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Planejamento racional de fármacos contra tripanossomatídeos: gGAPDH de T. cruzi e XPRT de L. tarantolae

Processo: 00/01688-6
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado
Vigência (Início): 01 de maio de 2000
Vigência (Término): 29 de fevereiro de 2004
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Biofísica - Biofísica Molecular
Pesquisador responsável:Glaucius Oliva
Beneficiário:Marcelo Santos Castilho
Instituição-sede: Instituto de Física de São Carlos (IFSC). Universidade de São Paulo (USP). São Carlos , SP, Brasil
Assunto(s):Leishmania   Trypanosoma cruzi   Fármacos   Antiparasitários

Resumo

A doença de Chagas e a Leishmaniose, causadas pelos protozoários Trypanosoma cruzi e Leishmania sp. respectivamente, representam um grave problema de saúde pública, pois não existe quimioterapia que seja efetiva ou segura no combate a tais doenças, A gGAPDH participa da via glicolítica no T. cruzi, principal fonte de energia do parasita, em algumas fases do ciclo celular. A inibição desta via leva ao desaparecimento do T. cruzi da corrente sanguínea. A enzima XPRT de L. tarantolae, por sua vez, participa na via de recuperação de purino-nucleotídeos destes protozoários, como eles são auxotróficos para purino-nucleotídeos, ou seja, dependentes do organismo hospedeiro para o suprimento de purinas, a enzima XPRT constitui um interessante sítio para o desenvolvimento de inibidores. O objetivo deste projeto é o desenvolvimento racional de drogas antiparasitárias, através de pesquisa em banco de moléculas, ''screening" de produtos naturais, testes de inibição enzimática e determinação de IC50 da proteína gGAPDH, com relação a estes novos compostos, determinação da estrutura dos possíveis complexos, e também a superexpressão em E. coli da enzima XPRT de L. tarantolae, caracterização dos parâmetros cinéticos desta proteína e determinação de suas propriedades físico-químicas, ensaios de cristalização e de modelagem molecular. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
DE MARCHI‚ A.A.; CASTILHO‚ M.S.; NASCIMENTO‚ P.G.B.; ARCHANJO‚ F.C.; DEL PONTE‚ G.; OLIVA‚ G.; PUPO‚ M.T. New 3-piperonylcoumarins as inhibitors of glycosomal glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (gGAPDH) from Trypanosoma cruzi. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 12, n. 18, p. 4823-4833, 2004.
Publicações acadêmicas
(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)
CASTILHO, Marcelo Santos. Planejamento racional de drogas contra tripanosomatídeos: gGAPDH de Trypanosoma cruzi e XPRT de Leishmania major. 2004. 140 f. Tese de Doutorado - Universidade de São Paulo (USP). Instituto de Física de São Carlos São Carlos.

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