Síntese e avaliação de compostos potencialmente ligantes de receptores H4

• Processo: 13/20479-9
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Data de Início da vigência: 01 de abril de 2014
• Data de Término da vigência: 31 de julho de 2016
• Área do conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia
• Pesquisador responsável: João Paulo dos Santos Fernandes
• Beneficiário: João Paulo dos Santos Fernandes
• Instituição Sede: Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas (ICAQF). Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP). Campus Diadema. Diadema , SP, Brasil
• Pesquisadores associados: Lanfranco Ranieri Paolo Troncone
• Assunto(s): Química farmacêutica Antagonistas dos receptores histamínicos Anti-inflamatórios Compostos bioativos Receptores histamínicos H4
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Anti-histamínicos | antiinflamatórios | Relações estrutura-atividade | Síntese de compostos biativos | Química Farmacêutica Medicinal

Resumo

A histamina é um mediador químico encontrado em praticamente todo o organismo, que exerce seus efeitos através da interação com receptores histaminérgicos H1 a H4. Especificamente, os receptores H4 são encontrados principalmente em células do sistema imunológico e de tecidos formadores de sangue, e desta forma, estão envolvidos em processos inflamatórios e imunológicos, bem como algumas ações no SNC. Assim, ligantes do receptor H4 podem ter aplicação no tratamento de doenças inflamatórias crônicas, e poderão constituir uma nova opção terapêutica nessas condições. Entretanto, devido à alta homologia entre receptores H3 e H4, esses ligantes devem apresentar adequada seletividade para evitar efeitos indesejáveis. Este projeto se propõe a realizar a síntese de 2,3-diidrobenzofuril- e 2,3-diidroindolil-metilpiperazinas substituídas e avaliar sua atividade ligante de receptores H3 e H4, de forma a definir as características estruturais que regem a afinidade e seletividade ao receptor H4. O projeto é uma continuação de trabalho desenvolvido pelo proponente, e desta forma, algumas metodologias sintéticas já estão definidas e publicadas, mas os compostos finais são ainda inéditos e patenteáveis. Espera-se que os compostos apresentem boa afinidade e seletividade H4, e que os resultados possam evidenciar as relações entre estrutura e atividade da classe de compostos, para auxiliar o futuro planejamento de compostos mais ativos e seletivos. (AU)

Publicações científicas

(8)

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

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