| Processo: | 11/05581-6 |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Mestrado |
| Data de Início da vigência: | 01 de agosto de 2011 |
| Data de Término da vigência: | 31 de maio de 2013 |
| Área de conhecimento: | Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia |
| Pesquisador responsável: | Daniele Ribeiro de Araujo |
| Beneficiário: | Deyse Cardoso da Silva |
| Instituição Sede: | Centro de Ciências Naturais e Humanas (CCNH). Universidade Federal do ABC (UFABC). Santo André , SP, Brasil |
| Vinculado ao auxílio: | 06/00121-9 - Novas formulações de anestésicos locais de liberação controlada: do desenvolvimento ao teste clínico odontológico, AP.TEM |
| Assunto(s): | Anestesia Lidocaína Lipossomos |
| Palavra(s)-Chave do Pesquisador: | Anestesia | anestésicos locais | Liberação Controlada | Lipossomas | poloxamers | Sistemas para liberaçao modificada de farmacos |
Resumo Os anestésicos locais (AL), como a lidocaína, apresentam grande aplicação clínica em Medicina e Odontologia, mas um dos inconvenientes relatados pelos pacientes é o efeito analgésico inadequado no local da injeção e/ou dos procedimentos cirúrgicos. Para contornar esses problemas são utilizados anestésicos tópicos no local específico da pele ou mucosa, e embora as sensações associadas à penetração da agulha não sejam completamente eliminadas, a administração tópica de um AL reduz a dor e a ansiedade relacionadas a procedimentos invasivos. Porém, um fator crítico ainda é a potencialização da eficácia anestésica tópica e a manutenção do contato da formulação e do princípio ativo, com o local de aplicação durante um período prolongado. Por isso, as formulações e dispositivos atuais propõem modificações físicas (como iontoforese, eletroporação) e químicas (uso de promotores de absorção ou de permeação) com o objetivo de melhorar a penetração de fármacos através da pele. Além dessas estratégias, como alternativa interessante, tem-se discutido o desenvolvimento e aplicação biofarmacêutica de sistemas carreadores como os micelares, nesse caso, constituídas por co-polímeros da classe dos poloxamers, e os sistemas vesiculares, como lipossomas. Especificamente, o uso de poloxamers com diferentes características físico-químicas (sendo o poloxamer 407 mais hidrofílico que poloxamer 403) é interessante no sentido de investigar as propriedades de sistemas binários como carreadores para liberação modificada de fármacos, uma vez que mudanças na constituição e na proporção desses co-polímeros alteram a estrutura micelar, as propriedades reológicas e a razão de liberação do fármaco. Uma das principais vantagens dos poloxamers é a capacidade de, formarem géis em temperaturas próximas à corporal (transição sol-gel) tornando-os bases eficazes para hidrogéis, emulsões, vesículas lipídicas e nanopartículas. Embora o diâmetro das vesículas lipossomais seja determinante para a permeação e a razão de liberação de fármacos através da pele, a composição lipídica também exerce um papel essencial. A principal vantagem na modificação da composição lipídica seria a alteração na fluidez da bicamada e, consequentemente, o aumento na capacidade de permeação. Portanto, este projeto propõe a preparação, a caracterização e a avaliação da eficácia terapêutica de formulações para liberação transdérmica de lidocaína, um anestésico local amino-amida com ampla utilização clínica, encapsulada em lipossomas (com composição lipídica semelhante ao estrato córneo como ceramidas, fosfatidilcolina e colesterol) e, destes, dispersos em hidrogéis a base de poloxamer 407 isolado ou em sistemas binários contendo poloxamer 403. (AU) | |
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