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Conjugados quelante-peptídeo permeáveis à barreira hematoencefálica como protetores contra toxicidade induzida por ferro

Processo: 11/18958-0
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Vigência (Início): 01 de novembro de 2012
Vigência (Término): 31 de outubro de 2014
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Inorgânica
Pesquisador responsável:Breno Pannia Espósito
Beneficiário:Dibakar Goswami
Instituição-sede: Instituto de Química (IQ). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:11/50318-1 - Desenvolvimento de compostos com interesse farmacológico ou medicinal e de sistemas para seu transporte, detecção e reconhecimento no meio biológico, AP.TEM
Assunto(s):Cérebro   Arginina   Ferro   Peptídeos   Química bioinorgânica   Degeneração neural

Resumo

A barreira hematoencefálica (BHE) de células endoteliais exerce uma função protetetora que é importante no tratamento de doenças neurológicas, dado que a exclusão de substâncias estranhas também restringe a entrada de muitos agentes potencialmente terapêuticos no cérebro. Recentemente, vislumbraram-se as possíveis aplicações de quelantes de ferro como deferiprona, deferasirox, desferrioxamina (entre outros) para o tratamento de doenças neurodegenerativas. Dado que esses quelantes não conseguem cruzar a BHE adequadamente, vários peptídeos como o TAT-peptídeo e a penetratina, que têm o potencial de cruzar a BHE, podem ser usados como vetores de entrega para esses quelantes. Esses peptídeos serão sintetizados através de técnicas de síntese em estado sólido, e serão conjugados aos quelantes de ferro. A capacidade de ligação ao ferro, as suas capacidades de suprimir reservatórios plasmáticos ou citossólicos de ferro lábil, e o efeito comparativo de agentes pró-oxidantes externos (p. ex., H2O2) sobre a catálise ferro-induzida de geração de espécies reativas após a coordenação do ferro pelos novos quelantes serão examinadas.

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
GOSWAMI, DIBAKAR; VITORINO, HECTOR AGUILAR; TERESA MACHINI, M.; ESPOSITO, BRENO P. Self-assembled penetratin-deferasirox micelles as potential carriers for hydrophobic drug delivery. Biopolymers, v. 104, n. 6, p. 712-719, NOV 2015. Citações Web of Science: 5.
GOSWAMI, DIBAKAR; VITORINO, HECTOR A.; ALTA, ROXANA Y. P.; SILVESTRE, DANIEL M.; NOMURA, CASSIANA S.; TERESA MACHINI, M.; ESPOSITO, BRENO P. Deferasirox-TAT(47-57) peptide conjugate as a water soluble, bifunctional iron chelator with potential use in neuromedicine. BIOMETALS, v. 28, n. 5, p. 869-877, OCT 2015. Citações Web of Science: 4.

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