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Preparação e avaliação biológica de híbridos curcumina-cinamaldeído como inibidores da divisão celular bacteriana

Processo: 14/18330-0
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de julho de 2015 - 30 de junho de 2017
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Luis Octávio Regasini
Beneficiário:Luis Octávio Regasini
Instituição-sede: Instituto de Biociências, Letras e Ciências Exatas (IBILCE). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de São José do Rio Preto. São José do Rio Preto , SP, Brasil
Assunto(s):Química de produtos naturais  Antibacterianos  Produtos naturais  Química médica  Anti-infecciosos  Bactericidas  Curcumina  Cinamaldeído  Divisão celular 

Resumo

Os agentes antibacterianos são fármacos cruciais à manutenção da expectativa de vida. Inúmeras razões justificam a necessidade por novos agentes antibacterianos, incluindo as elevadas taxas de resistência bacteriana e alta mortalidade por doenças infecciosas. Dessa forma, esforços são prementes para desenvolver agentes antibacterianos inovadores. Recentemente, a literatura descreveu a atividade antibacteriana da curcumina e cinamaldeído. O interesse central por esses produtos naturais está relacionado ao seu mecanismo de ação, o qual envolve a inibição da divisão celular bacteriana, por meio da ligação à proteína FtsZ (filamentous temperature-sensitive protein Z), uma macromolécula vital e presente em todas as bactérias. O presente projeto propõe a preparação de três séries de híbridos curcumina-cinamaldeído, sendo as séries I e II/III constituídas de difenilpentanoides e chalconas, respectivamente. Essas substâncias serão preparadas pelo método convencional, que emprega reações de condensação aldólica, sob catálise ácida ou básica, tendo etanol como solvente. As substâncias terão sua atividade antibacteriana avaliada contra bactérias Gram-positivas, Gram-negativas e micobactérias, empregando cepas sensíveis e resistentes aos antibióticos. A toxicidade das substâncias com potente ação antibacteriana será avaliada contra macrófagos. O índice de seletividade (IS) das substâncias será calculado a partir dos valores de concentração capaz de promover 50% a morte dos macrófagos (CC50) e de concentração bactericida mínima (CBM), sendo IS = CC50/CBM. As substâncias que apresentarem valores de IS e10 serão submetidas aos ensaios de inibição da divisão celular bacteriana, utilizando os métodos de sedimentação e de inibição da atividade GTPásica de FtsZ. Os inibidores de divisão celular bacteriana com maior potência serão preparados por metodologias ambientalmente mais aceitáveis, incluindo reações na ausência de solventes ativadas mecanicamente por grinding, reações com solventes e-ou catalisadores verdes. (AU)

