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Organocatalytic insertion reactions for drug discovery

Processo: 13/50312-9
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de outubro de 2013 - 30 de setembro de 2014
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Convênio/Acordo: Ohio State University
Pesquisador responsável:Antonio Carlos Bender Burtoloso
Beneficiário:Antonio Carlos Bender Burtoloso
Pesq. responsável no exterior: Anita Elaine Mattson
Instituição no exterior: Ohio State University, Columbus, Estados Unidos
Instituição-sede: Instituto de Química de São Carlos (IQSC). Universidade de São Paulo (USP). São Carlos , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:12/04685-5 - Novas metodologias sintéticas para a construção de sistemas pirrolidínicos, piperidínicos e indolizidínicos, AP.R
Assunto(s):Catalisadores  Substâncias bioativas  Ureia  Ácido fosfórico 

Resumo

Um programa detalhado, e de longo prazo, visando a investigação de novos métodos sustentáveis para a síntese de moléculas biologicamente ativas é proposto. Especificamente, reações de inserção organocatalisadas serão investigadas. Os objetivos da proposta incluem (i) explorar derivados da uréia e do ácido fosfórico como catalisadores em reações de inserção N-H e O-H na presença de diazocompostos e (ii) aplicar os novos métodos organocatalíticos em reações de inserção, visando a síntese de princípios ativos farmacêuticos. Os objetivos específicos incluídos na presente proposta são: 1) Estudar a ativação de diazo compostos com catalisadores quirais de uréia em reações de inserção (Laboratório da prof. Mattson - OSU), 2) Investigar a ativação de diazo compostos com catalisadores quirais derivados do ácido fosfórico em reações de inserção (Laboratório do prof. Burtoloso - USP ) e 3) Aplicar novos métodos organocatalíticos em reações de inserção, visando a síntese enantiosseletiva de princípios ativos, incluindo o Bupropion, a duloxetina e a fluoxetina (laboratórios dos prof. Burtoloso e Mattson). (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
BERNARDIM, BARBARA; COUCH, ERICA D.; HARDMAN-BALDWIN, ANDREA M.; BURTOLOSO, ANTONIO C. B.; MATTSON, ANITA E. Divergent Roles of Urea and Phosphoric Acid Derived Catalysts in Reactions of Diazo Compounds. SYNTHESIS-STUTTGART, v. 48, n. 5, p. 677-686, MAR 2016. Citações Web of Science: 11.

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