Química Medicinal de alcaloides carbazólicos: Síntese de claurailas e análogos visando novos compostos leishmanicidas

• Processo: 13/00727-8
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado
• Data de Início da vigência: 01 de maio de 2013
• Data de Término da vigência: 31 de janeiro de 2015
• Área de conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Pesquisador responsável: Flavio da Silva Emery
• Beneficiário: Fernando Fumagalli
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
• Assunto(s): Paládio Reação de acoplamento cruzado Modificação molecular Síntese orgânica
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Acoplamento cruzado | Buchwald-Hartwig | carbazol | Lansina | modificação molecular | paládio | Síntese Orgânica

Resumo

A leishimaniose é uma doença negligenciada que acomete milhões de pessoas mundialmente, principalmente em países tropicais. Essa parasitose é causada pelo gênero Leishmania spp., e tem duas formas clínicas: cutânea e visceral. Atualmente existem poucas alternativas terapêuticas para essa enfermidade, e a busca de novos fármacos tem sido objeto de pesquisa. Nesse cenário recentes estudos apresentaram compostos alcalóides carbazólicos ativos contra Leishmania donovani. O carbazol Clauraila A, recentemente isolado e com atividade antitumoral já descrita, é um interessante alvo para pesquisa contra a leishmaniose, uma vez que tem estrutura química muito semelhante a da Lansina, um carbazol ativo contra L. donovani. Aliando o potencial ativo de carbazóis e técnicas de modificação moleculares, este trabalho objetiva a síntese do composto natural Clauraila A e análogos ativos contra o parasita Leishmania, avaliando a relação entre a estrutura química e a atividade biológica desses compostos.

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

FUMAGALLI, FERNANDO; EMERY, FLAVIO DA SILVA. Pd(II)-mediated cyclodehydrogenation of formyldiarylamines-total synthesis of natural carbazoles clauraila A, clausenal and 6-methoxymurrayanine. Tetrahedron Letters, v. 56, n. 18, p. 2307-2310, APR 29 2015. (12/20990-2, 13/00727-8)

Publicações acadêmicas

(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)

FUMAGALLI, Fernando. Química de alcaloides carbazólicos: síntese de Claurailas e de biblioteca de análogos estruturais. 2015. Dissertação de Mestrado - Universidade de São Paulo (USP). Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (PCARP/BC) Ribeirão Preto.