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Preparação e caracterização de nanopartículas poliméricas contendo (-)-6,6'-dinitrohinoquinina e (±)-licarina-A como fármacos potenciais na avaliação da atividade esquistosomicida

Processo: 11/05952-4
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado
Vigência (Início): 01 de setembro de 2011
Vigência (Término): 31 de agosto de 2015
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química
Pesquisador responsável:Márcio Luís Andrade e Silva
Beneficiário:Thaís Coelho Lima
Instituição-sede: Reitoria. Universidade de Franca (UNIFRAN). Franca , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:98/14956-7 - Investigação das atividades analgésica, anti-inflamatória e tripanocida de alguns derivados de cubebina obtidos por síntese parcial, AP.JP
Assunto(s):Acoplamento oxidativo   Piper cubeba   Lignanas

Resumo

No projeto propõe-se o desenvolvimento de um provável fármaco para o tratamento da esquistossomose, a partir da patente já depositada junto ao INPI. A esquistossomose afeta mais de 220 milhões de indivíduos ao ano no mundo, dos quais 10 milhões estão no Brasil. Cerca de 30 % dos indivíduos parasitados são resistentes ao tratamento com os medicamentos disponíveis no mercado. Para tanto, serão obtidos, por síntese parcial a partir da lignana (-)-cubebina isolada da Piper cubeba, os compostos (-)-O-metilcubebina e (-)-hinoquinina e (-)-6,6`-dinitrohinoquinina ambos de ocorrência natural, bem como (±)-licarina e (±)-conocarpana e seus enantiômeros [(+)/(-)-licarina e (+)/(-)-conocarpana]. Estas substâncias serão utilizadas para o tratamento da esquistossomose. Destaca-se que os derivados de (-)-cubebina foram ativos em ensaios biológicos in vitro e in vivo e a (±)-licarina e (±)-conocarpana ativas in vitro. Nos ensaios pré-clínicos, serão realizados estudos de formulações a base de nanopartículas. As nanopartículas serão compostas por materiais biocompativeis e biodegradáveis como o PLGA, PLGA-PEG, MCM-41, MCM-41 amino-funcionalizada e lipídeos.

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Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
NERES, NAYARA B. R.; MONTAGNINI, DANIEL; FERREIRA, DANIELE S.; PARREIRA, RENATO L. T.; ORENHA, RENATO P.; LIMA, THAIS C.; MOLINA, EDUARDO F.; CUNHA, WILSON R.; SILVA, MARCIO L. A.; ESPERANDIM, VIVIANE R. In Vivo and in Silico Trypanocidal Activity Evaluation of (-)-Cubebin Encapsulated in PLGA Microspheres as Potential Treatment in Acute Phase. CHEMISTRY & BIODIVERSITY, v. 18, n. 6 JUN 2021. Citações Web of Science: 0.

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