Estudos visando a Síntese de Análogos de Fostriecina e Síntese Total e Elucidação Estrutural das Coibacinas A e B

• Processo: 10/08673-6
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado
• Vigência (Início): 01 de agosto de 2010
• Vigência (Término): 31 de julho de 2014
• Área do conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Pesquisador responsável: Ronaldo Aloise Pilli
• Beneficiário: Carolina Martins Avila de Sant'Ana
• Instituição Sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
• Vinculado ao auxílio: 09/51602-5 - Biologia química: novos alvos moleculares naturais e sintéticos contra o câncer, estudos estruturais, avaliação biológica e modo de ação, AP.TEM
• Assunto(s): Produtos naturais Antineoplásicos Síntese total Elucidação estrutural
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Análogos de Fostriecina | atividade antitumoral | Coibacinas | Elucidação Estrutural | Produtos Naturais | Síntese total | Quimica Orgânica

Resumo

O projeto visa o desenho estrutural e síntese de novos análogos da fostriecina, composto de origem natural que apresenta potente atividade antitumoral caracterizada pela inibição de proteínas fosfatases. Novos análogos da fostriecina serão sintetizados através do conceito de hibridização molecular entre a fostriecina e os ácidos p-cumárico e cafeico visando avaliar a contribuição da unidade hidroxiestirênica para as propriedades citotóxicas e de inibição de fosfatases a serem avaliadas. Alem da avaliação da atividade citotóxica in vitro, serão conduzidos estudos in silico através de estudos de docking molecular visando eleger os compostos mais promissores para avaliação de atividade de inibição in vitro de enzimas fosfatases. A proposta deste projeto tem como uma de suas finalidades obter derivados da fostriecina com maior estabilidade química e manutenção de suas propriedades farmacológicas, alem do entendimento dos requisitos estruturais necessários para a expressão das suas atividades farmacológicas visando o desenho de novas estruturas para otimização da ação terapêutica.

Publicações científicas

(4)

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

DE SOUZA, GABRIELA F. P.; NOVAES, LUIZ F. T.; AVILA, CAROLINA M.; NASCIMENTO, LUCAS F. R.; VELLOSO, LICIO A.; PILLI, RONALDO A.. (-)-Tarchonanthuslactone Exerts a Blood Glucose-Increasing Effect in Experimental Type 2 Diabetes Mellitus. Molecules, v. 20, n. 3, p. 5038-5049, 2015. (09/53606-8, 12/09254-2, 10/08673-6, 11/50514-5, 13/07607-8)

PILLI, RONALDO ALOISE; TONETO NOVAES, LUIZ FERNANDO; TEIXEIRA CARNEIRO, VANIA MARIA; DREKENER, ROBERTA LOPES; AVILA, CAROLINA MARTINS. Total Synthesis of Natural Dihydropyranones: A Contribution to the Structural Elucidation of Natural Products. Coibacins A and B, Cryptomoscatones D1, D2 and E3. CURRENT ORGANIC SYNTHESIS, v. 12, n. 5, p. 523-529, 2015. (11/00457-5, 09/51602-5, 10/08673-6, 05/52976-5)

TONETO NOVAES, LUIZ FERNANDO; AVILA, CAROLINA MARTINS; PELIZZARO-ROCHA, KARIN JULIANE; VENDRAMINI-COSTA, DEBORA BARBOSA; DIAS, MARINA PEREIRA; BARBOSA TRIVELLA, DANIELA BARRETO; DE CARVALHO, JOAO ERNESTO; FERREIRA-HALDER, CARMEN VERISSIMA; PILLI, RONALDO ALOISE. (-)-Tarchonanthuslactone: Design of New Analogues, Evaluation of their Antiproliferative Activity on Cancer Cell Lines, and Preliminary Mechanistic Studies. CHEMMEDCHEM, v. 10, n. 10, p. 1687-1699, OCT 2015. (10/17544-5, 12/09254-2, 13/08896-3, 09/51602-5, 12/24385-6, 10/08673-6)

CARNEIRO, VANIA M. T.; AVILA, CAROLINA M.; BALUNAS, MARCY J.; GERWICK, WILLIAM H.; PILLI, RONALDO A.. Coibacins A and B: Total Synthesis and Stereochemical Revision. Journal of Organic Chemistry, v. 79, n. 2, p. 630-642, JAN 17 2014. (11/00457-5, 09/51602-5, 10/08673-6)

Publicações acadêmicas

(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)

SANT'ANA, Carolina Martins Avila de. Estudos visando a síntese de análogos de fostriecina e síntese total e elucidação estrutural das coibacinas A e B. 2014. Tese de Doutorado - Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Instituto de Química Campinas, SP.