Candidatos a novos agentes antineoplásicos: síntese e avaliação da atividade antitumoral de análogos sulfonatos e sulfonamídicos da capsaicina

• Processo: 12/23233-8
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado
• Data de Início da vigência: 01 de junho de 2013
• Data de Término da vigência: 31 de agosto de 2014
• Área de conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia
• Pesquisador responsável: Roberto Parise Filho
• Beneficiário: Maurício Temotheo Tavares
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
• Assunto(s): Química farmacêutica Antineoplásicos Capsaicina Neoplasias Tratamento do câncer
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: análogos | atividade antitumoral | câncer | Capsaicina | sulfonamida | Sulfonato | Química Farmacêutica

Resumo

Milhões de pessoas morrem todos os anos vítimas de neoplasias malignas em todo o mundo. Os números são preocupantes, uma vez que não há expectativa de melhoria deste quadro para os próximos anos, dado a tendência mundial de envelhecimento da população. Junto com as expectativas de aumento dos casos de câncer no mundo, os elevados gastos públicos que o tratamento deste grupo de doenças demanda, confere ainda mais dramaticidade ao cenário médico. A terapia do câncer hoje é assistida por um amplo arsenal terapêutico, porém a elevada toxicidade e baixa seletividade ainda são problemas que tornam o tratamento dessas doenças extremamente complexo. A capsaicina, substância responsável pela pungência apresentada pelos frutos de pimentas do gênero Capsicum, tem se mostrado um importante agente natural com capacidade de apresentar atividade citotóxica às células neoplásicas. Portanto, a capsaicina mostra-se um protótipo promissor para o planejamento de novas entidades químicas bioativas, análogas à mesma, com potencial emprego no tratamento do câncer. Este projeto propõe-se a planejar e sintetizar análogos sulfonamídicos e sulfonatos da capsaicina, tomando-se como referência sintética, semelhanças químicas à estrutura capsaicinóide, e assim avaliar as respectivas atividades antitumorais de cada análogo, pelo método de viabilidade celular do sal de tetrazólio MTT e assim traçar uma relação estrutura-atividade quantitativa holográfica (HQSAR) para as séries sintetizadas. Dessa forma, pretende-se contribuir com as pesquisas a cerca do câncer à comunidade científica, auxiliar a terapêutica neoplásica e com isso trazer benefícios à população. (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

FERREIRA, ADILSON KLEBER; TAVARES, MAURICIO TEMOTHEO; MESQUITA PASQUALOTO, KERLY FERNANDA; DE AZEVEDO, RICARDO ALEXANDRE; TEIXEIRA, SARAH FERNANDES; FERREIRA-JUNIOR, WILSON ALVES; BERTIN, ARIANE MATIELLO; DE-SA-JUNIOR, PAULO LUIZ; MARZAGO BARBUTO, JOSE ALEXANDRE; FIGUEIREDO, CARLOS ROGERIO; et al. RPF151, a novel capsaicin-like analogue: in vitro studies and in vivo preclinical antitumor evaluation in a breast cancer model. TUMOR BIOLOGY, v. 36, n. 9, p. 7251-7267, SEP 2015. (13/07273-2, 13/18160-4, 12/23233-8)

TAVARES, M.; DAMIAO, M.; FERREIRA, A.; RODRIGUES, C.; BARBUTO, J.; AZEVEDO, R.; DE-SA-JUNIOR, P.; PARISE-FILHO, R.; FERREIRA, F.. Synthesis and crystal structure of a new anticancer candidate: RPF151. ACTA CRYSTALLOGRAPHICA A-FOUNDATION AND ADVANCES, v. 70, p. 1-pg., 2014-08-01. (08/10537-3, 12/23233-8, 13/18160-4)

TAVARES, MAURICIO T.; PASQUALOTO, KERLY F. M.; VAN DE STREEK, JACCO; FERREIRA, ADILSON K.; AZEVEDO, RICARDO A.; DAMIAO, MARIANA C. F. C. B.; RODRIGUES, CECILIA P.; DE-SA-JUNIOR, PAULO L.; BARBUTO, JOSE A. M.; PARISE-FILHO, ROBERTO; et al. Synthesis, characterization, in silico approach and in vitro antiproliferative activity of RPF151, a benzodioxole sulfonamide analogue designed from capsaicin scaffold. Journal of Molecular Structure, v. 1088, p. 138-146, MAY 15 2015. (13/18160-4, 08/10537-3, 12/23233-8)

Publicações acadêmicas

(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)

TAVARES, Maurício Temotheo. Candidatos a novos agentes antineoplásicos: síntese e avaliação da atividade antitumoral de análogos sulfonatos e sulfonamídicos da capsaicina. 2014. Dissertação de Mestrado - Universidade de São Paulo (USP). Conjunto das Químicas (IQ e FCF) (CQ/DBDCQ) São Paulo.