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Encapsulação de ropivacaína em lipossomas por carregamento remoto em função de gradiente iônico e de pH

Processo: 11/21735-3
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado
Vigência (Início): 01 de março de 2012
Vigência (Término): 31 de janeiro de 2015
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Farmacologia - Farmacologia Bioquímica e Molecular
Pesquisador responsável:Eneida de Paula
Beneficiário:Camila Morais Gonçalves da Silva
Instituição-sede: Instituto de Biologia (IB). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:06/00121-9 - Novas formulações de anestésicos locais de liberação controlada: do desenvolvimento ao teste clínico odontológico, AP.TEM
Assunto(s):Lipossomos   Ropivacaína   Anestésicos locais

Resumo

A ropivacaína (RVC) é um anestésico local (AL) do tipo amino-amida que, desde o seu lançamento em 1985, vem sendo cada vez mais utilizada na prática clínica por induzir menor toxicidade que a bupivacaína (BVC), o AL de escolha, mundialmente, para procedimentos cirúrgicos.Dando continuidade à principal linha de investigação do grupo de pesquisa em Biomembranas do Departamento de Bioquímica-IB/Unicamp no preparo de sistemas de liberação sustentada de anestésicos locais, o presente projeto propõe melhorias no processo de encapsulação da ropivacaína em lipossomas que levem ao prolongamento do tempo de anestesia e redução da toxicidade daquele AL, fazendo uso de lipossomas com gradiente transmembranar interno-externo e combinação de 2 tipos de lipossomas (doador/aceptor). Cabe mencionar que nosso grupo de pesquisa tem trabalhado no desenvolvimento de novas formas farmacêuticas para a RVC, em carreadores como nanosferas de PLGA (Moraes et al. Intl. J. Pharm. 331:99, 2007), lipossomas de fosfatidilcolina de ovo e colesterol (de Araújo et al., J. Pharm. Pharmacol., 60:1, 2008) e beta-ciclodextrinas (de Araújo et al. Quim. Nova 31:1775, 2008), tendo obtido resultados promissores quanto ao prolongamento do tempo de anestesia em animais de laboratório. Neste estudo, lipossomas preparados com gradiente iônico e em associação (lipossomas doadores e aceptores), serão testados in vitro e in vivo, e sua eficácia será comparada com a de formulações comerciais de RVC atualmente disponíveis no mercado farmacêutico.Através de um processo simples, de baixo custo e inovador, objetiva-se aumentar significativamente a quantidade de ativo encapsulado, elevar o tempo de anestesia e reduzir a toxicidade da ropivacaína, o que pode ser interessante para o tratamento clínico da dor (durante procedimentos cirúrgicos e no pós-operatório) e como possível produto tecnológico.

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
GONCALVES DA SILVA, CAMILA MORAIS; FRANZ-MONTAN, MICHELLE; GOMEZ LIMIA, CINTIA ELISABETH; DE MORAIS RIBEIRO, LIGIA NUNES; BRAGA, MARIO ANTONIO; GUILHERME, VIVIANE APARECIDA; DA SILVA, CAMILA BATISTA; CASADEI, BRUNA RENATA; SAIA CEREDA, CINTIA MARIA; DE PAULA, ENEIDA. Encapsulation of ropivacaine in a combined (donor-acceptor, ionic-gradient) liposomal system promotes extended anesthesia time. PLoS One, v. 12, n. 10 OCT 5 2017. Citações Web of Science: 8.
GONCALVES DA SILVA, CAMILA MORAIS; FRACETO, LEONARDO FERNANDES; FRANZ-MONTAN, MICHELLE; COUTO, VERONICA MUNIZ; CASADEI, BRUNA RENATA; SAIA CEREDA, CINTIA MARIA; DE PAULA, ENEIDA. Development of egg PC/cholesterol/alpha-tocopherol liposomes with ionic gradients to deliver ropivacaine. Journal of Liposome Research, v. 26, n. 1, p. 1-10, JAN 2 2016. Citações Web of Science: 11.

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