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Anti-histamínicos H3R/H4R como agentes pró-cognitivos: uma abordagem multialvo

Processo: 16/25028-3
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de julho de 2017 - 30 de junho de 2019
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:João Paulo dos Santos Fernandes
Beneficiário:João Paulo dos Santos Fernandes
Instituição-sede: Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas (ICAQF). Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP). Campus Diadema. Diadema , SP, Brasil
Pesq. associados:Claudio Miguel da Costa Neto
Bolsa(s) vinculada(s):17/19004-7 - Anti-histamínicos h3r/h4r como agentes pró-cognitivos: uma abordagem multialvo, BP.TT
Assunto(s):Cognição 

Resumo

O envelhecimento é geralmente associado com certo declínio cognitivo. Apesar de existirem diferenças individuais, os mecanismos que regem os processos de memória e aprendizado são complexos e comumente explorados na busca por alvos para terapia farmacológica. Certas condições patológicas, como as doenças de Alzheimer e Parkinson, demência vascular e transtornos afetivos e de humor afetam a cognição. Considerando isso, a busca por novas moléculas capazes de melhorar os processos cognitivos, também conhecidos como agentes nootrópicos, está constantemente no foco de empresas farmacêuticas assim como na pesquisa acadêmica. O papel dos sistemas histaminérgico, colinérgico e dopaminérgico, além do fluxo sanguíneo cerebral aumentado, é amplamente conhecido e podem ser considerados entre os principais alvos para novos fármacos. Além disso, é proposto que essas condições são mais adequadamente tratadas através da abordagem multialvo, i.e. por interferir em mais de um alvo ao mesmo tempo. A esse respeito, este projeto objetiva sintetizar e avaliar a atividade de uma série de diidrobenzofuranil-piperazinas em ensaios in vitro em vasos e nos receptores em questão, e para os compostos mais promissores, em modelos de cognição in vivo. Os compostos serão preparados principalmente por metodologias desenvolvidas em nosso grupo, que geralmente levam a bons rendimentos. Espera-se que a série planejada traga alguma informação sobre as REA que possa ser importante para otimizar a atividade de novos compostos em cada alvo, assim como na estratégia multialvo. (AU)

