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Estudos visando a síntese de análogos de fostriecina e síntese total e elucidação estrutural das Coibacinas a e b

Processo: 10/08673-6
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado
Vigência (Início): 01 de agosto de 2010
Vigência (Término): 31 de julho de 2014
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Ronaldo Aloise Pilli
Beneficiário:Carolina Martins Avila de Sant'Ana
Instituição-sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:09/51602-5 - Biologia química: novos alvos moleculares naturais e sintéticos contra o câncer, estudos estruturais, avaliação biológica e modo de ação, AP.TEM
Assunto(s):Produtos naturais   Antineoplásicos   Síntese total

Resumo

O projeto visa o desenho estrutural e síntese de novos análogos da fostriecina, composto de origem natural que apresenta potente atividade antitumoral caracterizada pela inibição de proteínas fosfatases. Novos análogos da fostriecina serão sintetizados através do conceito de hibridização molecular entre a fostriecina e os ácidos p-cumárico e cafeico visando avaliar a contribuição da unidade hidroxiestirênica para as propriedades citotóxicas e de inibição de fosfatases a serem avaliadas. Alem da avaliação da atividade citotóxica in vitro, serão conduzidos estudos in silico através de estudos de docking molecular visando eleger os compostos mais promissores para avaliação de atividade de inibição in vitro de enzimas fosfatases. A proposta deste projeto tem como uma de suas finalidades obter derivados da fostriecina com maior estabilidade química e manutenção de suas propriedades farmacológicas, alem do entendimento dos requisitos estruturais necessários para a expressão das suas atividades farmacológicas visando o desenho de novas estruturas para otimização da ação terapêutica.

Publicações científicas (4)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
TONETO NOVAES, LUIZ FERNANDO; AVILA, CAROLINA MARTINS; PELIZZARO-ROCHA, KARIN JULIANE; VENDRAMINI-COSTA, DEBORA BARBOSA; DIAS, MARINA PEREIRA; BARBOSA TRIVELLA, DANIELA BARRETO; DE CARVALHO, JOAO ERNESTO; FERREIRA-HALDER, CARMEN VERISSIMA; PILLI, RONALDO ALOISE. (-)-Tarchonanthuslactone: Design of New Analogues, Evaluation of their Antiproliferative Activity on Cancer Cell Lines, and Preliminary Mechanistic Studies. CHEMMEDCHEM, v. 10, n. 10, p. 1687-1699, OCT 2015. Citações Web of Science: 5.
DE SOUZA, GABRIELA F. P.; NOVAES, LUIZ F. T.; AVILA, CAROLINA M.; NASCIMENTO, LUCAS F. R.; VELLOSO, LICIO A.; PILLI, RONALDO A. (-)-Tarchonanthuslactone Exerts a Blood Glucose-Increasing Effect in Experimental Type 2 Diabetes Mellitus. Molecules, v. 20, n. 3, p. 5038-5049, 2015. Citações Web of Science: 2.
PILLI, RONALDO ALOISE; TONETO NOVAES, LUIZ FERNANDO; TEIXEIRA CARNEIRO, VANIA MARIA; DREKENER, ROBERTA LOPES; AVILA, CAROLINA MARTINS. Total Synthesis of Natural Dihydropyranones: A Contribution to the Structural Elucidation of Natural Products. Coibacins A and B, Cryptomoscatones D1, D2 and E3. CURRENT ORGANIC SYNTHESIS, v. 12, n. 5, p. 523-529, 2015. Citações Web of Science: 2.
CARNEIRO, VANIA M. T.; AVILA, CAROLINA M.; BALUNAS, MARCY J.; GERWICK, WILLIAM H.; PILLI, RONALDO A. Coibacins A and B: Total Synthesis and Stereochemical Revision. Journal of Organic Chemistry, v. 79, n. 2, p. 630-642, JAN 17 2014. Citações Web of Science: 17.

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