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Síntese, caracterização e determinação das atividades antimicobacterianas e antitumorais de complexos de Ag(I), Au(I), Pd(II) e Pt(II) com adoçantes e derivados

Processo: 05/02850-5
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de fevereiro de 2006 - 30 de junho de 2008
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Inorgânica
Pesquisador responsável:Antonio Carlos Massabni
Beneficiário:Antonio Carlos Massabni
Instituição-sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
Assunto(s):Química de coordenação  Química médica  Antineoplásicos  Antibacterianos  Complexos de coordenação 

Resumo

Muitos complexos metálicos têm sido utilizados na medicina para tratamento de várias doenças como câncer, artrite e infecções por bactérias. Complexos de paládio e platina são empregados na quimioterapia do câncer. A cisplatina, cis-[PtCl2(NH3)2], descoberta por Barnet Rosenberg em 1965, foi o primeiro complexo utilizado na quimioterapia para o tratamento do câncer. É também o complexo inorgânico mais utilizado na Medicina até hoje. Seu principal mecanismo de ação se dá através da ligação do metal ao DNA da célula tumoral, inibindo sua replicação e transcrição. A cisplatina possui ação efetiva no tratamento de tumores de ovário, testículos, cabeça, pescoço e coluna cervical, sendo que no tratamento de câncer testicular a droga proporciona uma cura total em mais de 90% dos pacientes. Complexos de Au(I), como a auranofina, têm sido utilizados clinicamente no tratamento de artrite reumatóide e complexos de Ag(I) apresentam propriedades antimicrobianas, como é o caso da prata-sulfadiazina, utilizada topicamente em queimaduras graves para a prevenção de infecções bacterianas. Entretanto, estes compostos apresentam algumas desvantagens, como o alto custo de produção, a baixa solubilidade, o aparecimento de efeitos colaterais, sobretudo distúrbios renais e neurológicos, que ocorrem por conta de ligantes tóxicos como as fosfinas, e o aumento da resistência a essas drogas. Com exemplo, a cisplatina, apesar do sucesso na aplicação clínica, tem sua total eficácia limitada pelos seus efeitos colaterais (distúrbios renais e neurológicos) e pela resistência adquirida ou intrínseca do organismo a essa droga. Esta resistência é conseqüência da existência de mecanismos de reparação celular do nucleotídeo reparador (NER), que desbloqueiam os adutos DNA-cisplatina e recuperam a cadeia de DNA, permitindo a replicação normal da célula... (AU)