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Síntese de diidropiranonas, avaliação da atividade inibidora de CDC25, da citotoxicidade em células tumorais e estudos estruturais

Processo: 11/00457-5
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Vigência (Início): 01 de maio de 2011
Vigência (Término): 30 de abril de 2014
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Ronaldo Aloise Pilli
Beneficiário:Vânia Maria Teixeira Carneiro
Instituição-sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Assunto(s):Síntese orgânica   Inibidores   Fosfatases cdc25

Resumo

O projeto visa a preparação de homólogos do produto natural RK-682, isolado de Streptomyces strain 88-682 e que demonstrou ser um inibidor potente da proteína fosfatase CDC25B. Está prevista a preparação de cinco análogos de RK-682 em forma racêmica para avaliação de suas atividades como inibidores de CDC25 e de sua atividade citotóxica frente a um painel de nove linhagens de câncer humano, em comparação com RK-682, além de estudos de interação enzima/inibidor por métodos computacionais e tentativas de co-cristalização do complexo enzima/inibidor para estudos de cristalografia de raios X. Os inibidores mais promissores serão preparados em forma enantiomericamente pura e avaliados nos ensaios de inibição de CDC25.

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
CARNEIRO, VANIA M. T.; TRIVELLA, DANIELA B. B.; SCORSATO, VALERIA; BERALDO, VIVIANE L.; DIAS, MARIANA P.; SOBREIRA, TIAGO J. P.; APARICIO, RICARDO; PILLI, RONALDO A. Is RK-682 a promiscuous enzyme inhibitor? Synthesis and in vitro evaluation of protein tyrosine phosphatase inhibition of racemic RK-682 and analogues. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 97, p. 42-54, JUN 5 2015. Citações Web of Science: 4.
PILLI, RONALDO ALOISE; TONETO NOVAES, LUIZ FERNANDO; TEIXEIRA CARNEIRO, VANIA MARIA; DREKENER, ROBERTA LOPES; AVILA, CAROLINA MARTINS. Total Synthesis of Natural Dihydropyranones: A Contribution to the Structural Elucidation of Natural Products. Coibacins A and B, Cryptomoscatones D1, D2 and E3. CURRENT ORGANIC SYNTHESIS, v. 12, n. 5, p. 523-529, 2015. Citações Web of Science: 2.
CARNEIRO, VANIA M. T.; AVILA, CAROLINA M.; BALUNAS, MARCY J.; GERWICK, WILLIAM H.; PILLI, RONALDO A. Coibacins A and B: Total Synthesis and Stereochemical Revision. Journal of Organic Chemistry, v. 79, n. 2, p. 630-642, JAN 17 2014. Citações Web of Science: 17.

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