Estudos de compostos nitro-heterocíclicos potencialmente antichagásicos

• Processo: 03/10763-0
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Programa Primeiros Projetos
• Data de Início da vigência: 01 de julho de 2004
• Data de Término da vigência: 30 de junho de 2005
• Área do conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia
• Acordo de Cooperação: CNPq - Programa Primeiros Projetos
• Pesquisador responsável: Mauro Aquiles La Scalea
• Beneficiário: Mauro Aquiles La Scalea
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
• Vinculado à bolsa: 01/09418-0 - Estudo do comportamento voltamétrico de nitro-heterocíclicos com atividade antichagásica, BP.PD
• Assunto(s): Pró-fármacos Tripanossomicidas Doença de Chagas Nitrofuranos Primaquina Voltametria Eletrodos quimicamente modificados
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Antichagasicos | Eletrodos Modificados | Nitrofuranos | Primaquina | Pro-Farmacos | Voltametria

Resumo

Diante do grave quadro de saúde pública no Brasil e da ausência de fármacos eficazes como agentes antichagásicos, pró-fármacos recíprocos de nitrofural-primaquina e megazol-primaquina vem sendo sintetizados. Com o intuito de melhor compreender o mecanismo de ação biológica desses pró-fármacos estudar-se-á o comportamento voltamétrico de nitrofliral, megazol e primaquina e seus respectivos derivados utilizando-se eletrodos de carbono vítreo e carbono vítreo modificado com ácidos nucléicos. Além disso, propõe-se a determinação dos coeficientes de partição dos protótipos e dos pró-fármacos sintetizados por meio de sistema FIA e detecção amperométrica. A cinética de liberação desses pró-fármacos também será alvo de estudo, utilizando-se a enzima cruzipaína imobilizada em reator acoplado também a sistema FIA com detecção amperométrica. Assim procurar-se-á estabelecer as possíveis correlações existentes entre o comportamento eletroquímico dos fármacos e pró-fármacos estudados, os parâmetros mencionados (partição e cinética de liberação) e os resultados de atividade antichagásica obtidos em ensaios in vitro. (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

LA-SCALEA, M. A.; TROSSINI, G. H. G.; MENEZES, C. M. S.; CHUNG, M. C.; FERREIRA, E. I.. Electrochemical Reduction Using Glassy Carbon Electrode in Aqueous Medium of a Potential Anti-Chagas Drug: NFOH. Journal of the Electrochemical Society, v. 156, n. 7, p. F93-F97, 2009. (01/09418-0, 01/01192-3, 03/10763-0)

LA-SCALEA, MAURO A.; MENEZES, CARLA M. S.; MATSUTAMI, GUILHERME C.; POLLI, MICHELLE C.; SERRANO, SÍLVIA H. P.; FERREIRA, ELIZABETH I.. Molecular modeling of the voltammetric oxidation at a glassy carbon electrode of the antimalarial drug primaquine and its prodrugs succinylprimaquine and maleylprimaquine. Electrochimica Acta, v. 51, n. 24, p. 5103-5111, July 2006. (03/10763-0, 01/01192-3, 01/09418-0)

MAURO AQUILES LA-SCALEA; CARLA MARIA DE SOUZA MENEZES; MURILO SÉRGIO DA SILVA JULIÃO; MAN CHIN CHUNG; SÍLVIA HELENA PIRES SERRANO; ELIZABETH IGNE FERREIRA. Voltammetric behavior of nitrofurazone and its hydroxymethyl prodrug with potential anti-Chagas activity. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 16, n. 4, p. 774-782, 2005-08-00. (03/10763-0, 01/01192-3)