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Planejamento, síntese, avaliação da atividade antichagásica e estudos de relações estrutura: atividade de séries de compostos nitro-heterocíclicos com estrutura azometínica e oxadiazolínica

Processo: 05/03238-1
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de abril de 2006 - 31 de março de 2008
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Leoberto Costa Tavares
Beneficiário:Leoberto Costa Tavares
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Assunto(s):Química farmacêutica  Síntese de fármacos  Tripanossomicidas  Doença de Chagas  Trypanosoma cruzi  Modelagem molecular  Relação quantitativa estrutura-atividade 

Resumo

Com base na importância da doença de Chagas, propõe-se, neste trabalho, o planejamento, síntese, avaliação da atividade antichagásica, estudos conformacionais e de relações estrutura-atividade, QSAR 2D e QSAR 3D, de séries de compostos nitro-heterocíclicos com estrutura azometínica e oxadiazolínica, visando a identificação de novos compostos que possam ser aproveitados como possíveis candidatos a fármaco antichagásico ou como compostos-líderes para um novo estudo de modificação molecular. Neste projeto pretende-se estudar quatro séries de compostos com estruturas análogas à nifuroxazida, 5-nitro-2-furfurilideno 4-hidroxibenzidrazida, a saber: Série A: 5-nitro-2-furfurilideno benzidrazidas 4-substituídas; Série B: 5-nitro-2-tiofilideno benzidrazidas 4-substituídas; Série C: 3-acetil- oxadiazolina 2,5-furfurilideno benzidrazidas 4-substituídas e; Série D: 3-acetil-oxadiazolina 2,5-tiofilideno benzidrazidas 4-substituídas. A avaliação da atividade antichagásica dos compostos será feita frente a cepa Y de Trypanosoma cruzi. Inicialmente utilizar-se-á a forma epimastigota, não infectante. Os compostos que se mostrarem mais ativos serão testados frente a forma tripomastigota, forma infectante do parasita... (AU)