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Desenvolvimento de bioensaios em larga escala visando a triagem de inibidores de cinases humanas NEK2, 3, 5 e 10, envolvidas em câncer

Processo: 10/17819-4
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Vigência (Início): 01 de março de 2011
Vigência (Término): 28 de fevereiro de 2013
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Bioquímica - Biologia Molecular
Pesquisador responsável:Jörg Kobarg
Beneficiário:Diogo Ventura Lovato
Instituição-sede: Centro Nacional de Pesquisa em Energia e Materiais (CNPEM). Ministério da Ciência, Tecnologia, Inovações e Comunicações (Brasil). Campinas , SP, Brasil
Assunto(s):Neoplasias   Interação proteína-proteína   Ciclo celular

Resumo

Proteína-cinases (PKs) são proteínas reguladoras envolvidas em praticamente todos os aspectos funcionais das células, principalmente em vias de sinalização. O genoma humano codifica para mais de 500 PKs (2% do genoma humano) e a maioria deles podem ser afetadas por mutações que podem causar ou contribuir para doenças humanas como o câncer. Baseado nisso e pelo recente sucesso de alguns inibidores de PKs em testes clínicos, as PKs são hoje consideradas um dos alvos mais atrativos para o desenvolvimento de inibidores específicos. Este projeto tem como foco os estudos relacionados à função e estrutura de PKs humanas denominadas NEK-cinases de números 2, 3, 5 e 10 e o desenvolvimento de inibidores com potencial para testes preclínicos e clínicos. Para isso serão desenvolvidos bioensaios in vitro e in vivo para testes em larga escala de inibidores a partir de bibliotecas de compostos. As NEK-cinases estão envolvidas na regulação do ciclo celular e vários estudos demonstraram que elas têm sua expressão e/ou atividade alteradas em certos tipos de câncer, classificando-as assim como bons alvos potenciais de inibidores visando o combate de células cancerígenas, além do fato de que, até o presente momento, as NEKs humanas foram pouco estudadas.