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Preparo e caracterização de nanoesferas de poli-láctico-co-glicólico contendo bupivacaína como sistema de liberação para anestesia local

Processo: 06/05220-5
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Mestrado
Vigência (Início): 01 de junho de 2007
Vigência (Término): 30 de novembro de 2007
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Bioquímica
Pesquisador responsável:Leonardo Fernandes Fraceto
Beneficiário:Carolina Morales Moraes
Instituição-sede: Instituto de Biologia (IB). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Assunto(s):Anestésicos locais   Dor

Resumo

Os anestésicos locais (AL) são moléculas anfifílicas utilizadas no controle da dor crônica ou aguda e que possuem toxicidade proporcional à potência. Os principais efeitos tóxicos dos AL são decorrentes de sua absorção sistêmica, após administração regional, e podem levar à neurotoxicidade e/ou cardiotoxicidade. A bupivacaína, BVC, é um AL da classe das amino-amidas, que juntamente com dois outros AL desta classe, a lidocaína (LDC) e a ropivacaína (RVC), têm sido os fármacos de escolha na terapia da dor aguda e crônica. O uso da BVC na clínica se deve a sua potência e capacidade de produzir anestesia prolongada. Por possuir estereocentro, a BVC apresenta dois isômeros, R(+) e S(-). A S(-) BVC apresenta menor efeito cardiotóxico e menores efeitos tóxicos ao sistema nervoso central em comparação com R(+)BVC e BVC racêmica, demonstrando que, além de modificações moleculares, a estereosseletividade é fator importante para diminuir a cardiotoxicidade da BVC. Pesquisas sobre estereosseletividade da BVC possibilitaram o desenvolvimento de uma nova formulação contendo 25% do isômero R(+) BVC e 75% do isômero S(-) BVC (NOVABUPI ®), melhorando o perfil anestésico em relação à mistura racêmica. As características desejáveis para uma molécula anestésica incluem, além de longa duração de ação e da seletividade para o bloqueio sensorial em relação ao bloqueio motor, a diminuição da toxicidade local e/ou sistêmica. Uma alternativa que atualmente tem se mostrado capaz de promover estes efeitos desejáveis é a liberação modificada desses fármacos, através do desenvolvimento de sistemas de liberação de fármacos. Um exemplo de sistema de liberação de fármacos amplamente utilizado atualmente são os sistemas nanoestruturados poliméricos. Os sistemas nanoestruturados poliméricos (SNP) agem como compartimentos transportadores de fármacos ou outras moléculas ativas e apresentam tamanho inferior a 1μm. Estes sistemas têm a capacidade de alterar as propriedades terapêuticas do fármaco a eles incorporados, levando a inúmeras vantagens, como o aumento da estabilidade do fármaco, liberação mais lenta e prolongada, diminuição da toxicidade, direcionamento a tecidos-alvo, entre outras. O objetivo deste projeto é desenvolver (preparar e caracterizar) um novo sistema de liberação modificada para a mistura enantiomérica S75-R25 da BVC (NOVABUPI®), em nanoesferas de poli-lático-co-glicólico (PLGA) a fim de melhorar as propriedades farmacológicas deste anestésico local, objetivando uma futura aplicação clínica, por via infiltrativa. Por se tratar de uma pré-formulação extremamente nova pretendemos também avaliar esta nova forma farmacêutica, via testes de citotoxicidade in vitro, em comparação a formulação comercial atualmente existente. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
MORAES, CAROLINA MORALES; DE MATOS, ANGELICA PRADO; DE LIMA, RENATA; ROSA, ANDRE HENRIQUE; DE PAULA, ENEIDA; FRACETO, LEONARDO FERNANDES. Initial Development and Characterization of PLGA Nanospheres Containing Ropivacaine. Journal of Biological Physics, v. 33, n. 5-6, p. 455-461, DEC 2007. Citações Web of Science: 26.
Publicações acadêmicas
(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)
MORAES, Carolina Morales. Preparo, caracterização fisico-quimica e avaliação da estabilidade de nanoparticulas polimericas contendo anestesicos locais. 2009. Dissertação de Mestrado - Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Instituto de Biologia.

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