Busca avançada
Ano de início
Entree

Biotransformação da ²-lapachona utilizando culturas microbianas: uma alternativa para estudos de metabolismo in vitro

Processo: 11/01303-1
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Mestrado
Vigência (Início): 01 de agosto de 2011
Vigência (Término): 31 de janeiro de 2013
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Niege Araçari Jacometti Cardoso Furtado
Beneficiário:Camila Raquel Paludo
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:09/51812-0 - Desenvolvimento de uma plataforma para o estudo do metabolismo in vivo e in vitro de produtos naturais, uma necessidade para o sistema de ensaios pré-clínicos, AP.BTA.TEM
Assunto(s):Microbioma gastrointestinal   Bactérias   Biotransformação   Naftoquinonas   beta-Lapachona   Mucor

Resumo

Neste projeto propõem-se realizar o estudo do metabolismo in vitro da ²-lapachona utilizando microrganismos da flora intestinal e o fungo Mucor rouxii. Esta importante naftoquinona é consagrada por suas atividades farmacológicas, mas não há descrição na literatura de estudos de biotransformação da ²-lapachona. Estes estudos podem propiciar a obtenção de novos derivados, pois microrganismos são capazes de catalisar reações químicas que dificilmente seriam possíveis utilizando outros métodos em laboratório, como reações estereoespecíficas e adição de grupamentos em locais não reativos. Além disso, estudos sobre a biotransformação de fármacos constituem um passo importante e necessário na avaliação da eficácia e segurança dos mesmos. A ²-lapachona será obtida por semi-síntese a partir do lapachol, o qual será obtido de serragem do cerne de Tabebuia avellanedae Lor. ex Griseb. Serão determinados os valores de concentração inibitória mínima da ²-lapachona frente aos microrganismos a serem avaliados nos estudos de biotransformação para evitar possíveis efeitos tóxicos da substância sobre estes microrganismos. Após o término dos processos de biotransformação, serão obtidos extratos dos caldos de cultura, e os mesmos terão os perfis químicos avaliados. Um ou dois processos mais promissores serão selecionados para o desenvolvimento em escala preparativa e os derivados majoritários serão isolados e suas estruturas químicas elucidadas. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
PALUDO, CAMILA RAQUEL; DA SILVA-JUNIOR, EDUARDO AFONSO; SILVA, ELIANE DE OLIVEIRA; VESSECCHI, RICARDO; LOPES, NORBERTO PEPORINE; PUPO, MONICA TALLARICO; EMERY, FLAVIO DA SILVA; GONCALVES, NATALIA DOS SANTOS; DOS SANTOS, RAQUEL ALVES; JACOMETTI CARDOSO FURTADO, NIEGE ARACARI. Inactivation of beta-Lapachone Cytotoxicity by Filamentous Fungi that Mimic the Human Blood Metabolism. EUROPEAN JOURNAL OF DRUG METABOLISM AND PHARMACOKINETICS, v. 42, n. 2, p. 213-220, APR 2017. Citações Web of Science: 4.
PALUDO, CAMILA R.; DA SILVA-JUNIOR, EDUARDO A.; SANTOS, RAQUEL A.; PUPO, MONICA T.; EMERY, FLAVIO S.; FURTADO, NIEGE A. J. C. Microbial transformation of beta-lapachone to its glycosides by Cunninghamella elegans ATCC 10028b. PHYTOCHEMISTRY LETTERS, v. 6, n. 4, p. 657-661, NOV 2013. Citações Web of Science: 6.
Publicações acadêmicas
(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)
PALUDO, Camila Raquel. Biotransformação da B-lapachona utilizando culturas microbianas: uma alternativa para estudos de metabolismo in vitro. 2013. Dissertação de Mestrado - Universidade de São Paulo (USP). Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto Ribeirão Preto.

Por favor, reporte erros na lista de publicações científicas escrevendo para: cdi@fapesp.br.