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Estudos de metabolismo in vitro de produtos naturais: biotransformação microbiana da piplartina

Processo: 11/01404-2
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Mestrado
Vigência (Início): 01 de agosto de 2011
Vigência (Término): 31 de janeiro de 2013
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Mônica Tallarico Pupo
Beneficiário:Eduardo Afonso da Silva Junior
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:09/51812-0 - Desenvolvimento de uma plataforma para o estudo do metabolismo in vivo e in vitro de produtos naturais, uma necessidade para o sistema de ensaios pré-clínicos, AP.BTA.TEM
Assunto(s):Farmacocinética   Biotransformação   Produtos naturais   Micro-organismos endofíticos   Piplartina   Antineoplásicos

Resumo

A avaliação da farmacocinética de produtos naturais é fundamental tanto para a regulamentação de fitoterápicos quanto para que um protótipo natural possa ser desenvolvido a fármaco. A avaliação farmacocinética envolve a etapa do metabolismo, que pode ser avaliado em modelos in vivo e in vitro. Estudos de metabolismo in vivo possuem uma série de desvantagens, como o alto custo, problemas de aprovação em comitê de ética e obtenção de padrões de metabólitos em quantidades que permitam as análises. Os métodos de avaliação in vitro surgem como alternativas para estudos preliminares de metabolismo, uma vez que os produtos obtidos muitas vezes são idênticos aos do metabolismo humano. Nesse sentido, existe uma grande necessidade de desenvolvimento de novas metodologias que avaliem o metabolismo in vitro de produtos naturais. Entre as abordagens in vitro, destacam-se o uso de porfirinas, de microssomas hepáticos e de microrganismos. Os microrganismos são de grande importância, uma vez que catalisam reações quimio-, régio-, e estereoespecíficas, que muitas vezes são semelhantes às catalisadas pelos seres humanos. Nesse contexto, esse trabalho tem o objetivo de estudar o metabolismo microbiano da piplartina, produto natural com propriedades anti-tumorais e antiparasitárias comprovadas, usando fungos endofíticos, de solo e de coleções comerciais. Os resultados obtidos serão correlacionados com o possível metabolismo humano. Além disso, serão realizados ensaios farmacológicos com os produtos de biotransformação obtidos em quantidades suficientes. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
DA SILVA-JUNIOR, E. A.; PALUDO, C. R.; GOUVEA, D. R.; KATO, M. J.; FURTADO, N. A. J. C.; LOPES, N. P.; VESSECCHI, R.; PUPO, M. T. Gas-phase fragmentation of protonated piplartine and its fungal metabolites using tandem mass spectrometry and computational chemistry. Journal of Mass Spectrometry, v. 52, n. 8, p. 517-525, AUG 2017. Citações Web of Science: 3.
Publicações acadêmicas
(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)
JUNIOR, Eduardo Afonso da Silva. Estudos de metabolismo in vitro de produtos naturais: biotransformação microbiana da piplartina. 2013. Dissertação de Mestrado - Universidade de São Paulo (USP). Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto Ribeirão Preto.

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