Publicações científicas (12)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
WALLER, STEFANIE BRESSAN; CLEFF, MARLETE BRUM; RIPOLL, MARCIA KUTSCHER; ARAUJO MEIRELES, MARIO CARLOS; VARELA, MARINA THEMOTEO; FERNANDES, JOAO PAULO DOS S. Benzylidene-carbonyl compounds are active against itraconazole-susceptible and itraconazole-resistantSporothrix brasiliensis. Folia Microbiologica, AUG 2020. Citações Web of Science: 0.
MORAIS, THIAGO R.; ALVES CONSERVA, GEANNE A.; VARELA, MARINA T.; COSTA-SILVA, THAIS A.; THEVENARD, FERNANDA; PONCI, VITOR; FORTUNA, ANA; FALCAO, AMILCAR C.; TEMPONE, ANDRE G.; FERNANDES, JOAO PAULO S.; LAGO, JOAO HENRIQUE G. Improving the drug-likeness of inspiring natural products - evaluation of the antiparasitic activity against Trypanosoma cruzi through semi-synthetic and simplified analogues of licarin A. SCIENTIFIC REPORTS, v. 10, n. 1 MAR 25 2020. Citações Web of Science: 0.
GINOZA, MILTON; FERNANDES, GUSTAVO A. B.; CORREA, MICHELLE F.; FERNANDES, JOAO PAULO S. Novel potent vasodilating agents: Evaluation of the activity and potency of LINS01005 and derivatives in rat aorta. European Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 143, FEB 15 2020. Citações Web of Science: 0.
SOLIANI, ANDRESSA; KUBOTA, SILVIA MEGUMI; CORREA, MICHELLE FIDELIS; CERUTTI, SUZETE MARIA; FERNANDES, JOAO PAULO S. Differential contribution of H3R antagonism by LINS01 compounds on memory, anxiety-like behaviour and spontaneous locomotor activity in healthy rats. Behavioural Brain Research, v. 377, JAN 13 2020. Citações Web of Science: 0.
VARELA, MARINA THEMOTEO; FERNANDES, JOAO PAULO S. Natural Products: Key Prototypes to Drug Discovery against Neglected Diseases Caused by Trypanosomatids. Current Medicinal Chemistry, v. 27, n. 13, p. 2133-2146, 2020. Citações Web of Science: 3.
CORREA, MICHELLE F.; REINER, DAVID; FERNANDES, GUSTAVO A. B.; VARELA, MARINA T.; ARANHA, CECILIA M. S. Q.; STARK, HOLGER; FERNANDES, JOAO PAULO S. Profiling of LINS01 compounds at human dopamine D-2 and D-3 receptors. JOURNAL OF CHEMICAL SCIENCES, v. 132, n. 1 DEC 2019. Citações Web of Science: 0.
VARELA, MARINA T.; COSTA-SILVA, THAIS A.; LAGO, JOAO HENRIQUE G.; TEMPONE, ANDRE G.; FERNANDES, JOAO PAULO S. Evaluation of the antitrypanosoma activity and SAR study of novel LINS03 derivatives. BIOORGANIC CHEMISTRY, v. 89, AUG 2019. Citações Web of Science: 0.
CORREA, MICHELLE FIDELIS; RAMOS BARBOSA, ALEFE JHONATAS; BORGES FERNANDES, GUSTAVO ARIEL; BAKER, JILLIAN G.; DOS SANTOS FERNANDES, JOAO PAULO. Pharmacological and SAR analysis of the LINS01 compounds at the human histamine H-1, H-2, and H-3 receptors. CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN, v. 93, n. 1, p. 89-95, JAN 2019. Citações Web of Science: 2.
VASCONCELOS, CAMILLA I.; VARELA, MARINA T.; TORRECILHAS, ANA C.; FERNANDES, JOAO P. S. Pyrazinoates as antiparasitic agents against Trypanosoma cruzi. ARCHIV DER PHARMAZIE, v. 351, n. 11 NOV 2018. Citações Web of Science: 0.
VARELA, MARINA T.; ROMANELI, MAIARA M.; LIMA, MARTA L.; BORBOREMA, SAMANTA E. T.; TEMPONE, ANDRE G.; FERNANDES, JOAO P. S. Antiparasitic activity of new gibbilimbol analogues and SAR analysis through efficiency and statistical methods. European Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 122, p. 31-41, SEP 15 2018. Citações Web of Science: 4.
CORREA, MICHELLE FIDELIS; DOS SANTOS FERNANDES, JOAO PAULO. Targeting the Histamine H-4 Receptor: Future Drugs for Inflammatory Diseases. CURRENT ORGANIC CHEMISTRY, v. 22, n. 17, p. 1663-1672, 2018. Citações Web of Science: 1.
CORREA, MICHELLE F.; BARBOSA, ALEFE J. R.; TEIXEIRA, LARISSA B.; DUARTE, DIEGO A.; SIMOES, SARAH C.; PARREIRAS-E-SILVA, LUCAS T.; BALBINO, ALEKSANDRO M.; LANDGRAF, RICHARDT G.; BOUVIER, MICHEL; COSTA-NETO, CLAUDIO M.; FERNANDES, JOAO P. S. Pharmacological Characterization of 5-Substituted 1-[(2,3-dihydro-1-benzofuran-2-yl)methyl]piperazines: Novel Antagonists for the Histamine H-3 and H-4 Receptors with Anti-inflammatory Potential. FRONTIERS IN PHARMACOLOGY, v. 8, NOV 14 2017. Citações Web of Science: 7.

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