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Desenvolvimento do complexo de inclusão para o anestésico local dibucaína em hidroxipropil-beta-ciclodextrina: testes in vitro e in vivo

Processo: 11/08070-2
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Vigência (Início): 01 de setembro de 2011
Vigência (Término): 31 de agosto de 2012
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Farmacologia - Farmacologia Bioquímica e Molecular
Pesquisador responsável:Eneida de Paula
Beneficiário:Jaqueline Olivio
Instituição-sede: Instituto de Biologia (IB). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:06/00121-9 - Novas formulações de anestésicos locais de liberação controlada: do desenvolvimento ao teste clínico odontológico, AP.TEM
Assunto(s):Dibucaína   Ciclodextrinas   Anestésicos locais   Anestesia   Complexos de inclusão

Resumo

Anestésicos locais (AL) são compostos antinociceptivos cuja potência está fortemente correlacionada com sua hidrofobicidade. Por serem moléculas anfifílicas, os AL têm grande afinidade pela membrana celular e sua principal ação é a de inativar o canal de sódio voltagem dependente, impedindo a propagação do impulso nervoso, através da interrupção do processo de excitação em fibras nervosas periféricas. Muitos AL utilizados clinicamente apresentam toxicidade que é proporcional à potência, sendo um grande desafio o desenvolvimento de medicamentos mais potentes e menos tóxicos. Neste sentido, sistemas de liberação sustentada são uma alternativa interessante, incluindo-se a formação de complexos de inclusão em ciclodextrinas, já que há relatos na literatura indicando aumento da duração da anestesia ou diminuição da toxicidade intrínseca dos AL, nestes sistemas. Este trabalho tem como objetivo desenvolver uma formulação para o anestésico local dibucaína (DBC), através de sua complexação em hidroxipropil-²-ciclodextrina (HP-²-CD), de forma a melhorar as propriedades farmacológicas da dibucaína, objetivando futura aplicação clínica. Uma etapa inicial de preparo já foi iniciada e pretendemos aqui conduzir a caracterização físico-química do complexo, além de avaliar a toxicidade in vitro e a atividade biológica (analgesia) in vivo, em animais de laboratório.