Avaliação farmacológica de microemulsão contendo GYY4137 (doador de liberação lent...
- Auxílios pontuais (curta duração)
Processo: | 13/20479-9 |
Linha de fomento: | Auxílio à Pesquisa - Regular |
Vigência: | 01 de abril de 2014 - 31 de julho de 2016 |
Área do conhecimento: | Ciências da Saúde - Farmácia |
Pesquisador responsável: | João Paulo dos Santos Fernandes |
Beneficiário: | João Paulo dos Santos Fernandes |
Instituição-sede: | Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas (ICAQF). Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP). Campus Diadema. Diadema , SP, Brasil |
Pesq. associados: | Lanfranco Ranieri Paolo Troncone |
Assunto(s): | Química farmacêutica Antagonistas dos receptores histamínicos Anti-inflamatórios Compostos bioativos Receptores histamínicos H4 |
Resumo
A histamina é um mediador químico encontrado em praticamente todo o organismo, que exerce seus efeitos através da interação com receptores histaminérgicos H1 a H4. Especificamente, os receptores H4 são encontrados principalmente em células do sistema imunológico e de tecidos formadores de sangue, e desta forma, estão envolvidos em processos inflamatórios e imunológicos, bem como algumas ações no SNC. Assim, ligantes do receptor H4 podem ter aplicação no tratamento de doenças inflamatórias crônicas, e poderão constituir uma nova opção terapêutica nessas condições. Entretanto, devido à alta homologia entre receptores H3 e H4, esses ligantes devem apresentar adequada seletividade para evitar efeitos indesejáveis. Este projeto se propõe a realizar a síntese de 2,3-diidrobenzofuril- e 2,3-diidroindolil-metilpiperazinas substituídas e avaliar sua atividade ligante de receptores H3 e H4, de forma a definir as características estruturais que regem a afinidade e seletividade ao receptor H4. O projeto é uma continuação de trabalho desenvolvido pelo proponente, e desta forma, algumas metodologias sintéticas já estão definidas e publicadas, mas os compostos finais são ainda inéditos e patenteáveis. Espera-se que os compostos apresentem boa afinidade e seletividade H4, e que os resultados possam evidenciar as relações entre estrutura e atividade da classe de compostos, para auxiliar o futuro planejamento de compostos mais ativos e seletivos. (AU)