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Hidrogéis poliméricos termorreversíveis e sistemas lipossomais para liberaçao transdérmica de lidocaína

Processo: 11/05581-6
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Mestrado
Vigência (Início): 01 de agosto de 2011
Vigência (Término): 31 de maio de 2013
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia
Pesquisador responsável:Daniele Ribeiro de Araujo
Beneficiário:Deyse Cardoso da Silva
Instituição-sede: Centro de Ciências Naturais e Humanas (CCNH). Universidade Federal do ABC (UFABC). Ministério da Educação (Brasil). Santo André , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:06/00121-9 - Novas formulações de anestésicos locais de liberação controlada: do desenvolvimento ao teste clínico odontológico, AP.TEM
Assunto(s):Anestesia   Lidocaína   Lipossomos

Resumo

Os anestésicos locais (AL), como a lidocaína, apresentam grande aplicação clínica em Medicina e Odontologia, mas um dos inconvenientes relatados pelos pacientes é o efeito analgésico inadequado no local da injeção e/ou dos procedimentos cirúrgicos. Para contornar esses problemas são utilizados anestésicos tópicos no local específico da pele ou mucosa, e embora as sensações associadas à penetração da agulha não sejam completamente eliminadas, a administração tópica de um AL reduz a dor e a ansiedade relacionadas a procedimentos invasivos. Porém, um fator crítico ainda é a potencialização da eficácia anestésica tópica e a manutenção do contato da formulação e do princípio ativo, com o local de aplicação durante um período prolongado. Por isso, as formulações e dispositivos atuais propõem modificações físicas (como iontoforese, eletroporação) e químicas (uso de promotores de absorção ou de permeação) com o objetivo de melhorar a penetração de fármacos através da pele. Além dessas estratégias, como alternativa interessante, tem-se discutido o desenvolvimento e aplicação biofarmacêutica de sistemas carreadores como os micelares, nesse caso, constituídas por co-polímeros da classe dos poloxamers, e os sistemas vesiculares, como lipossomas. Especificamente, o uso de poloxamers com diferentes características físico-químicas (sendo o poloxamer 407 mais hidrofílico que poloxamer 403) é interessante no sentido de investigar as propriedades de sistemas binários como carreadores para liberação modificada de fármacos, uma vez que mudanças na constituição e na proporção desses co-polímeros alteram a estrutura micelar, as propriedades reológicas e a razão de liberação do fármaco. Uma das principais vantagens dos poloxamers é a capacidade de, formarem géis em temperaturas próximas à corporal (transição sol-gel) tornando-os bases eficazes para hidrogéis, emulsões, vesículas lipídicas e nanopartículas. Embora o diâmetro das vesículas lipossomais seja determinante para a permeação e a razão de liberação de fármacos através da pele, a composição lipídica também exerce um papel essencial. A principal vantagem na modificação da composição lipídica seria a alteração na fluidez da bicamada e, consequentemente, o aumento na capacidade de permeação. Portanto, este projeto propõe a preparação, a caracterização e a avaliação da eficácia terapêutica de formulações para liberação transdérmica de lidocaína, um anestésico local amino-amida com ampla utilização clínica, encapsulada em lipossomas (com composição lipídica semelhante ao estrato córneo como ceramidas, fosfatidilcolina e colesterol) e, destes, dispersos em hidrogéis a base de poloxamer 407 isolado ou em sistemas binários contendo poloxamer 403. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
DE ARAUJO, DANIELE R.; DA SILVA, DEYSE C.; BARBOSA, RAQUEL M.; FRANZ-MONTAN, MICHELLE; CEREDA, CINTIA M. S.; PADULA, CRISTINA; SANTI, PATRIZIA; DE PAULA, ENEIDA. Strategies for delivering local anesthetics to the skin: focus on liposomes, solid lipid nanoparticles, hydrogels and patches. Expert Opinion on Drug Delivery, v. 10, n. 11, p. 1551-1563, NOV 2013. Citações Web of Science: 32.

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