Auxílio à pesquisa 15/11936-2 - Bioatividade, Produtos naturais - BV FAPESP
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Emprego da quimiodiversidade de espécies vegetais de áreas remanescentes da Mata Atlântica do Estado de São Paulo na seleção de protótipos biologicamente ativos

Processo: 15/11936-2
Modalidade de apoio:Auxílio à Pesquisa - Regular
Data de Início da vigência: 01 de novembro de 2015
Data de Término da vigência: 31 de outubro de 2017
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:João Henrique Ghilardi Lago
Beneficiário:João Henrique Ghilardi Lago
Instituição Sede: Centro de Ciências Naturais e Humanas (CCNH). Universidade Federal do ABC (UFABC). Ministério da Educação (Brasil). Santo André , SP, Brasil
Pesquisadores associados:André Gustavo Tempone Cardoso ; Diogo de Oliveira Silva ; Luiz Felipe Domingues Passero ; Marcelo Afonso Vallim ; Patricia Sartorelli ; Rafael Carlos Guadagnin ; Renata Castiglioni Pascon
Assunto(s):Bioatividade  Produtos naturais  Química de produtos naturais 
Palavra(s)-Chave do Pesquisador:Atividade biológica | Bioma Mata Atlântica | espécies vegetais | Produtos Naturais | Quimiodiversidade | Quimica de Produtos Naturais

Resumo

No presente projeto será dada continuidade ao estudo de seleção de espécies vegetais que ocorrem em áreas remanescentes da Mata Atlântica do Estado de São Paulo, com objetivo principal da realização de estudos farmacológicos, de isolamento e determinação estrutural de compostos ativos, além do estabelecimento de relações estrutura/atividades biológicas com os compostos obtidos de matrizes vegetais. Tal estudo iniciou-se em 2008 com o projeto Jovem pesquisador intitulado "Seleção de Moléculas Potenciais em Espécies Vegetais de Regiões de Altitude do Estado de São Paulo - Estrutura Química, Relações Estrutura/Atividade Biológica Associados a Considerações Ecofisiológicas" - FAPESP 2006/51626-6 (2008 - 2011) seguido do projeto regular "Uso sustentável da biodiversidade de áreas remanescentes da Mata Atlântica do Estado de São Paulo - avaliação, isolamento e caracterização molecular de metabólitos secundários bioativos em espécies vegetais" - FAPESP 2011/51739-0 (2012 - 2014). Na presente proposta, pretende-se dar continuidade aos estudos com extratos bioativos, principalmente aqueles que apresentaram ação antimicrobiana (antifúngica e bactericida), antitumoral/citotóxica e antiprotozoária (antileishmania e tripanocida). Para realização dos trabalhos, os extratos que se mostrarem promissores serão submetidos a análises de identificação molecular (CLAE/EM e RMN) sendo os metabólitos ativos, preferencialmente os inéditos ou de ocorrência pouco comum, purificados e caracterizados por técnicas cromatográficas e espectroscópicas/espectrométricas. Após isolamento das substâncias ativas, as mesmas poderão ser submetidas a ensaios de SAR através de diferentes modificações moleculares, visando localizar grupos farmacofóricos. Além disso, pretende-se, nessa proposta, realizar ensaios específicos para definição do modo de ação das substâncias com comprovadas atividades antiprotozoária e/ou citotóxica/antitumoral. Adicionalmente, na etapa final do projeto, os compostos que apresentarem elevado potencial in vitro e reduzida toxicidade, serão submetidos a estudos de avaliação da atividade in vivo (estudos pré-clínicos). Desta forma, o presente projeto pretende acrescentar novos compostos com comprovada atividade farmacológica ao restrito arsenal terapêutico fitoterápico. (AU)

