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Síntese paralela, screening in vitro e estudos de relação estrutura-atividade de nitroderivados ativos contra patógenos infectantes de macrófagos: Mycobacterium tuberculosis formas NRP e Leishmania sp

Processo: 13/01875-0
Modalidade de apoio:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de junho de 2013 - 30 de novembro de 2015
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Daniela Goncales Galasse Rando
Beneficiário:Daniela Goncales Galasse Rando
Instituição Sede: Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas (ICAQF). Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP). Campus Diadema. Diadema , SP, Brasil
Pesquisadores associados:Patricia Xander Batista
Assunto(s):Técnicas de química combinatória  Desenvolvimento de fármacos  Tripanossomicidas  Antituberculosos  Relação estrutura-atividade  Macrófagos 
Palavra(s)-Chave do Pesquisador:agentes anti-NRP | leishmanicidas | nitroderivados bioativos | Relação estrutura atividade | síntese paralela | Tuberculostáticos | Química Farmacêutica ou Química Medicinal

Resumo

A leishmaniose é uma das doenças de grande importância social e econômica no mundo, sendo uma das 7 principais parasitoses causadas por protozoários. A tuberculose surge como grande desafio para os órgãos de saúde atingindo aproximadamente um terço da população mundial e tornando-se epidemiologicamente significativa devido à frequente co-infecção com HIV. O que estas duas patologias apresentam em comum? Ambas são classificadas pela Organização Mundial de Saúde como Doenças Negligenciadas, isto porque as terapias disponíveis para seus tratamentos estão longe de satisfatórias, os quimioterápicos existentes apresentam reconhecida toxicidade, alto custo e eficácia moderada. Ainda, estas enfermidades partilham outra característica comum: seus agentes etiológicos apresentam, como célula hospedeira, os macrófagos humanos. Esta proposta vem de encontro às necessidades de se desenvolver novas alternativas terapêuticas para estas enfermidades ao mesmo tempo em que dá prosseguimento às pesquisas desenvolvidas desde 2005 pela pesquisadora responsável pelo projeto proposto. Pretende-se ampliar uma classe de nitroderivados benzidrazídicos que já demonstraram significativa atividade in vitro contra Leishmania donovani e Mycobacterium tuberculosis formas NRP, explorando modificações moleculares em suas estruturas químicas que gerem maior diversidade molecular para estudos de relação entre estrutura química e as atividades biológicas observadas. Pretende-se ainda compreender um pouco do comportamento toxicológico destes compostos frente a macrófagos infectados e células saudáveis. Assim, da síntese paralela às análises biológica e toxicológica destes novos análogos pretende-se obter informações relevantes para otimização de nitroderivados com potencial leishmanicida e antimicobacterianos NRP, que apresentem perfil terapêutico adequado para chegar às etapas seguintes do desenvolvimento de fármacos, a saber, estudos de toxicidade crônica e farmacologia in vivo. (AU)

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Publicações científicas (8)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
LUIS OTÁVIO JUNQUEIRA; MARCELA OLIVEIRA LEGRAMANTI DA COSTA; DANIELA GONÇALES GALASSE RANDO. N-Myristoyltransferases as antileishmanial targets: a piggyback approach with benzoheterocyclic analogues. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 55, . (13/01875-0)
DA COSTA, MARCELA OLIVEIRA LEGRAMANTI; PAVANI, THAIS FERNANDA AMORIM; SCOTT, ANA LIGIA; RAMOS, DEBORA FELICIA VIEIRA; LAZARINI, MARIANA; RANDO, DANIELA GONCALES GALASSE. Nifuroxazide as JAK2 inhibitor: A binding mode proposal and Hel cell proliferation assay. European Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 162, . (19/26686-2, 13/01875-0)
CORREA, MICHELLE FIDELIS; RAMOS BARBOSA, ALEFE JHONATAS; SATO, RIE; JUNQUEIRA, LUIS OTAVIO; POLITI, MARIO JOSE; RANDO, DANIELA GONCALES; DOS SANTOS FERNANDES, JOAO PAULO. Factorial design study to access the "green" iodocyclization reaction of 2-allylphenols. GREEN PROCESSING AND SYNTHESIS, v. 5, n. 2, p. 7-pg., . (13/20479-9, 13/01875-0)
DE OLIVEIRA, DANIELA RODRIGUES; TODO, ANDREIA HATSUE; REGO, GIZELDA MAIA; CERUTTI, JANETE MARIA; CAVALHEIRO, ALBERTO JOSE; GALASSE RANDO, DANIELA GONCALES; CERUTTI, SUZETE MARIA. Flavones-bound in benzodiazepine site on GABA(A) receptor: Concomitant anxiolytic-like and cognitive-enhancing effects produced by Isovitexin and 6-C-glycoside-Diosmetin. European Journal of Pharmacology, v. 831, p. 77-86, . (09/15229-8, 13/01875-0)
CORREA, MICHELLE FIDELIS; RAMOS BARBOSA, ALEFE JHONATAS; SATO, RIE; JUNQUEIRA, LUIS OTAVIO; POLITI, MARIO JOSE; RANDO, DANIELA GONCALES; DOS SANTOS FERNANDES, JOAO PAULO. Factorial design study to access the ``green{''} iodocyclization reaction of 2-allylphenols. GREEN PROCESSING AND SYNTHESIS, v. 5, n. 2, p. 145-151, . (13/01875-0, 13/20479-9)
LOPES, ANDREY F. S.; SILVA, MARCOS P.. Schiff bases of 4-Phenyl-2-Aminothiazoles as hits to new antischistosomals: Synthesis, in vitro, in vivo and in silico studies. European Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 150, . (13/01875-0)
RODRIGUES, CARINA AGOSTINHO; DOS SANTOS, PALOMA FREIRE; LEGRAMANTI DA COSTA, MARCELA OLIVEIRA; AMORIM PAVANI, THAIS FERNANDA; XANDER, PATRICIA; GERALDO, MARIANA MARQUES; MENGARDA, ANA; DE MORAES, JOSUE; GALASSE RANDO, DANIELA GONCALES. 4-Phenyl-1,3-thiazole-2-amines as scaffolds for new antileishmanial agents. Journal of Venomous Animals and Toxins including Tropical Diseases, v. 24, . (13/01875-0)
ANDRE, FERNANDA R.; DOS SANTOS, PALOMA FREIRE; RANDO, DANIELA G.. Theoretical studies of the role of C-terminal cysteines in the process of S-nitrosylation of human Src kinases. Journal of Molecular Modeling, v. 22, n. 1, . (13/01875-0)

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