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Planejamento racional, síntese e avaliação do potencial farmacológico de antagonistas seletivos de receptor do peptídeo liberador de gastrina, capazes de penetrar o sistema nervoso central, na gestão de prurido

Processo: 11/51448-6
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Pesquisa Inovativa em Pequenas Empresas - PIPE
Vigência: 01 de novembro de 2012 - 31 de julho de 2013
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Denilson Nogueira de Moraes
Beneficiário:Denilson Nogueira de Moraes
Empresa:MTW Biosciences Prestação de Serviços de Assessoria Química Ltda
Município: São Paulo
Assunto(s):Antagonistas  Análise in silico  In vivo  Gastrina  Prurido  Receptores de peptídeos 

Resumo

A descoberta de novas drogas continua a desempenhar um papel muito importante na manutenção e melhoria da saúde pública, pois contribuem para extensão da expectativa de vida no mundo moderno. Com este propósito, são desenvolvidos medicamentos tanto para tratar doenças que não possuem cura ou tratamento, como para oferecer vantagens terapêuticas sobre medicamentos já existentes. O objetivo desse projeto é descobrir novos antagonistas seletivos do receptor do peptídeo liberador de gastrina (RPLG), capazes de penetrar o sistema nervoso central. A descoberta desses antagonistas permitirá o seu uso como ferramentas farmacológicas para desvendar o papel do RPLG na gênese do prurido. Neste projeto, novos compostos serão identificados por meio de uma estratégia inovadora de ensaios inicialmente in vitro e em uma segunda etapa in vivo. As moléculas candidatas serão planejadas através de técnicas de química medicinal baseadas em modelos in silico, para maximizar a atividade farmacológica no receptor e para a obtenção de propriedades físico-químicas que favoreçam a penetração encefálica. Métodos sintéticos disponíveis na literatura serão adaptados para permitir a preparação eficiente de análogos e exploração da relação estrutura-atividade de cada esqueleto químico proposto. Compostos que obedeçam aos critérios in vitro e in silico, serão avaliados posteriormente em uma série de modelos pré-clínicos in vivo para avaliar o papel do RPLG em prurido. Este trabalho possibilitará uma compreensão do papel do RPLG na resposta prurídica e determinará a sua utilidade como um potencial alvo terapêutico. No processo de obtenção dos compostos em questão, serão desenvolvidas atividades de planejamento racional, síntese química e avaliação farmacológica. Tais etapas são muito importantes no desenvolvimento de novas drogas com potencial farmacêutico. Cabe deixar claro que o projeto tem por objetivo maior o desenvolvimento de novos medicamentos, com inovação tecnológica e caráter genuinamente nacional. O desenvolvimento de produtos com identidade nacional neste ramo de atividade favorece a balança comercial, com efeito direto nas importações de insumos e produtos farmacêuticos. (AU)

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