIANI, RODRIGO C. S.; FURTADO, NIEGE A. J. C.; ARAKAWA, NILTON S.; SAID, SURAIA; DE OLIVEIRA, DIONEIA C. R.; CUNHA, WILSON R.; GREGORIO, LUIZ E.; AMBROSIO, SERGIO R. Anticariogenic Properties of ent-Pimarane Diterpenes Obtained by Microbial Transformation. Molecules, v. 15, n. 12, p. 8553-8566, 2010. Citações Web of Science: 16.
PORTO, THIAGO SOUZA; FURTADO, NIEGE A. J. C.; HELENO, VLADIMIR C. G.; MARTINS, CARLOS H. G.; DA COSTA, FERNANDO B.; SEVERIANO, MARCELA E.; SILVA, ALINE N.; VENEZIANI, RODRIGO C. S.; AMBROSIO, SERGIO R. Antimicrobial ent-pimarane diterpenes from Viguiera arenaria against Gram-positive bacteria. Fitoterapia, v. 80, n. 7, p. 432-436, OCT 2009. Citações Web of Science: 41.
PORTO, THIAGO S.; RANGEL, RANDER; FURTADO, NIEGE A. J. C.; DE CARVALHO, TATIANE C.; MARTINS, CARLOS H. G.; VENEZIANI, RODRIGO C. S.; DA COSTA, FERNANDO B.; VINHOLIS, ADRIANA H. C.; CUNHA, WILSON R.; HELENO, VLADIMIR C. G.; AMBROSIO, SERGIO R. Pimarane-type Diterpenes: Antimicrobial Activity against Oral Pathogens. Molecules, v. 14, n. 1, p. 191-199, JAN 2009. Citações Web of Science: 69.

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