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Síntese e avaliação de compostos potencialmente ligantes de receptores H4

Processo: 13/20479-9
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de abril de 2014 - 31 de julho de 2016
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:João Paulo dos Santos Fernandes
Beneficiário:João Paulo dos Santos Fernandes
Instituição-sede: Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas (ICAQF). Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP). Campus Diadema. Diadema , SP, Brasil
Pesq. associados:Lanfranco Ranieri Paolo Troncone
Assunto(s):Química farmacêutica  Antagonistas dos receptores histamínicos  Anti-inflamatórios  Compostos bioativos  Receptores histamínicos H4 

Resumo

A histamina é um mediador químico encontrado em praticamente todo o organismo, que exerce seus efeitos através da interação com receptores histaminérgicos H1 a H4. Especificamente, os receptores H4 são encontrados principalmente em células do sistema imunológico e de tecidos formadores de sangue, e desta forma, estão envolvidos em processos inflamatórios e imunológicos, bem como algumas ações no SNC. Assim, ligantes do receptor H4 podem ter aplicação no tratamento de doenças inflamatórias crônicas, e poderão constituir uma nova opção terapêutica nessas condições. Entretanto, devido à alta homologia entre receptores H3 e H4, esses ligantes devem apresentar adequada seletividade para evitar efeitos indesejáveis. Este projeto se propõe a realizar a síntese de 2,3-diidrobenzofuril- e 2,3-diidroindolil-metilpiperazinas substituídas e avaliar sua atividade ligante de receptores H3 e H4, de forma a definir as características estruturais que regem a afinidade e seletividade ao receptor H4. O projeto é uma continuação de trabalho desenvolvido pelo proponente, e desta forma, algumas metodologias sintéticas já estão definidas e publicadas, mas os compostos finais são ainda inéditos e patenteáveis. Espera-se que os compostos apresentem boa afinidade e seletividade H4, e que os resultados possam evidenciar as relações entre estrutura e atividade da classe de compostos, para auxiliar o futuro planejamento de compostos mais ativos e seletivos. (AU)

Publicações científicas (7)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
CORREA, MICHELLE F.; BARBOSA, ALEFE J. R.; TEIXEIRA, LARISSA B.; DUARTE, DIEGO A.; SIMOES, SARAH C.; PARREIRAS-E-SILVA, LUCAS T.; BALBINO, ALEKSANDRO M.; LANDGRAF, RICHARDT G.; BOUVIER, MICHEL; COSTA-NETO, CLAUDIO M.; FERNANDES, JOAO P. S. Pharmacological Characterization of 5-Substituted 1-[(2,3-dihydro-1-benzofuran-2-yl)methyl]piperazines: Novel Antagonists for the Histamine H-3 and H-4 Receptors with Anti-inflammatory Potential. FRONTIERS IN PHARMACOLOGY, v. 8, NOV 14 2017. Citações Web of Science: 5.
OLIVEIRA, DANIELA R.; LUCHEZ, CIBELE V.; BORTOLOTTO, ZUNER A.; FERNANDES, JOAO P. S. Evaluation of -Aminocarboxylic Acid Derivatives in Hippocampal Excitatory Synaptic Transmission. ARCHIV DER PHARMAZIE, v. 350, n. 11 NOV 2017. Citações Web of Science: 0.
CORREA, MICHELLE FIDELIS; VARELA, MARINA THEMOTEO; BALBINO, ALEKSANDRO MARTINS; TORRECILHAS, ANA CLAUDIA; LANDGRAF, RICHARDT GAMA; PAOLO TRONCONE, LANFRANCO RANIERI; DOS SANTOS FERNANDES, JOAO PAULO. 1-[(2,3-Dihydro-1-benzofuran-2-yl) methyl]piperazines as novel anti-inflammatory compounds: Synthesis and evaluation on H3R/H4R. CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN, v. 90, n. 2, p. 317-322, AUG 2017. Citações Web of Science: 4.
SANTOS NASCIMENTO, LILLIAN FERREIRA; SANTOS FERNANDES, JOAO PAULO. Factorial study to assess an ultrasonic methodology for the allylation of 4-chloroaniline. GREEN PROCESSING AND SYNTHESIS, v. 6, n. 2, p. 203-209, APR 2017. Citações Web of Science: 0.
SEGRETTI, NATANAEL DANTE; SIMOES, CRISTINA KORTSTEE; CORREA, MICHELLE FIDELIS; ANDRES FELLI, VENI MARIA; MIYATA, MARCELO; CHO, SANG HYUN; FRANZBLAU, SCOTT GARY; DOS SANTOS FERNANDES, JOAO PAULO. Antimycobacterial activity of pyrazinoate prodrugs in replicating and non-replicating Mycobacterium tuberculosis. TUBERCULOSIS, v. 99, p. 11-16, JUL 2016. Citações Web of Science: 5.
CORREA, MICHELLE FIDELIS; RAMOS BARBOSA, ALEFE JHONATAS; SATO, RIE; JUNQUEIRA, LUIS OTAVIO; POLITI, MARIO JOSE; RANDO, DANIELA GONCALES; DOS SANTOS FERNANDES, JOAO PAULO. Factorial design study to access the ``green{''} iodocyclization reaction of 2-allylphenols. GREEN PROCESSING AND SYNTHESIS, v. 5, n. 2, p. 145-151, APR 2016. Citações Web of Science: 4.
VARELA, MARINA T.; DIAS, ROBERTO Z.; MARTINS, LIGIA F.; FERREIRA, DAIANE D.; TEMPONE, ANDRE G.; UENO, ANDERSON K.; LAGO, JOAO HENRIQUE G.; FERNANDES, JOAO PAULO S. Gibbilimbol analogues as antiparasitic agents-Synthesis and biological activity against Trypanosoma cruzi and Leishmania (L.) infantum. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, v. 26, n. 4, p. 1180-1183, FEB 15 2016. Citações Web of Science: 9.

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