Obtenção, caracterização e avaliação de novas formas cristalinas de fármacos antiretrovirais e antineoplásicos

• Processo: 07/07185-5
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado
• Vigência (Início): 01 de março de 2008
• Vigência (Término): 31 de outubro de 2010
• Área do conhecimento: Ciências Biológicas - Biofísica - Biofísica Molecular
• Pesquisador responsável: Javier Alcides Ellena
• Beneficiário: Felipe Terra Martins
• Instituição Sede: Instituto de Física de São Carlos (IFSC). Universidade de São Paulo (USP). São Carlos , SP, Brasil
• Assunto(s): Antineoplásicos Antirretrovirais Polimorfismo genético Difração por raios X
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Antineoplásicos | antiretrovirais | difração de raios-X | Polimorfismo | sólidos farmacêuticos | solubilidade e dissolução farmacêutica | Cristalografia de pequenas moléculas aplicada aos sólidos farmacêuticos

Resumo

O presente projeto de pesquisa, Obtenção, caracterização e avaliação de novas formas cristalinas de fármacos antiretrovirais e antineoplásicos, é dedicado ao planejamento de novas formas polimórficas de fármacos amplamente consolidados na terapêutica antiretroviral e antineoplásica, seguido de caracterização das propriedades físicas e químicas no estado sólido e ensaios de solubilidade e dissolução farmacêutica. Para este propósito, fármacos antiretrovirais das classes dos inibidores de transcriptase reversa nucleosídicos e não nucleosídicos, inibidores de HIV aspartato protease e fármacos antineoplásicos pertencentes às classes dos agentes alquilantes e antagonistas do ácido fólico serão submetidos a diferentes técnicas de cristalização para obtenção de polimorfos diferentes daqueles relatados até o momento. Após esta etapa, os materiais cristalinos obtidos serão caracterizados por técnicas de microscopia fotônica e eletrônica de varredura, difração de raios-X por monocristal e pó, espectroscopia vibracional no infravermelho por transformada de Fourier e de Raman, análise termogravimétrica e calorimetria diferencial de varredura. Uma vez identificadas novas fases cristalinas dos fármacos ensaiados, estas serão avaliadas comparativamente com os fármacos referência em testes de solubilidade e dissolução. (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

MARTINS, FELIPE T.; LEGENDRE, ALEXANDRE O.; HONORATO, SARA B.; AYALA, ALEJANDRO P.; DORIGUETTO, ANTONIO C.; ELLENA, JAVIER. Solvothermal Preparation of Drug Crystals: Didanosine. Crystal Growth & Design, v. 10, n. 4, p. 1885-1891, APR 2010. (09/14705-0, 07/07185-5)

MARTINS, FELIPE T.; PAPARIDIS, NIKOLAS; DORIGUETTO, ANTONIO C.; ELLENA, JAVIER. Crystal Engineering of an Anti-HIV Drug Based on the Recognition of Assembling Molecular Frameworks. Crystal Growth & Design, v. 9, n. 12, p. 5283-5292, DEC 2009. (07/07185-5)

MARTINS, FELIPE T.; DORIGUETTO, ANTONIO C.; ELLENA, JAVIER. From Rational Design of Drug Crystals to Understanding of Nucleic Acid Structures: Lamivudine Duplex. Crystal Growth & Design, v. 10, n. 2, p. 676-684, FEB 2010. (07/07185-5)

Publicações acadêmicas

(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)

MARTINS, Felipe Terra. Química supramolecular de fármacos antirretrovirais inibidores nucleosídeos de transcriptase reversa: novas formas cristalinas e alteração de propriedades de estado sólido. 2010. Tese de Doutorado - Universidade de São Paulo (USP). Instituto de Física de São Carlos (IFSC/BT) São Carlos.