Busca avançada
Ano de início
Entree

Anti-histamínicos H3R/H4R como agentes pró-cognitivos: uma abordagem multialvo

Resumo

O envelhecimento é geralmente associado com certo declínio cognitivo. Apesar de existirem diferenças individuais, os mecanismos que regem os processos de memória e aprendizado são complexos e comumente explorados na busca por alvos para terapia farmacológica. Certas condições patológicas, como as doenças de Alzheimer e Parkinson, demência vascular e transtornos afetivos e de humor afetam a cognição. Considerando isso, a busca por novas moléculas capazes de melhorar os processos cognitivos, também conhecidos como agentes nootrópicos, está constantemente no foco de empresas farmacêuticas assim como na pesquisa acadêmica. O papel dos sistemas histaminérgico, colinérgico e dopaminérgico, além do fluxo sanguíneo cerebral aumentado, é amplamente conhecido e podem ser considerados entre os principais alvos para novos fármacos. Além disso, é proposto que essas condições são mais adequadamente tratadas através da abordagem multialvo, i.e. por interferir em mais de um alvo ao mesmo tempo. A esse respeito, este projeto objetiva sintetizar e avaliar a atividade de uma série de diidrobenzofuranil-piperazinas em ensaios in vitro em vasos e nos receptores em questão, e para os compostos mais promissores, em modelos de cognição in vivo. Os compostos serão preparados principalmente por metodologias desenvolvidas em nosso grupo, que geralmente levam a bons rendimentos. Espera-se que a série planejada traga alguma informação sobre as REA que possa ser importante para otimizar a atividade de novos compostos em cada alvo, assim como na estratégia multialvo. (AU)

Matéria(s) publicada(s) na Agência FAPESP sobre o auxílio:
Matéria(s) publicada(s) em Outras Mídias (0 total):
Mais itensMenos itens
VEICULO: TITULO (DATA)
VEICULO: TITULO (DATA)

