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Hibridação molecular como ferramenta para a obtenção de derivados tiopiridinicos como inibidores de acetilcolinesterase

Processo: 07/57991-8
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Mestrado
Vigência (Início): 01 de setembro de 2008
Vigência (Término): 28 de fevereiro de 2010
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Vanderlan da Silva Bolzani
Beneficiário:Marilia Valli
Instituição-sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:03/02176-7 - Conservação e uso sustentável da diversidade do Cerrado e da Mata Atlântica: diversidade química e prospecção de medicamentos potenciais - fase II, AP.BTA.TEM
Assunto(s):Alcaloides   Acetilcolinesterase   Sistema nervoso central   Produtos naturais

Resumo

O projeto em pauta está inserido numa das linhas de pesquisa do NuBBE, a química medicinal de produtos naturais e derivados sintéticos planejados por hibridação molecular de análogos naturais e sintéticos objetivando substâncias inéditas com ação farmacológica no Sistema Nervoso Central e como inibidores de acetilcolinesterase. Na presente pesquisa o objetivo é a obtenção de novos derivados sintéticos inibidores de aceticolinesterase utilizando a hibridação molecular como ferramenta de suporte aos derivados que serão planejados e sintetizados. As substâncias utilizadas como modelo molecular para a hibridação molecular são derivados de substâncias naturais derivatizadas no NuBBE (PCT-WO2006/039763 A1) e da tacrina, um medicamento utilizado para o tratamento da Doença de Alzheimer. Durante o estágio de IC (Bolsa CNPq -Balcão) da candidata a bolsa de MS foram planejados dois derivados com rendimentos excelentes e forte atividade inibitória da acetilcolinesterase. Partindo-se dos mesmos precursores serão planejados uma série molecular de 3 derivados sintéticos adicionais e de modificações nas suas estruturas moleculares. (AU)

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