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Obtenção, caracterização e avaliação de novas formas cristalinas de fármacos antiretrovirais e antineoplásicos

Processo: 07/07185-5
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado
Vigência (Início): 01 de março de 2008
Vigência (Término): 31 de outubro de 2010
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Biofísica - Biofísica Molecular
Pesquisador responsável:Javier Alcides Ellena
Beneficiário:Felipe Terra Martins
Instituição-sede: Instituto de Física de São Carlos (IFSC). Universidade de São Paulo (USP). São Carlos , SP, Brasil
Assunto(s):Antineoplásicos   Antirretrovirais   Polimorfismo genético   Difração por raios X

Resumo

O presente projeto de pesquisa, Obtenção, caracterização e avaliação de novas formas cristalinas de fármacos antiretrovirais e antineoplásicos, é dedicado ao planejamento de novas formas polimórficas de fármacos amplamente consolidados na terapêutica antiretroviral e antineoplásica, seguido de caracterização das propriedades físicas e químicas no estado sólido e ensaios de solubilidade e dissolução farmacêutica. Para este propósito, fármacos antiretrovirais das classes dos inibidores de transcriptase reversa nucleosídicos e não nucleosídicos, inibidores de HIV aspartato protease e fármacos antineoplásicos pertencentes às classes dos agentes alquilantes e antagonistas do ácido fólico serão submetidos a diferentes técnicas de cristalização para obtenção de polimorfos diferentes daqueles relatados até o momento. Após esta etapa, os materiais cristalinos obtidos serão caracterizados por técnicas de microscopia fotônica e eletrônica de varredura, difração de raios-X por monocristal e pó, espectroscopia vibracional no infravermelho por transformada de Fourier e de Raman, análise termogravimétrica e calorimetria diferencial de varredura. Uma vez identificadas novas fases cristalinas dos fármacos ensaiados, estas serão avaliadas comparativamente com os fármacos referência em testes de solubilidade e dissolução. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
MARTINS, FELIPE T.; LEGENDRE, ALEXANDRE O.; HONORATO, SARA B.; AYALA, ALEJANDRO P.; DORIGUETTO, ANTONIO C.; ELLENA, JAVIER. Solvothermal Preparation of Drug Crystals: Didanosine. Crystal Growth & Design, v. 10, n. 4, p. 1885-1891, APR 2010. Citações Web of Science: 10.
MARTINS, FELIPE T.; DORIGUETTO, ANTONIO C.; ELLENA, JAVIER. From Rational Design of Drug Crystals to Understanding of Nucleic Acid Structures: Lamivudine Duplex. Crystal Growth & Design, v. 10, n. 2, p. 676-684, FEB 2010. Citações Web of Science: 21.
MARTINS, FELIPE T.; PAPARIDIS, NIKOLAS; DORIGUETTO, ANTONIO C.; ELLENA, JAVIER. Crystal Engineering of an Anti-HIV Drug Based on the Recognition of Assembling Molecular Frameworks. Crystal Growth & Design, v. 9, n. 12, p. 5283-5292, DEC 2009. Citações Web of Science: 29.
Publicações acadêmicas
(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)
MARTINS, Felipe Terra. Química supramolecular de fármacos antirretrovirais inibidores nucleosídeos de transcriptase reversa: novas formas cristalinas e alteração de propriedades de estado sólido. 2010. Tese de Doutorado - Universidade de São Paulo (USP). Instituto de Física de São Carlos São Carlos.

Por favor, reporte erros na lista de publicações científicas escrevendo para: cdi@fapesp.br.

Patente(s) depositada(s) como resultado deste projeto de pesquisa

MÉTODO DE OBTENÇÃO DE NOVA FORMA CRISTALINA DE LAMIVUDINA, SEU SAL CLORIDRATO MONOIDRATADO, FORMULAÇÕES FARMACÊUTICAS E SEUS USOS PI0903664-4 - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) ; Universidade de São Paulo (USP) . Javier Alcides Ellena; Felipe Terra Martins; Nikolas Paparidis - 22 de setembro de 2009

MÉTODO DE OBTENÇÃO DE UM CO-CRISTAL DE LAMIVUDINA, SEU SAL MALEATO, FORMULAÇÕES FARMACÊUTICAS E SEU USO PI0904938-0 - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) ; Universidade de São Paulo (USP) . Javier Alcides Ellena; Felipe Terra Martins; Nikolas Paparidis - 28 de julho de 2009

MÉTODO DE OBTENÇÃO DE UM COMPLEXO SUPRAMOLECULAR DE LAMIVUDINA, ESTRUTURADA DE DUPLA HÉLICE MONOMÉRICA, COMPOSIÇÕES FARMACÉUTICAS E SEU USO PI0905355-7 - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) ; Universidade de São Paulo (USP) . Felipe Terra Martins; Javier Alcides Ellena; Marcio David Bocelli - 14 de dezembro de 2009

MÉTODO DE OBTENÇÃO DE NOVA FORMA CRISTALINA DE LAMIVUDINA, SEU SAL CLORIDRATO, FORMULAÇÕES FARMACÊUTICAS E SEUS USOS PI0907290-0 - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) ; Universidade de São Paulo (USP) . Javier Alcides Ellena; Felipe Terra Martins; Nikolas Paparidis - 23 de setembro de 2009

 
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