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Agentes anti-infecciosos: uma evolução dos estudos químico-medicinais de naftotiazóis leishmanicidas e a busca de novos agentes tuberculostáticos

Processo: 12/20990-2
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de junho de 2013 - 31 de maio de 2015
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Flavio da Silva Emery
Beneficiário:Flavio da Silva Emery
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
Pesq. associados:Maria Cristina Nonato Costa
Assunto(s):Leishmaniose  Tuberculose  Tiazóis 

Resumo

Esta proposta é voltada para os aspectos da biologia química e química medicinal visando doenças infecciosas. Dentre os principais objetivos destaca-se o desenvolvimento de novos compostos líderes e moléculas úteis como provas de conceito para leishmaniose e tuberculose. Para a Leishmaniose será avaliada a capacidade de inibição da enzima diidroorotato desidrogenase, enzima envolvida na biossíntese de novo de pirimidinas, passo bioquímico crucial para o parasita, em uma evolução dos estudos preliminares (FAPESP 2009/14184-0). Abordagens baseadas na estrutura do ligante e baseada em fragmentos estruturais serão aplicadas, inspiradas na estrutura básica de inibidores do tipo 2-amino-naftotiazol. Para a Tuberculose, será explorada a descrição prévia da atividade tuberculostática do peptídeo cíclico natural - rufomicina B, visando o desenvolvimento de um estudo de relação estrutura-atividade para obtenção de compostos com maior eficácia, segurança e elucidação do mecanismo de ação. Neste sentido, será dada ênfase à síntese em fase sólida deste produto natural e de análogos, para elaborar uma biblioteca de compostos análogos estruturalmente à rufomicina B. Uma visão geral da proposta indica uma interseção entre a síntese orgânica e a química medicinal no sentido de obter informações úteis para o desenvolvimento de moléculas bioativas para doenças tropicais negligenciadas. (AU)

Publicações científicas (10)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
FREIRE FRANCO, MARCIA SILVANA; DE PAULA, MURILO HELDER; GLOWACKA, PAULINA CECYLIA; FUMAGALLI, FERNANDO; CLOSOSKI, GIULIANO CESAR; EMERY, FLAVIO DA SILVA. Palladium-catalyzed C-H alkenylation of quinoxaline N-oxide enabled by a mono-N-protected amino acid. Tetrahedron Letters, v. 59, n. 26, p. 2562-2566, JUN 27 2018. Citações Web of Science: 1.
PAEZ GONZALEZ, MARIA TERESA; FUMAGALLI, FERNANDO; BENEVENUTO, CAROLINA GOMES; EMERY, FLAVIO DA SILVA; GASPAR, LORENA RIGO. Novel benzophenone-3 derivatives with promising potential as UV filters: Relationship between structure, photoprotective potential and phototoxicity. European Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 101, p. 200-210, APR 1 2017. Citações Web of Science: 3.
PERES, RAPHAEL S.; SANTOS, GABRIELA B.; CECILIO, NERRY T.; JABOR, VALQURIA A. P.; NIEHUES, MICHAEL; TORRES, BRUNA G. S.; BUQUI, GABRIELA; SILVA, CARLOS H. T. P.; DALLA COSTA, TERESA; LOPES, NORBERTO P.; NONATO, MARIA C.; RAMALHO, FERNANDO S.; LOUZADA-JUNIOR, PAULO; CUNHA, THIAGO M.; CUNHA, FERNANDO Q.; EMERY, FLAVIO S.; ALVES-FILHO, JOSE C. Lapachol, a compound targeting pyrimidine metabolism, ameliorates experimental autoimmune arthritis. ARTHRITIS RESEARCH & THERAPY, v. 19, MAR 7 2017. Citações Web of Science: 5.
SANTOS, GABRIELA B.; GANESAN, A.; EMERY, FLAVIO S. Oral Administration of Peptide-Based Drugs: Beyond Lipinski's Rule. CHEMMEDCHEM, v. 11, n. 20, p. 2245-2251, OCT 19 2016. Citações Web of Science: 28.
SILVA JUNIOR, P. E.; REZENDE, L. C. D.; GIMENES, JULIA POSSAMAI; MALTAROLLO, VINICIUS GONCALVES; DALE, JAMES; TROSSINI, G. H. G.; EMERY, F. S.; GANESAN, A. Synthesis of two `heteroaromatic rings of the future' for applications in medicinal chemistry. RSC ADVANCES, v. 6, n. 27, p. 22777-22780, 2016. Citações Web of Science: 2.
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DIAS DE REZENDE, LUCAS CUNHA; GIL DE MELO, SHAIANI MARIA; BOODTS, STIJN; VERBELEN, BRAM; DEHAEN, WIM; EMERY, FLAVIO DA SILVA. Thiocyanation of BODIPY dyes and their conversion to thioalkylated derivatives. ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY, v. 13, n. 21, p. 6031-6038, 2015. Citações Web of Science: 6.
FERREIRA, SAMUEL R. A.; FRANCO, MARCIA S. F.; DINIZ, EVELYN M. L. P.; EMERY, FLAVIO DA SILVA; CLOSOSKI, GIULIANO CESAR. Drug Likeness and Selective Functionalization of Quinoxalines. CURRENT ORGANIC SYNTHESIS, v. 12, n. 6, p. 714-729, 2015. Citações Web of Science: 6.
MALTAROLLO, VINICIUS G.; HONORIO, KATHIA M.; EMERY, FLAVIO S.; GANESAN, ARASU; TROSSINI, GUSTAVO H. G. Hologram quantitative structure-activity relationship and comparative molecular interaction field analysis of aminothiazole and thiazolesulfonamide as reversible LSD1 inhibitors. Future Medicinal Chemistry, v. 7, n. 11, p. 1381-1394, 2015. Citações Web of Science: 3.
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