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Publicações científicas (22)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
PONCI, VITOR; FIGUEIREDO, CARLOS R.; MASSAOKA, MARIANA H.; DE FARIAS, CAMYLA F.; MATSUO, ALISSON L.; SARTORELLI, PATRICIA; LAGO, JOAO HENRIQUE G.. Neolignans from Nectandra megapotamica (Lauraceae) Display in vitro Cytotoxic Activity and Induce Apoptosis in Leukemia Cells. Molecules, v. 20, n. 7, p. 12757-12768, . (15/11936-2)
VARELA, MARINA T.; DIAS, ROBERTO Z.; MARTINS, LIGIA F.; FERREIRA, DAIANE D.; TEMPONE, ANDRE G.; UENO, ANDERSON K.; LAGO, JOAO HENRIQUE G.; FERNANDES, JOAO PAULO S.. Gibbilimbol analogues as antiparasitic agents-Synthesis and biological activity against Trypanosoma cruzi and Leishmania (L.) infantum. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, v. 26, n. 4, p. 1180-1183, . (13/20479-9, 12/18756-1, 15/11936-2, 14/16564-3)
DE SOUSA, FERNANDA S.; NUNES, EMILENE A.; GOMES, KAIO S.; CERCHIARO, GISELLE; LAGO, JOAO HENRIQUE G.. Genotoxic and cytotoxic effects of neolignans isolated from Nectandra leucantha (Lauraceae). TOXICOLOGY IN VITRO, v. 55, p. 116-123, . (15/11936-2, 14/24475-0, 15/04143-6, 18/07885-1)
MACIEL, DAYANY DA SILVA A.; FREITAS, VIVIANE P.; ALVES CONSERVA, GEANNE A.; ALEXANDRE, TATIANA R.; PURISCO, SONIA U.; TEMPONE, ANDRE G.; MELHEM, MARCIA SOUZA C.; KATO, MASSUO J.; GUIMARAES, ELSIE F.; LAGO, JOAO HENRIQUE G.. Bioactivity-guided isolation of laevicarpin, an antitrypanosomal and anticryptococcal lactam from Piper laevicarpu (Piperaceae). Fitoterapia, v. 111, p. 24-28, . (15/11936-2)
GAMES, ELLEN; GUERREIRO, MARINA; SANTANA, FERNANDA R.; PINHEIRO, NATHALIA M.; DE OLIVEIRA, EMERSON A.; LOPES, FERNANDA D. T. Q. S.; OLIVO, CLARICE R.; TIBERIO, IOLANDA F. L. C.; MARTINS, MILTON A.; LAGO, JOAO HENRIQUE G.; et al. Structurally Related Monoterpenes p-Cymene, Carvacrol and Thymol Isolated from Essential Oil from Leaves of Lippia sidoides Cham. (Verbenaceae) Protect Mice against Elastase-Induced Emphysema. Molecules, v. 21, n. 10, . (15/11936-2, 08/55359-5, 14/25689-4, 11/51739-0, 13/02881-4)
DE SOUSA, CAROLINA BRUNO; GANGADHAR, KATKAM N.; MORAIS, THIAGO R.; CONSERVA, GEANNE A. A.; VIZETTO-DUARTE, CATARINA; PEREIRA, HUGO; LAURENTI, MARCIA D.; CAMPINO, LENEA; LEVY, DEBORA; UEMI, MIRIAM; et al. Antileishmanial activity of meroditerpenoids from the macroalgae Cystoseira baccata. Experimental Parasitology, v. 174, p. 1-9, . (13/16297-2, 15/11936-2)
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VARELA, MARINA T.; LIMA, MARTA L.; GALUPPO, MARIANA K.; TEMPONE, ANDRE G.; DE OLIVEIRA, ALBERTO; LAGO, JOAO HENRIQUE G.; FERNANDES, JOAO PAULO S.. New alkenyl derivative from Piper malacophyllum and analogues: Antiparasitic activity against Trypanosoma cruzi and Leishmania infantum. CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN, v. 90, n. 5, p. 1007-1011, . (12/18756-1, 13/50228-8, 15/11936-2, 16/00195-4)
MORAIS, THIAGO R.; COUTINHO, ANA PAULA R.; CAMILO, FERNANDA F.; MARTINS, TEREZA S.; SARTORELLI, PATRICIA; MASSAOKA, MARIANA H.; FIGUEIREDO, CARLOS R.; LAGO, JOAO HENRIQUE G.. Application of an Ionic Liquid in the Microwave Assisted Extraction of Cytotoxic Metabolites from Fruits of Schinus terebinthifolius Raddi (Anacardiaceae). Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 28, n. 3, SI, p. 492-497, . (15/11936-2)
BUANA C. DE ALMEIDA; BRUNO Q. ARAÚJO; ELCIO D. S. BARROS; SÂMYA D. L. FREITAS; DAYANY S. A. MACIEL; ARI J. S. FERREIRA; RAFAEL C. GUADAGNIN; GERARDO M. VIEIRA JÚNIOR; JOÃO H. G. LAGO; MARIANA H. CHAVES. Dammarane Triterpenoids from Carnauba, Copernicia prunifera (Miller) H. E. Moore (Arecaceae), Wax. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 28, n. 8, p. 1371-1376, . (15/11936-2)
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