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Síntese paralela, screening in vitro e estudos de relação estrutura-atividade de nitroderivados ativos contra patógenos infectantes de macrófagos: Mycobacterium tuberculosis formas NRP e Leishmania sp

Processo:13/01875-0
Modalidade de apoio:Auxílio à Pesquisa - Regular
Data de Início da vigência: 01 de junho de 2013
Data de Término da vigência: 30 de novembro de 2015
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Daniela Goncales Galasse Rando
Beneficiário:Daniela Goncales Galasse Rando
Instituição Sede: Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas (ICAQF). Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP). Campus Diadema. Diadema , SP, Brasil
Município da Instituição Sede:Diadema
Pesquisadores associados:Patricia Xander Batista
Assunto(s):Técnicas de química combinatória  Desenvolvimento de fármacos  Tripanossomicidas  Antituberculosos  Relação estrutura-atividade  Macrófagos 
Palavra(s)-Chave do Pesquisador:agentes anti-NRP | leishmanicidas | nitroderivados bioativos | Relação estrutura atividade | síntese paralela | Tuberculostáticos | Química Farmacêutica ou Química Medicinal

Resumo

A leishmaniose é uma das doenças de grande importância social e econômica no mundo, sendo uma das 7 principais parasitoses causadas por protozoários. A tuberculose surge como grande desafio para os órgãos de saúde atingindo aproximadamente um terço da população mundial e tornando-se epidemiologicamente significativa devido à frequente co-infecção com HIV. O que estas duas patologias apresentam em comum? Ambas são classificadas pela Organização Mundial de Saúde como Doenças Negligenciadas, isto porque as terapias disponíveis para seus tratamentos estão longe de satisfatórias, os quimioterápicos existentes apresentam reconhecida toxicidade, alto custo e eficácia moderada. Ainda, estas enfermidades partilham outra característica comum: seus agentes etiológicos apresentam, como célula hospedeira, os macrófagos humanos. Esta proposta vem de encontro às necessidades de se desenvolver novas alternativas terapêuticas para estas enfermidades ao mesmo tempo em que dá prosseguimento às pesquisas desenvolvidas desde 2005 pela pesquisadora responsável pelo projeto proposto. Pretende-se ampliar uma classe de nitroderivados benzidrazídicos que já demonstraram significativa atividade in vitro contra Leishmania donovani e Mycobacterium tuberculosis formas NRP, explorando modificações moleculares em suas estruturas químicas que gerem maior diversidade molecular para estudos de relação entre estrutura química e as atividades biológicas observadas. Pretende-se ainda compreender um pouco do comportamento toxicológico destes compostos frente a macrófagos infectados e células saudáveis. Assim, da síntese paralela às análises biológica e toxicológica destes novos análogos pretende-se obter informações relevantes para otimização de nitroderivados com potencial leishmanicida e antimicobacterianos NRP, que apresentem perfil terapêutico adequado para chegar às etapas seguintes do desenvolvimento de fármacos, a saber, estudos de toxicidade crônica e farmacologia in vivo. (AU)

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Publicações científicas (9)
(As publicações científicas contidas nesta página são originárias da Web of Science ou da SciELO, cujos autores mencionaram números dos processos FAPESP concedidos a Pesquisadores Responsáveis e Beneficiários, sejam ou não autores das publicações. Sua coleta é automática e realizada diretamente naquelas bases bibliométricas)
LUIS OTÁVIO JUNQUEIRA; MARCELA OLIVEIRA LEGRAMANTI DA COSTA; DANIELA GONÇALES GALASSE RANDO. N-Myristoyltransferases as antileishmanial targets: a piggyback approach with benzoheterocyclic analogues. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 55, . (13/01875-0)
DA COSTA, MARCELA OLIVEIRA LEGRAMANTI; PAVANI, THAIS FERNANDA AMORIM; SCOTT, ANA LIGIA; RAMOS, DEBORA FELICIA VIEIRA; LAZARINI, MARIANA; RANDO, DANIELA GONCALES GALASSE. . European Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 162, . (19/26686-2, 13/01875-0)
CORREA, MICHELLE FIDELIS; RAMOS BARBOSA, ALEFE JHONATAS; SATO, RIE; JUNQUEIRA, LUIS OTAVIO; POLITI, MARIO JOSE; RANDO, DANIELA GONCALES; DOS SANTOS FERNANDES, JOAO PAULO. . GREEN PROCESSING AND SYNTHESIS, v. 5, n. 2, p. 7-pg., . (13/20479-9, 13/01875-0)
CORREA, MICHELLE FIDELIS; RAMOS BARBOSA, ALEFE JHONATAS; SATO, RIE; JUNQUEIRA, LUIS OTAVIO; POLITI, MARIO JOSE; RANDO, DANIELA GONCALES; DOS SANTOS FERNANDES, JOAO PAULO. Factorial design study to access the ``green{''} iodocyclization reaction of 2-allylphenols. GREEN PROCESSING AND SYNTHESIS, v. 5, n. 2, p. 145-151, . (13/01875-0, 13/20479-9)
LOPES, ANDREY F. S.; SILVA, MARCOS P.. . European Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 150, . (13/01875-0)
DE OLIVEIRA, DANIELA RODRIGUES; TODO, ANDREIA HATSUE; REGO, GIZELDA MAIA; CERUTTI, JANETE MARIA; CAVALHEIRO, ALBERTO JOSE; GALASSE RANDO, DANIELA GONCALES; CERUTTI, SUZETE MARIA. . European Journal of Pharmacology, v. 831, p. 77-86, . (09/15229-8, 13/01875-0)
RODRIGUES, CARINA AGOSTINHO; DOS SANTOS, PALOMA FREIRE; LEGRAMANTI DA COSTA, MARCELA OLIVEIRA; AMORIM PAVANI, THAIS FERNANDA; XANDER, PATRICIA; GERALDO, MARIANA MARQUES; MENGARDA, ANA; DE MORAES, JOSUE; GALASSE RANDO, DANIELA GONCALES. . Journal of Venomous Animals and Toxins including Tropical Diseases, v. 24, . (13/01875-0)
ANDRE, FERNANDA R.; DOS SANTOS, PALOMA FREIRE; RANDO, DANIELA G.. . Journal of Molecular Modeling, v. 22, n. 1, . (13/01875-0)
JUNQUEIRA, LUIS OTAVIO; LEGRAMANTI DA COSTA, MARCELA OLIVEIRA; GALASSE RANDO, DANIELA GONCALES. . Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 55, p. 9-pg., . (13/01875-0)