Publicações científicas (16)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
OLIVEIRA, LIDIANE; FERRARINI, MARCIO; DOS SANTOS, ALEXANDRE PAES; VARELA, MARINA THEMOTEO; SANTOS CORREA, ISABELA TERESA; TEMPONE, ANDRE GUSTAVO; MELHEM, MARCIA S. C.; VALLIM, MARCELO A.; FERNANDES, JOAO PAULO S.; PASCON, RENATA C.. Coumaric acid analogues inhibit growth and melanin biosynthesis in Cryptococcus neoformans and potentialize amphotericin B antifungal activity. European Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 153, . (18/10279-6, 18/03918-2, 15/04400-9, 16/25028-3, 16/14542-8)
WALLER, STEFANIE BRESSAN; CLEFF, MARLETE BRUM; RIPOLL, MARCIA KUTSCHER; ARAUJO MEIRELES, MARIO CARLOS; FERRARINI, MARCIO; VARELA, MARINA THEMOTEO; FERNANDES, JOAO PAULO S.. ioisosteric modification on benzylidene-carbonyl compounds improved the drug-likeness and maintained the antifungal activity against Sporothrix brasiliensi. CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN, v. 99, n. 3, . (18/03918-2, 19/24028-8, 16/25028-3)
FRANCHIN, TAISA BUSARANHO; ULIAN SILVA, BRUNA CRISTINA; DEGRANDIS, RONE APARECIDO; CORREA, MICHELLE FIDELIS; SIMOES DE QUEIROZ ARANHA, CECILIA MARIA; FERNANDES, JOAO PAULO S.; CAMPOS, MICHEL LEANDRO; PECCININI, ROSANGELA GONCALVES. Assessment of the Physicochemical Properties and Stability for Pharmacokinetic Prediction of Pyrazinoic Acid Derivatives. CURRENT DRUG METABOLISM, v. 21, n. 9, p. 714-721, . (16/23139-2, 16/25028-3, 16/23229-1)
CORRE, MICHELLE F.; BALICO-SILVA, ANDRE L.; KISS, DORA J.; FERNANDES, GUSTAVO A. B.; MARASCHIN, JHONATAN C.; PARREIRAS-E-SILVA, LUCAS T.; VARELA, MARINA T.; SIMOES, SARAH C.; BOUVIER, MICHEL; KESERU, GYORGY M.; et al. Novel potent (dihydro)benzofuranyl piperazines as human histamine receptor ligands - Functional characterization and modeling studies on H-3 and H(4 )receptors. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 30, . (16/24120-3, 17/05441-6, 12/20148-0, 16/25028-3, 18/03918-2, 18/00153-5, 16/08920-0, 16/23139-2)
MORAIS, THIAGO R.; ALVES CONSERVA, GEANNE A.; VARELA, MARINA T.; COSTA-SILVA, THAIS A.; THEVENARD, FERNANDA; PONCI, VITOR; FORTUNA, ANA; FALCAO, AMILCAR C.; TEMPONE, ANDRE G.; FERNANDES, JOAO PAULO S.; et al. Improving the drug-likeness of inspiring natural products - evaluation of the antiparasitic activity against Trypanosoma cruzi through semi-synthetic and simplified analogues of licarin A. SCIENTIFIC REPORTS, v. 10, n. 1, . (18/10279-6, 16/25028-3, 18/07885-1, 16/20633-6)
GINOZA, MILTON; FERNANDES, GUSTAVO A. B.; CORREA, MICHELLE F.; FERNANDES, JOAO PAULO S.. Novel potent vasodilating agents: Evaluation of the activity and potency of LINS01005 and derivatives in rat aorta. European Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 143, . (17/05441-6, 16/23139-2, 16/25028-3)
SOLIANI, ANDRESSA; KUBOTA, SILVIA MEGUMI; CORREA, MICHELLE FIDELIS; CERUTTI, SUZETE MARIA; FERNANDES, JOAO PAULO S.. Differential contribution of H3R antagonism by LINS01 compounds on memory, anxiety-like behaviour and spontaneous locomotor activity in healthy rats. Behavioural Brain Research, v. 377, . (16/18039-9, 16/25028-3, 16/23139-2)
VARELA, MARINA T.; COSTA-SILVA, THAIS A.; LAGO, JOAO HENRIQUE G.; TEMPONE, ANDRE G.; FERNANDES, JOAO PAULO S.. Evaluation of the antitrypanosoma activity and SAR study of novel LINS03 derivatives. BIOORGANIC CHEMISTRY, v. 89, . (18/03918-2, 16/25028-3, 18/07885-1, 15/23403-9)
CORREA, MICHELLE FIDELIS; DOS SANTOS FERNANDES, JOAO PAULO. Targeting the Histamine H-4 Receptor: Future Drugs for Inflammatory Diseases. CURRENT ORGANIC CHEMISTRY, v. 22, n. 17, p. 1663-1672, . (16/25028-3)
VASCONCELOS, CAMILLA I.; VARELA, MARINA T.; TORRECILHAS, ANA C.; FERNANDES, JOAO P. S.. Pyrazinoates as antiparasitic agents against Trypanosoma cruzi. ARCHIV DER PHARMAZIE, v. 351, n. 11, . (16/01917-3, 18/03918-2, 16/25028-3)
CORREA, MICHELLE F.; BARBOSA, ALEFE J. R.; TEIXEIRA, LARISSA B.; DUARTE, DIEGO A.; SIMOES, SARAH C.; PARREIRAS-E-SILVA, LUCAS T.; BALBINO, ALEKSANDRO M.; LANDGRAF, RICHARDT G.; BOUVIER, MICHEL; COSTA-NETO, CLAUDIO M.; et al. Pharmacological Characterization of 5-Substituted 1-[(2,3-dihydro-1-benzofuran-2-yl)methyl]piperazines: Novel Antagonists for the Histamine H-3 and H-4 Receptors with Anti-inflammatory Potential. FRONTIERS IN PHARMACOLOGY, v. 8, . (16/25028-3, 13/20479-9, 17/02042-3, 12/20148-0, 16/23139-2)
CORREA, MICHELLE FIDELIS; RAMOS BARBOSA, ALEFE JHONATAS; BORGES FERNANDES, GUSTAVO ARIEL; BAKER, JILLIAN G.; DOS SANTOS FERNANDES, JOAO PAULO. Pharmacological and SAR analysis of the LINS01 compounds at the human histamine H-1, H-2, and H-3 receptors. CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN, v. 93, n. 1, p. 89-95, . (17/05441-6, 16/25028-3, 16/23139-2)
VARELA, MARINA T.; ROMANELI, MAIARA M.; LIMA, MARTA L.; BORBOREMA, SAMANTA E. T.; TEMPONE, ANDRE G.; FERNANDES, JOAO P. S.. Antiparasitic activity of new gibbilimbol analogues and SAR analysis through efficiency and statistical methods. European Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 122, p. 31-41, . (16/00195-4, 15/23403-9, 16/25028-3)
WALLER, STEFANIE BRESSAN; CLEFF, MARLETE BRUM; RIPOLL, MARCIA KUTSCHER; ARAUJO MEIRELES, MARIO CARLOS; VARELA, MARINA THEMOTEO; FERNANDES, JOAO PAULO DOS S.. Benzylidene-carbonyl compounds are active against itraconazole-susceptible and itraconazole-resistantSporothrix brasiliensis. Folia Microbiologica, v. 65, n. 6, . (16/25028-3, 18/03918-2)
CORREA, MICHELLE F.; REINER, DAVID; FERNANDES, GUSTAVO A. B.; VARELA, MARINA T.; ARANHA, CECILIA M. S. Q.; STARK, HOLGER; FERNANDES, JOAO PAULO S.. Profiling of LINS01 compounds at human dopamine D-2 and D-3 receptors. JOURNAL OF CHEMICAL SCIENCES, v. 132, n. 1, . (17/05441-6, 18/03918-2, 18/04488-1, 16/25028-3)
VARELA, MARINA THEMOTEO; FERNANDES, JOAO PAULO S.. Natural Products: Key Prototypes to Drug Discovery against Neglected Diseases Caused by Trypanosomatids. Current Medicinal Chemistry, v. 27, n. 13, p. 2133-2146, . (16/00195-4, 16/25028-3)

Por favor, reporte erros na lista de publicações científicas escrevendo para: cdi@fapesp.br.