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Síntese e avaliação da atividade biológica de uma coleção de triazóis 1,4- e 1,5- dissubstituídos

Processo: 11/01113-8
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Vigência (Início): 01 de abril de 2011
Vigência (Término): 31 de março de 2012
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Arlene Gonçalves Corrêa
Beneficiário:Júlia Lammoglia Monteiro
Instituição-sede: Centro de Ciências Exatas e de Tecnologia (CCET). Universidade Federal de São Carlos (UFSCAR). São Carlos , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:09/07281-0 - Organocatálise assimétrica: preparação de novos organocatalisadores e desenvolvimento de novas metodologias, AP.JP
Assunto(s):Bioatividade   Síntese   Síntese orgânica   Acetilcolinesterase   Triazóis

Resumo

A doença de Alzheimer é uma desordem neurodegenerativa responsável por cerca de 50 a 60% do número total de casos de demência dentre pessoas acima dos 65 anos. Estima-se que cerca de 3% da população entre as idades de 65-74, e quase 50% da população com mais de 85 anos sofre com a doença, totalizando 15 milhões de pessoas em todo o mundo.Inibidores da enzima acetilcolinesterase são chamados anticolinesterásicos. Os elementos químicos que interferem na ação da acetilcolinesterase são potentes neurotoxinas, que causam excessiva salivação e olhos lacrimejantes em baixas doses, seguido por espasmos musculares e finalmente a morte. Além disso, os anticolinesterásicos são também utilizados em anestesias ou no tratamento da miastenia graves, glaucoma e doença de Alzheimer. O objetivo deste trabalho é a síntese de uma coleção combinatória de triazóis 1,4- e 1,5-dissubstituídos. Estes compostos serão testados com relação à atividade inibitória da enzima acetilcolinesterase. A síntese dos triazóis se dá através de uma reação de cicloadição 1,3-dipolar entre azidas e éteres propargílicos catalisada por um sal de cobre (II) na presença de ascorbato de sódio. Os éteres propargílicos e as azidas podem ser obtidos a partir de alcalóides e açúcares disponíveis comercialmente.