Publicações científicas (12)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
CAMPOS, MONICA S.; SILVA, JOAO P. A.; LIMA, DANILO S.; REGASINI, LUIS O.; MARQUES, MARA RUBIA; BIANCARDI, MANOEL F.; TABOGA, SEBASTIAO R.; SANTOS, FERNANDA C. A. Short-term exposure to chrysin promotes proliferative responses in the ventral male prostate and female prostate of adult gerbils. International Journal of Experimental Pathology, v. 100, n. 3, p. 192-201, JUN 2019. Citações Web of Science: 0.
KOPACZ, MALGORZATA M.; LORENZONI, ANDRE S. G.; POLAQUINI, CARLOS R.; REGASINI, LUIS O.; SCHEFFERS, DIRK-JAN. Purification and characterization of FtsZ from the citrus canker pathogen Xanthomonas citri subsp. citri. MICROBIOLOGYOPEN, v. 8, n. 5 MAY 2019. Citações Web of Science: 1.
MORAO, LUANA G.; POLAQUINI, CARLOS R.; KOPACZ, MALGORZATA; TORREZAN, GUILHERME S.; AYUSSO, GABRIELA M.; DILARRI, GUILHERME; CAVALCA, LUCIA B.; ZIELINSKA, ALEKSANDRA; SCHEFFERS, DIRK-JAN; REGASINI, LUIS O.; FERREIRA, HENRIQUE. A simplified curcumin targets the membrane of Bacillus subtilis. MICROBIOLOGYOPEN, v. 8, n. 4 APR 2019. Citações Web of Science: 2.
DOS SANTOS, MARIANA BASTOS; ANSELMO, DAIANE BERTHOLIN; DE OLIVEIRA, JESSICA GISLEINE; JARDIM-PERASSI, BRUNA V.; MONTEIRO, DIEGO ALVES; SILVA, GABRIEL; GOMES, ELENI; FACHIN, ANA LUCIA; MARINS, MOZART; PIRES DE CAMPOS ZUCCARI, DEBORA APARECIDA; REGASINI, LUIS OCTAVIO. Antiproliferative activity and p53 upregulation effects of chalcones on human breast cancer cells. Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, v. 34, n. 1, p. 1093-1099, JAN 1 2019. Citações Web of Science: 0.
NAZARE, ANA CAROLINA; POLAQUINI, CARLOS ROBERTO; CAVALCA, LUCIA BONCI; ANSELMO, DAIANE BERTHOLIN; CALMON SAIKI, MARILIA DE FREITAS; MONTEIRO, DIEGO ALVES; ZIELINSKA, ALEKSANDRA; RAHAL, PAULA; GOMES, ELENI; SCHEFFERS, DIRK-JAN; FERREIRA, HENRIQUE; REGASINI, LUIS OCTAVIO. Design of Antibacterial Agents: Alkyl Dihydroxybenzoates against Xanthomonas citri subsp citri. INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR SCIENCES, v. 19, n. 10 OCT 2018. Citações Web of Science: 1.
CAMPOS, MONICA S.; RIBEIRO, NAIARA C. S.; DE LIMA, RODRIGO F.; SANTOS, MARIANA B.; VILAMAIOR, PATRICIA S. L.; REGASINI, LUIS O.; BIANCARDI, MANOEL F.; TABOGA, SEBASTIAO R.; SANTOS, FERNANDA C. A. Anabolic effects of chrysin on the ventral male prostate and female prostate of adult gerbils (Meriones unguiculatus). REPRODUCTION FERTILITY AND DEVELOPMENT, v. 30, n. 9, p. 1180-1191, AUG 2018. Citações Web of Science: 0.
LIMA, FELIPE TEIXEIRA; SEBA, VIVIANE; SILVA, GABRIEL; TORREZAN, GUILHERME SILVA; POLAQUINI, CARLOS ROBERTO; PINHANELLI, VITOR CARESSATO; BAEK, SEUNG J.; FACHIN, ANA LUCIA; REGASINI, LUIS OCTAVIO; MARINS, MOZART. The Curcumin Analog CH-5 Exerts Anticancer Effects in Human Osteosarcoma Cells via Modulation of Transcription Factors p53/Sp1. INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR SCIENCES, v. 19, n. 7 JUL 2018. Citações Web of Science: 1.
SILVA, GABRIEL; LIMA, FELIPE TEIXEIRA; SEBA, VIVIANE; MENDES LOURENCO, ANA LAURA; LUCAS, THAISE GRAMINHA; DE ANDRADE, BIANCA VIEIRA; TORREZAN, GUILHERME SILVA; POLAQUINI, CARLOS ROBERTO; GARCIA, MARCELO ENGRACIA; COUTO, LUCELIO BERNARDES; BESTETTI, REINALDO BULGARELLI; FRANCA, SUZELEI DE CASTRO; FACHIN, ANA LUCIA; REGASINI, LUIS OCTAVIO; MARINS, MOZART. Curcumin Analog CH-5 Suppresses the Proliferation, Migration, and Invasion of the Human Gastric Cancer Cell Line HGC-27. Molecules, v. 23, n. 2 FEB 2018. Citações Web of Science: 6.
RIBEIRO, NAIARA C. S.; CAMPOS, MONICA S.; SANTOS, MARIANA B.; AYUSSO, GABRIELA M.; VILAMAIOR, PATRICIA S. L.; REGASINI, LUIS O.; TABOGA, SEBASTIAO R.; BIANCARDI, MANOEL F.; PEREZ, ANA P. S.; SANTOS, FERNANDA C. A. Prepubertal chrysin exposure upregulates either AR in male ventral prostate or AR and ER alpha in Skene's paraurethral gland of pubertal and adult gerbils. Fitoterapia, v. 124, p. 137-144, JAN 2018. Citações Web of Science: 3.
PALANCO, ANA CERREJN; SINGULANI, JUNYA DE LACORTE; COSTA-ORLANDI, CAROLINE BARCELOS; GULLO, FERNANDA PATRICIA; STROHMAYER LOURENCETTI, NATALIA MANUELA; GOMES, PAULO CESAR; AYUSSO, GABRIELA MIRANDA; DUTRA, LUIZ ANTONIO; BOLZANI, VANDERLAN DA SILVA; REGASINI, LUIS OCTAVIO; SOARES MENDES-GIANNINI, MARIA JOSE; FUSCO-ALMEIDA, ANA MARISA. Activity of 3 `-hydroxychalcone against Cryptococcus gattii and toxicity, and efficacy in alternative animal models. FUTURE MICROBIOLOGY, v. 12, n. 13, p. 1123-1134, OCT 2017. Citações Web of Science: 4.
POLAQUINI, CARLOS R.; TORREZAN, GUILHERME S.; SANTOS, VANESSA R.; NAZARE, ANA C.; CAMPOS, DEBORA L.; ALMEIDA, LAIZA A.; SILVA, ISABEL C.; FERREIRA, HENRIQUE; PAVAN, FERNANDO R.; DUQUE, CRISTIANE; REGASINI, LUIS O. Antibacterial and Antitubercular Activities of Cinnamylideneacetophenones. Molecules, v. 22, n. 10 OCT 2017. Citações Web of Science: 5.
SANTOS, MARIANA B.; PINHANELLI, VITOR C.; GARCIA, MAYARA A. R.; SILVA, GABRIEL; BAEK, SEUNG J.; FRANCA, SUZELEI C.; FACHIN, ANA L.; MARINS, MOZART; REGASINI, LUIS O. Antiproliferative and pro-apoptotic activities of 2 `- and 4 `-aminochalcones against tumor canine cells. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 138, p. 884-889, SEP 29 2017. Citações Web of Science: 6.

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