Hidrogéis poliméricos termorreversíveis e sistemas lipossomais para liberaçao transdérmica de lidocaína

• Processo: 11/05581-6
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado
• Data de Início da vigência: 01 de agosto de 2011
• Data de Término da vigência: 31 de maio de 2013
• Área de conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia
• Pesquisador responsável: Daniele Ribeiro de Araujo
• Beneficiário: Deyse Cardoso da Silva
• Instituição Sede: Centro de Ciências Naturais e Humanas (CCNH). Universidade Federal do ABC (UFABC). Ministério da Educação (Brasil). Santo André , SP, Brasil
• Vinculado ao auxílio: 06/00121-9 - Novas formulações de anestésicos locais de liberação controlada: do desenvolvimento ao teste clínico odontológico, AP.TEM
• Assunto(s): Anestesia Lidocaína Lipossomos
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Anestesia | anestésicos locais | Liberação Controlada | Lipossomas | poloxamers | Sistemas para liberaçao modificada de farmacos

Resumo

Os anestésicos locais (AL), como a lidocaína, apresentam grande aplicação clínica em Medicina e Odontologia, mas um dos inconvenientes relatados pelos pacientes é o efeito analgésico inadequado no local da injeção e/ou dos procedimentos cirúrgicos. Para contornar esses problemas são utilizados anestésicos tópicos no local específico da pele ou mucosa, e embora as sensações associadas à penetração da agulha não sejam completamente eliminadas, a administração tópica de um AL reduz a dor e a ansiedade relacionadas a procedimentos invasivos. Porém, um fator crítico ainda é a potencialização da eficácia anestésica tópica e a manutenção do contato da formulação e do princípio ativo, com o local de aplicação durante um período prolongado. Por isso, as formulações e dispositivos atuais propõem modificações físicas (como iontoforese, eletroporação) e químicas (uso de promotores de absorção ou de permeação) com o objetivo de melhorar a penetração de fármacos através da pele. Além dessas estratégias, como alternativa interessante, tem-se discutido o desenvolvimento e aplicação biofarmacêutica de sistemas carreadores como os micelares, nesse caso, constituídas por co-polímeros da classe dos poloxamers, e os sistemas vesiculares, como lipossomas. Especificamente, o uso de poloxamers com diferentes características físico-químicas (sendo o poloxamer 407 mais hidrofílico que poloxamer 403) é interessante no sentido de investigar as propriedades de sistemas binários como carreadores para liberação modificada de fármacos, uma vez que mudanças na constituição e na proporção desses co-polímeros alteram a estrutura micelar, as propriedades reológicas e a razão de liberação do fármaco. Uma das principais vantagens dos poloxamers é a capacidade de, formarem géis em temperaturas próximas à corporal (transição sol-gel) tornando-os bases eficazes para hidrogéis, emulsões, vesículas lipídicas e nanopartículas. Embora o diâmetro das vesículas lipossomais seja determinante para a permeação e a razão de liberação de fármacos através da pele, a composição lipídica também exerce um papel essencial. A principal vantagem na modificação da composição lipídica seria a alteração na fluidez da bicamada e, consequentemente, o aumento na capacidade de permeação. Portanto, este projeto propõe a preparação, a caracterização e a avaliação da eficácia terapêutica de formulações para liberação transdérmica de lidocaína, um anestésico local amino-amida com ampla utilização clínica, encapsulada em lipossomas (com composição lipídica semelhante ao estrato córneo como ceramidas, fosfatidilcolina e colesterol) e, destes, dispersos em hidrogéis a base de poloxamer 407 isolado ou em sistemas binários contendo poloxamer 403. (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

DE ARAUJO, DANIELE R.; DA SILVA, DEYSE C.; BARBOSA, RAQUEL M.; FRANZ-MONTAN, MICHELLE; CEREDA, CINTIA M. S.; PADULA, CRISTINA; SANTI, PATRIZIA; DE PAULA, ENEIDA. Strategies for delivering local anesthetics to the skin: focus on liposomes, solid lipid nanoparticles, hydrogels and patches. Expert Opinion on Drug Delivery, v. 10, n. 11, p. 1551-1563, NOV 2013. (06/00121-9, 11/05581-6, 10/11475-1)